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[发明专利]一种多肽异二聚体的制备方法-CN202110895474.7在审
发明人：王玺玫 -专利权人：核欣（苏州）医药科技有限公司
申请日： 2021-08-05 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本申请公开了一种多肽异二聚体的制备方法，包括：以式(I)化合物或其盐类制备式(II)化合物或其盐类；以式(III)化合物或其盐类制备式(IV)化合物或其盐类；以式(IV)化合物或其盐类制备式(V)化合物或其盐类；以式(V)化合物或其盐类制备式(VI)化合物或其盐类；以式(VI)化合物或其盐类制备式(VII)化合物或其盐类；以式(VII)化合物或其盐类制备式(VIII)化合物或其盐类；以式(VIII)化合物或其盐类制备式(IX)化合物或其盐类；以及以式(II)化合物或其盐类及式(IX)化合物或其盐类制备式(X)化合物或其盐类。
一种多肽二聚体制备方法

[发明专利]2-(羟基-(甲基环丙基)苯基氨基)-1-哌嗪基乙酮衍生物的制备方法-CN201911133517.7有效
发明人：郑保富;高强;宗成龙;岳庆磊;周治国;李莹 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日： 2019-11-19 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物合成领域，尤其是涉及一种可用作KRAS G12C共价抑制剂的2‑((2‑羟基‑5‑(1‑甲基环丙基)苯基)氨基)‑1‑(哌嗪‑1‑基)乙酮衍生物的制备方法该制备方法包括以下步骤：a.化合物A脱水、脱甲基制备得到化合物B；b.化合物B在有机碱的作用下，上保护制备得到化合物C；c.化合物C通过环丙烷化反应制备得到化合物D；d.化合物D在酸性条件下脱保护制备得到化合物E；e.化合物E与化合物F还原胺化制备得到化合物G；f.化合物G水解制备化合物H；g.化合物H与化合物I通过偶联反应制备得到化合物J；h.化合物J脱保护制备得到化合物K；i.化合物K与化合物L在有机碱和缓冲溶液的作用下反应制备得到化合物
羟基甲基丙基苯基氨基哌嗪基乙酮衍生物制备方法

[发明专利]一种高效合成生色团侧链PPV衍生物的方法-CN201711053851.2有效
发明人：蔡利平;罗继忠;王燕军;谭问非;苏保宁 -专利权人：四川爱尔西科技有限公司
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C08G61/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效合成生色团侧链PPV衍生物的方法，包括以下步骤：制备化合物Ⅰ；以步骤S1中获得的化合物Ⅰ制备化合物Ⅱ；制备化合物Ⅲ、化合物Ⅳ；将化合物Ⅲ、化合物Ⅳ分别与化合物Ⅱ反应，化合物Ⅲ与化合物Ⅱ反应生成化合物Ⅴ，化合物Ⅳ与化合物Ⅱ反应生成化合物Ⅵ；将化合物Ⅴ与化合物Ⅵ分别进行脱保护反应，化合物Ⅴ进行脱保护反应后获得化合物Ⅶ，化合物Ⅵ进行脱保护反应后获得化合物Ⅷ；以化合物Ⅶ制备化合物Ⅸ，以化合物Ⅷ制备化合物Ⅹ，化合物Ⅸ与化合物Ⅹ为目标产物。本发明对化合物Ⅰ的CH2Br进行保护后再连接两个生色侧链，最后脱除保护进行反应，解决了现有技术合成的生色团侧链PPV衍生物纯度低、收率低的问题。
一种高效合成生色团侧链 ppv 衍生物方法

[发明专利]左炔诺孕酮杂质O的制备方法-CN202111387677.1有效
发明人：陈舟;曾春玲;靳志忠;刘喜荣 -专利权人：湖南科益新生物医药有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种左炔诺孕酮杂质O的制备方法，包括如下步骤：以化合物Ⅰ进行3位和17位的缩酮保护反应，制备化合物Ⅱ‑a；将化合物Ⅱ‑a经卤代和羟基化反应，制备化合物Ⅲ‑a；将化合物Ⅲ‑a经脱卤反应，制备化合物Ⅳ；将化合物Ⅳ的羟基经甲醚化反应，制备化合物Ⅴ；将化合物Ⅴ脱去3位和17位的缩酮保护基团，制备化合物Ⅵ；将化合物Ⅵ进行3位的缩酮保护反应，制备化合物Ⅶ；将化合物Ⅶ进行17位的乙炔化反应并脱去3位的缩酮保护基团该制备方法的原料易得、工艺简便。
左炔诺孕酮杂质制备方法

