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[发明专利]一种托法替布的合成方法-CN201810936532.4有效
发明人：李震;周丙阳;冷香香 -专利权人：山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司
申请日： 2018-08-16 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明采用化合物Ⅱ与甲胺反应制得化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经过还原反应、酰化反应制备化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经过不对称氢化反应制备化合物Ⅴ，化合物Ⅴ再经过消除反应、取代、不对称氢化反应制备获得终产品托法替布(Ⅰ)。该制备方法起始原料易得，工艺路线简单，总收率及纯度高，副产物少，适合工业化生产。
一种托法替布合成方法

[发明专利]制备前药和靶向治疗化合物的方法-CN201580062318.5在审
发明人：约翰·K·林奇;杰弗里·J·哈奇森;托马斯·R·本森 -专利权人：因思博医疗公司
申请日： 2015-11-10 - 公布日： 2017-08-29 - 主分类号： G01N33/574 文献下载
摘要：提供了用于制备式1的化合物的方法。还提供了在该方法中使用的各种化合物，以及制备这些化合物的方法。还提供了具有式XO‑CO‑(CH2)nNH2的化合物，其中n是大于2的整数。另外提供了制备该化合物的方法。还提供了制备生物活性化合物的前药的方法。
制备靶向治疗化合物方法

[发明专利]用于治疗癌症的新化合物-CN201480032697.9在审
发明人： V.舒尔策;H.希罗克;D.科泽蒙德;H.布里姆;B.巴德;U.伯默;A.M.温格纳;G.西迈斯特;P.利瑙;D.施特基希特;U.吕金;A.沙尔 -专利权人：拜耳制药股份公司
申请日： 2014-06-04 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及表现出对Mps-1激酶的抑制作用的新化合物，涉及制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及涉及可用于制备所述化合物的中间体化合物
用于治疗癌症化合物

[发明专利]一种吡啶并茚类化合物的制备方法-CN201811243042.2有效
发明人：李先纬;饶建行;陈迁;霍延平 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： C07D221/16 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种吡啶并茚类化合物的制备方法。本发明提供了一种吡啶并茚类化合物的制备方法，将式II所示化合物或式II’所示化合物与式III所示化合物进行反应，得到式I所示化合物。本发明提供的一种吡啶并茚类化合物的制备方法，可以设计新型的底物与偶联的组合，通过串联反应实现了吡啶并茚类化合物的制备。
一种吡啶化合物制备方法

[发明专利]黄酮类衍生物的中间体及其制备方法-CN201210186825.8无效
发明人：林峰;陈建丽;姜浩 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2009-04-30 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： C07H17/07 文献下载
摘要：本发明公开了制备化合物Ⅰ的中间体化合物3。以及该中间体3的制备方法，其包括：将化合物1和化合物2进行亲核取代反应，即可。本发明还公开了化合物4的制备方法，包括：将化合物3进行脱氢芳构化的反应，即可得到化合物4。通过本发明的中间体3制备化合物I，其反应条件温和，操作简便，产率较高，纯度较高，对环境友好。
酮类衍生物中间体及其制备方法

[发明专利]双磷配体的制备方法-CN202210781132.7有效
发明人：韩露;郑焱;孙明明 -专利权人：江苏欣诺科催化剂有限公司
申请日： 2022-07-05 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07F9/6568 文献下载
摘要：本发明涉及一种双磷配体的制备方法，该双磷配体的制备方法中，将化合物(1)与金属镁进行格式反应，制备化合物(2)；将化合物(3)与五氯化磷进行第一取代反应，制备化合物(4)；然后将化合物(2)与化合物(4)进行第二取代反应，制备化合物(5)；最后将化合物(5)进行还原反应，就得到式(6)所示双磷配体：工艺简单，原料简单、易得，制备过程工艺条件易控，无需制备磷氢类中间体，在较为温和的工艺条件，就能制得双膦配体
双磷配体制备方法

[发明专利]阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物-CN201510391085.5在审
发明人：杨相平;王超;王辉;辛建创;李春明;李瑞芳 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2015-07-06 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物，利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。
芬太尼制备方法用于化合物

[发明专利]一种二乙基锌催化的有机硼酸酯化合物的制备方法-CN202111382913.0在审
发明人：马小莉;余海龙 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07F5/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种二乙基锌催化的有机硼酸酯化合物的制备方法，属于硼酸酯化合物的制备技术领域，能够解决该酯类化合物的制备方法中迫切需要解决的难题，所述方法包括，在惰性氛围下，将酯类化合物与硼氢化合物进行混合，其后加入二乙基锌；反应体系在60～80℃下反应8～12h，其后暴露在空气中终止反应，得到所述硼酸酯化合物，惰性氛围是氮气，所述酯类化合物是脂肪族酯类化合物、芳香族酯类化合物，或环酯类化合物。本发明解决了该酯类化合物的制备方法中使用的催化剂制备复杂、催化剂的用量大以及反应时间较长等迫切需要解决的难题。
一种乙基催化有机硼酸酯化制备方法

[发明专利]一种葛根素吗啡的制备方法-CN201510274941.9有效
发明人：王军阳;曾晓艳 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种葛根素吗啡的制备方法，包括以下步骤(1)葛根素的合成步骤1)以化合物1为原料制备化合物2；2)对化合物2进行修饰制备化合物33)化合物3脱去羟基制备化合物4；4)化合物4与对甲氧基苯乙酰氯反应制备化合物5；5)化合物5经三溴化硼还原为化合物6；6)以化合物6为原料合成葛根素；(2)葛根素吗啡的合成步骤。
一种葛根吗啡制备方法

