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- [发明专利]一种氨氯地平碱的制备方法-CN202011108693.8有效
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孟令栋;钟强;王乐强;张世凤;张国辉;田希星
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山东汇海医药化工有限公司
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2020-10-16
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2023-07-28
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C07D211/90
- 本发明涉及一种氨氯地平碱的制备方法，6‑甲基‑2‑(2‑氯乙氧基)甲基‑4‑(2‑氯苯基)‑1,4‑二氢‑3,5‑吡啶二甲酸甲乙酯和亚硝酸钠在有机溶剂中，用碘化物做催化剂，40‑70℃反应生成6‑甲基‑2‑(2‑硝基乙氧基)甲基‑4‑(2‑氯苯基)‑1,4‑二氢‑3,5‑吡啶二甲酸甲乙酯；氮气保护下，6‑甲基‑2‑(2‑硝基乙氧基)甲基‑4‑(2‑氯苯基)‑1,4‑二氢‑3,5‑吡啶二甲酸甲乙酯溶解到有机溶剂中，加入有机碱，与三氯硅烷室温反应得到氨氯地平。采用三氯氢硅作为绿色、无金属参与的硝基还原试剂，成功合成了氨氯地平，不同于以往的合成方法；同时三氯氢硅工业来源广泛，价格低廉。
- 一种地平制备方法
- [发明专利]一种苯磺酸左旋氨氯地平新晶型-CN201910536135.2有效
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翟立海;王聚聚;郭立红;梁茂征
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鲁南制药集团股份有限公司
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2019-06-20
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2023-05-02
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C07D211/90
- 本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该苯磺酸左旋氨氯地平晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图7.69±0.2°，11.35±0.2°，13.45±0.2°，14.54±0.2°，16.63±0.2°，17.32±0.2°，18.78±0.2°，22.22±0.2°，26.07±0.2°，28.76±0.2°，29.96±0.2°，35.80±0.2°，39.41±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：单斜晶系，空间群为P21；晶胞参数为：26.1230(7)，α＝90.00°，β＝96.496(2)°，γ＝90.00°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的苯磺酸左旋氨氯地平晶型稳定性好，利用其制备的药物，溶出度高，增加了生物利用度，提高了药效。
- 一种苯磺酸左旋氨氯地平新晶型
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