[发明专利]用于制备杀虫环戊烯类化合物的Oxy-Cope重排-CN201780039438.2在审
发明人： M·J·麦克劳克林;K·科尔博尔;B·戈科尔;P·宾德沙德勒;S·索格尔;D·维亚斯;J·罗克尔 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2017-06-23 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07C13/28 文献下载
摘要：式(I)化合物；制备式(I)化合物的方法；式(II)的前体化合物；制备式(II)前体化合物的方法；式(III)化合物；由式(III)化合物制备式(IV)化合物的方法；和式(I)化合物在制备式(IV)化合物中的用途
式( I )制备式( I )化合物制备前体化合物化合物制备类化合物杀虫环戊烯

[发明专利]一种特格拉赞中间体的制备方法-CN202110078845.2在审
发明人：李红亮;高照波;张现毅;梅义将;胡剀 -专利权人：浙江四维医药科技有限公司
申请日： 2021-01-20 - 公布日： 2022-03-29 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种特格拉赞中间体式IX化合物的合成方法，所述方法包括：A、由式I化合物经卤代反应制备得到式II化合物，不经分离，再与胺试剂进行缩合反应制备得到式III化合物；B、由式III化合物上保护基制备得到式IV化合物；C、由式IV化合物经还原反应制备得到式V化合物；D、由式V化合物在催化剂条件下制备得到式VI化合物；E、由式VI化合物经环化反应制备得到式VII化合物；F、由式VII化合物与TsCl反应制备得到式VIII化合物；G、由式VIII化合物经脱保护基反应制备得到特格拉赞中间体式IX化合物；本发明的合成工艺成本低，制备得到特格拉赞中间体式IX化合物收率高，工业化放大生产适用性强。
一种特格拉赞中间体制备方法

[发明专利]一种盐酸伊伐布雷定中降解杂质的制备方法-CN202110824030.4有效
发明人：白秉信;王行松;陈太煌 -专利权人：海南鑫开源医药科技有限公司
申请日： 2021-07-21 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸伊伐布雷定中降解杂质的制备方法，包括以下步骤：1)化合物2经Riley氧化反应制备得化合物3；2)化合物3与化合物4在缩合剂存在条件下缩合制备得到化合物5；3)化合物5在酸性水溶液中缩醛脱保护后关环制备得到化合物6；4)化合物6经催化剂催化氢化还原制备得到化合物7；5)化合物7与化合物8经亲核取代反应制备得到化合物9；6)化合物9经还原反应制备得到化合物1。本发明中的方法制备得到的式1降解杂质收率为40.9％，纯度达到99.865％。可应用于盐酸伊伐布雷定工艺研究、稳定性研究、质量研究、质量标准的建立，为盐酸伊伐布雷定用药安全性提供技术支持。
一种盐酸布雷降解杂质制备方法

[发明专利]布瓦西坦手性中间体的制备方法-CN201910807571.9在审
发明人：李倩;金加平;余孟君 -专利权人：重庆经致制药技术开发有限公司
申请日： 2019-08-29 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了布瓦西坦手性中间体的制备方法，反应方程式如下所示：丙二酸二乙酯、溴丙烷、非质子极性溶剂，在碱作用下制备出式(1)化合物；式(1)化合物、溴乙酸叔丁酯、非质子极性溶剂，在碱作用下，制备出式(2)化合物；式(2)化合物、极性溶剂，在碱作用下制备出式(3)化合物；式(3)化合物在高温下制备出式(4)化合物；式(4)化合物、极性溶剂，在碱作用下制备出式(5)化合物；式(5)化合物和拆分剂，在拆分溶剂下制备出式(6)化合物；式(6)化合物和还原剂，在经过还原反应、水解反应制备出式(7)化合物。本发明选用常规原料、经过常规反应即可制备，光学纯度更易纯化，适于放大工业化生产。
制备式( 1 )式( 2 )碱作用非质子极性溶剂手性中间体极性溶剂丙二酸二乙酯溴乙酸叔丁酯反应方程式常规原料光学纯度还原反应水解反应还原剂溴丙烷分剂溶剂放大

[发明专利]锆金属有机骨架化合物的制备方法-CN201910420757.9有效
发明人：刘建强;缪传康;潘莹;罗志董;李宝红;丁琼洁;彭新生;郑明彬 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2019-05-20 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明公开一种锆金属有机骨架化合物的制备方法，包括以下步骤：1）制备UIO‑66‑NH2；2）制备化合物E；3）制备化合物H；4）制备化合物L/化合物P；其中，化合物E为UIO‑66‑NH‑FAM，化合物H为ALA/UIO‑66‑NH‑FAM，化合物L为ALA/UIO‑66‑NH‑FAM/MTA，化合物P为ALA/UIO‑66‑NH‑FAM/CP1，本发明所述的制备方法具有原料易得、工艺简单、成本低等优点，而该制备方法制备出来的化合物能有效提高抗癌药物的细胞递送能力，增强抗癌药物的抗癌效果。
金属有机骨架化合物制备方法