[发明专利]一种核苷类似物VV116的制备方法-CN202210094775.4有效
发明人：胡天文;谢元超;朱富强;沈敬山 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司;旺山旺水（连云港）制药有限公司;中国科学院上海药物研究所;中国科学院武汉病毒研究所
申请日： 2022-01-26 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及制药技术领域，具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为：式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物；式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物；式(III)化合物酯化得到式(II)化合物；式(II)化合物成盐得到式(I)化合物；其中，式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到，式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到，或者由式(VII)化合物卤代得到，式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到本发明中制备方法的反应条件温和，过程易控，操作简单，适合工业化大规模生产。
一种核苷类似物 vv116 制备方法

[发明专利]制备[4-(5-氨基甲基-2-氟苯基)-哌啶-1-基]-(4-溴-3-甲基-5-丙氧基噻吩-2-基)-甲酮盐酸盐的中间体的改进方法-CN200780009607.4无效
发明人： A·W·斯莱德斯基 -专利权人：塞诺菲－安万特股份有限公司
申请日： 2007-03-28 - 公布日： 2009-04-08 - 主分类号： C07C327/22 文献下载
摘要：本发明涉及：(i)通过使式(7)的化合物与丙酮缩合制备式(8)的化合物的方法，以及(ii)通过采用溴代乙酸甲酯使式(8)的化合物烷基化制备式(13)化合物的方法。式(7)、式(8)和式(13)化合物可以用作制备式(I)化合物的中间体。
制备氨基甲基苯基哌啶丙氧基噻吩盐酸中间体改进方法

[发明专利]安塞曲匹的制备方法-CN201610905476.9在审
发明人：饶波 -专利权人：湖南德魅信息技术有限公司
申请日： 2016-10-18 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：本发明提供一种安塞曲匹的制备方法，首先使用化合物1通过叶立德反应得到烯烃后环氧化得到化合物2；然后，采用化合物2和化合物3在溶剂中进行反应制备化合物4，最后通过化合物4与发生缩合反应制备得到化合物5，化合物5经过脱保护环化得到化合物6安塞曲匹本发明提供的操作方法简单，对反应体系中水分要求不高，工艺成本低，适合工业应用。
安塞制备方法

[发明专利]一种3-（3-氯丙基）-4-氧代吡咯烷-1-羧酸乙酯的制备方法及用途-CN202211208571.5在审
发明人：李发靖;张保军;杨世琼;康立涛;李倩 -专利权人：上海北卡医药技术有限公司
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D207/26 文献下载
摘要：本申请涉及化合物合成技术领域，特别是涉及一种3‑(3‑氯丙基)‑4‑氧代吡咯烷‑1‑羧酸乙酯的制备方法及用途。所述方法包括：1)甘氨酸酯或其可接受的盐与氯甲酸酯反应，制备化合物Ⅱ；2)将步骤1)制备的化合物Ⅱ与丙烯酸酯反应得到化合物Ⅲ；3)将步骤2)制备的化合物Ⅲ与原甲酸酯或醇类反应制得化合物Ⅳ；4)将步骤3)制备的化合物Ⅳ与1，3‑卤代氯丙烷反应制得化合物Ⅴ；5)将步骤4)制备的化合物Ⅴ水解、脱羧制得化合物Ⅵ。本发明的方法对化合物Ⅲ进行保护，避免了副产物的产生及对副产物的回收处理，用甘氨酸酯或其可接受的盐代替苄胺作为原料，避免致癌物的产生，减少对环境和健康的危害，生产效率高。
一种丙基吡咯烷羧酸制备方法用途

[发明专利]含氰基侧链改性联苯型二酐中间体及其合成方法与应用-CN201110305014.0有效
发明人：杨刚;朱俊;高帅;曾科;赵永超;胡军;申晓华 -专利权人：四川大学
申请日： 2011-10-10 - 公布日： 2012-01-25 - 主分类号： C07D307/89 文献下载
摘要：上述中间体有两种制备方法，第一种制备方法的步骤：(1)第二化合物的制备；(2)第三化合物的制备；(3)第四化合物的制备；(4)第五化合物的制备；(5)含氰基侧链改性联苯型二酐中间体的制备。第二种制备方法的步骤：(1)第二化合物的制备；(2)第三化合物的制备；(3)第四化合物-a的制备；(4)第四化合物-b的制备；(5)第五化合物的制备；(6)含氰基侧链改性联苯型二酐中间体的制备。
含氰基侧链改性联苯型二酐中间体及其合成方法应用

[发明专利]一种玫瑰石斛吲哚生物碱类化合物、制备方法及应用-CN202111401485.1在审
发明人：李标 -专利权人：中国医学科学院药用植物研究所
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明属于化合物技术领域，公开了一种玫瑰石斛吲哚生物碱类化合物、制备方法及应用，利用玫瑰石斛生物碱粗提物得到馏分Fr.1‑Fr.5；利用Fr.2得到馏分Fr.2.1‑Fr.2.5；利用Fr.2.1得到化合物1、化合物2和化合物3；利用Fr.2.2得到化合物4和化合物6；利用Fr.2.3得到化合物8；利用Fr.2.4得到化合物9、化合物10、化合物11和化合物12；利用Fr.4得到馏分Fr.4.1‑Fr.4.6，并利用Fr.4.2得到化合物5和化合物7。本发明提供的化合物制备方法简单易行，其制备得到的玫瑰石斛吲哚生物碱类化合物对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有抑制作用。
一种玫瑰石斛吲哚生物碱化合物制备方法应用