[发明专利]一种对称螺环双萘天然产物及其类似物的合成方法-CN202111460193.5在审
发明人：邓军;龙先文 -专利权人：南开大学
申请日： 2021-12-02 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07C45/65 文献下载
摘要：本发明公开了一种对称螺环双萘天然产物及其类似物的合成方法，具体包括以下三种的方法：①由化合物1制备得到化合物3；②由化合物1依次制备得到化合物4、化合物5、化合物6；③由化合物1依次制备得到化合物7、化合物8、化合物9、化合物10。本发明合成方法简单、高效、经济，能够快速的完成新型对称螺环双萘天然产物sprioaxillarone A及其类似物的合成，实现克级以上数量的制备。
一种对称螺环双萘天然产物及其类似物合成方法

[发明专利]Velpatasvir中间体及其制备方法-CN201510647298.X在审
发明人：牟祥;刘念 -专利权人：重庆康施恩化工有限公司
申请日： 2015-10-09 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗丙肝化合物Velpatasvir(GS-5816)中间体式1所示化合物的制备方法，以式3化合物和式9化合物在碱性条件下通过亲核取代制备得到式2化合物，式2化合物在金属催化剂存在下通过偶联反应制备得到式1化合物，以及式3化合物和式9所示化合物的制备方法。
velpatasvir 中间体及其制备方法

[发明专利]树枝状核心化合物-CN201380062114.2有效
发明人： P.C.泰勒;O.V.朱布科娃 -专利权人：维多利亚林克有限公司
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D207/40 文献下载
摘要：本发明涉及可用于制备树枝状化合物的化合物、这些化合物在制备树型化合物中的用途以及制备该化合物的方法。
制备树枝状树枝状化合物核心化合物树型化合物可用

[发明专利]布瓦西坦手性中间体及其制备方法-CN201710002411.8在审
发明人：刘念;李倩;张桥 -专利权人：重庆康施恩生物科技有限公司
申请日： 2017-01-03 - 公布日： 2018-07-10 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗癫痫药布瓦西坦手性中间体及其制备方法，本发明所述布瓦西坦手性中间体式1所示化合物的制备方法为：以S‑环氧氯丙烷（式7化合物）为起始原料与乙基金属试剂在路易斯酸作用下开环制备得到式6化合物；式6化合物在金属催化剂存在下通过取代反应制备得到式5化合物；式5化合物在酸作用下氰基醇解为式4化合物；式4化合物经羟基活化试剂作用制备得到式3化合物；式3化合物与硝基甲烷经SN2亲核取代反应制备得到式2化合物；式2化合物在浓硫酸作用上通过Nef反应、环合制备得到布瓦西坦手性中间体式1化合物。本发明的制备方法可以制备高光学纯度式1化合物，而通过此方法制备高光学纯度式1化合物解决了目前生产布瓦西坦需要柱色谱、手性制备柱等复杂、成本较高的单元操作。
制备高光学纯度手性中间体手性乙基金属试剂羟基活化试剂环氧氯丙烷金属催化剂手性制备柱单元操作抗癫痫药路易斯酸起始原料取代反应硝基甲烷浓硫酸酸作用柱色谱醇解环合开环氰基生产

[发明专利]一种苯磺酸氨氯地平降解杂质的合成方法-CN201710778761.3有效
发明人：张弛;王庆辉;牛明玉;冯虹钧;史登健 -专利权人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2017-09-01 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： C07D211/90 文献下载
摘要：本发明提供了一种氨氯地平降解杂质的制备方法。该方法包括以下步骤：a)制备化合物1：以乙酰乙酸酯类化合物SM1为原料，以低级醇为溶剂，在存在氨源的条件下，生成相应的亚胺，即化合物1；b)制备化合物2：以化合物SM2、化合物1和邻氯苯甲醛SM3为原料，进行Hantzsch反应，制备得到化合物2；c)制备化合物3：将化合物2脱R基保护得到化合物3；d)制备化合物TM：将化合物3脱R’得到化合物TM。本发明提供了一种氨氯地平氨氯地平降解杂质的合成方法，为苯磺酸氨氯地平质量研究提供一种对照品的制备方法，从而对苯磺酸氨氯地平的安全用药提供重要的指导意义。
一种苯磺酸氨氯地平降解杂质合成方法

[发明专利]一种制备格拉司琼及其盐的方法-CN02117486.5有效
发明人：张毅 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司
申请日： 2002-04-19 - 公布日： 2003-10-29 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备式(I)的格拉司琼化合物及其盐的方法，该方法主要包括将式(III)化合物与式(VIII)化合物在缩合剂存在下缩合制备得到式(IX)化合物，然后将式(IX)化合物甲基化制备得到式(I)化合物或其盐其中式(VIII)化合物通过式(VII)化合物经兰尼镍催化氢化得到。本发明的方法可以高收率地制备得到式(I)化合物。
一种制备格拉司琼及其方法

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