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[发明专利]一种巯基联苯化合物及其制备方法-CN202210411998.9在审
发明人：刘美娜;叶飞;周志;刘彩容;孙佳郎 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07D209/76 文献下载
摘要：本发明涉及单臂化巯基化合物合成技术领域，尤其是涉及一种巯基联苯化合物及其制备方法。本发明首先利用外降冰片烯酸酐和4‑溴苯胺反应，用氨基取代外降冰片烯酸酐中的氧，接着利用Suzuki反应形成联苯化合物，随后利用酯化反应与丙烯酰氯反应引入单烯烃，制备得到含有联苯的单烯烃的化合物。本发明制备得到的巯基联苯化合物可用于后期联用巯基‑烯迈克尔加成制备巯基化合物。与现有技术相比，本发明利用Suzuki反应的优点，合成了单臂化含端烯烃的化合物，对后期制备不同功能性巯基化合物，对研究单臂化含糖共聚物中不同功能性巯基化合物对蛋白质特异性识别作用的影响，具有重要的指导意义
一种巯基联苯化合物及其制备方法

[发明专利]制备(3R,4S)－4－((4－苄氧基)苯基)－1－(4－氟苯基)－3－((S)－3－(4－氟苯基)－3－羟基丙基)－2－β－丙内酰胺，一种合成依泽替米贝的中间体，的方法-CN200680033176.0无效
发明人： V·K·坎萨尔;S·阿马德;B·泰亚吉;N·古普塔;N·珀尔曼 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2006-09-08 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明包括(3R，4S)－4－((4－苄氧基)苯基)－1－(4－氟苯基)－3－(3－(4－氟苯基)－3－氧代丙基)－2－β－丙内酰胺(化合物2a)。本发明进一步包括从化合物1制备化合物2a的方法。本发明还包括从具有式(B)的化合物制备具有式(A)的化合物的方法；其中R选自H或羟基保护基。本发明还包括制备化合物2a的方法，优选形成化合物2a－晶形01。还包括从根据本发明制备的化合物2a－晶形01或化合物2a制备依泽替米贝的方法，含有这样的依泽替米贝的组合物，和使用这样的依泽替米贝来降低胆固醇的方法。
制备苄氧基苯基羟基丙基内酰胺一种合成依泽替米贝中间体方法

[发明专利]2-硝基苯甲酮类化合物、其制备方法-CN201911315480.X在审
发明人：罗鸿文;张家星;徐守明;梅丽芸;樊真 -专利权人：安徽省化工研究院
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07D251/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑硝基苯甲酮类化合物、其制备方法。所述2‑硝基苯甲酮类化合物的制备方法，包含以下步骤，提供一反应介质；在所述反应介质内，将所述式II结构的化合物进行亲核反应得到式III结构的化合物；接着经由所述式III结构的化合物的化合物氧化得到所述式I结构的化合物。根据本发明提供的2‑硝基苯甲酮类化合物的制备方法，反应过程简单，易于操作，效果理想，适合工业化生产。
硝基苯酮类化合物制备方法

[发明专利]吡唑类化合物的制备方法-CN201511017125.6有效
发明人：裘鹏程;张福利;潘林玉;余俊;蒋敏;王震宇 -专利权人：国药集团国瑞药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2015-12-29 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07D491/048 文献下载
摘要：本发明公开了吡唑类化合物的制备方法。本发明的吡唑类化合物的制备方法为方法(1)或方法(2)，方法(1)：将碱的水溶液加入到“化合物2、化合物3和酸的水溶液”中，并进行缩合反应，得到化合物1即可；方法(2)：将“化合物3和碱的水溶液”加入到“化合物2和酸的水溶液”中，并进行缩合反应，得到化合物1即可。该制备方法收率高、产品纯度高、成本低、操作方便。
制备吡唑类化合物缩合反应产品纯度收率

[发明专利]四种环烯醚萜苷类化合物的制备方法-CN202111149499.9有效
发明人：曾小斌;葛岚岚;江园园;谢秋杰;李阳芳;缪雨阳 -专利权人：深圳市人民医院
申请日： 2021-09-29 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07H17/04 文献下载
摘要：本发明公开了四种环烯醚萜苷类化合物的制备方法，包括化合物(1)、化合物(2)、化合物(3)和化合物(4)。本发明所述的四种环烯醚萜苷类化合物的制备方法，四种环烯醚萜类化合物作为一种天然化合物，对正常细胞毒性较低，副作用较小；在其细胞毒性浓度以下，还表现出显著的抗炎作用，且具有有效剂量适中，疗效显著，毒副作用小等优点，且制备方法高效，稳定性高，具有广阔的应用前景。
四种环烯醚萜苷类化合物制备方法

[发明专利]一种制备异喹啉酮类化合物的方法-CN201910995514.8有效
发明人：焦宁;朱占群;宋彦彬;孙国峰;邢贺;吴欣超 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司
申请日： 2019-10-18 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备异喹啉酮类化合物的方法。具体地，本发明提供一种制备式3化合物的方法，其特征在于，所述方法包括步骤a)或步骤b)：步骤a)：式1化合物与甘氨酸反应，得到式2化合物，式2化合物与醇和酰氯反应得到式3化合物：或步骤b)：式1化合物与甘氨酸酯反应，得到式3化合物。本发明所述的方法具有路线合理、方便易行、制备的产率和纯度高、适合工业化生产等优异的技术效果。
一种制备喹啉酮类化合物方法

[发明专利]西格玛受体化合物-CN200780007481.7无效
发明人：乔迪·科贝拉－阿乔纳;大卫·瓦诺－多梅尼科;乔尔戈·霍伦兹 -专利权人：伊斯特芬博士实验室有限公司
申请日： 2007-03-02 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，制备所述化合物的方法，还涉及包括所述化合物的药物，以及所述化合物在制备用于人类和动物治疗的药物方面的应用。
西格玛受体化合物

[发明专利]4－氨基吡唑衍生物的制备方法-CN200680034984.9无效
发明人： G·B·希尔 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2006-09-20 - 公布日： 2008-09-17 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明涉及可用作药物化合物制备中的中间体的4－氨基吡唑及其衍生物如式(C)的那些化合物的制备方法；这些方法中使用的某些化合物；以及制备所述化合物的方法。
氨基吡唑衍生物制备方法

[发明专利]水溶性三唑类抗真菌膦酸化合物及其制备方法和应用-CN201810532225.X在审
发明人：李能刚;周兴国;颜伟伟;林松;周之良;李晓波 -专利权人：重庆威鹏药业有限公司
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C07F9/6518 文献下载
摘要：本发明公开了一种水溶性三唑类抗真菌膦酸化合物，具有式Ⅰ所示的化学结构：其中，烷基碳的数目n等于1～6，式Ⅰ结构中A为包含仲羟基或叔羟基的三唑类抗真菌化合物的非羟基部分。还公开了该化合物的制备方法和在制备抗真菌药物中的应用，其制备方法为：(a)将化合物AOH和式Ⅳ所示结构的化合物在碱性条件下生成式Ⅲ所示结构的化合物：(b)将步骤(a)得到的式Ⅲ所示结构的化合物膦酸酯水解得到目标化合物本发明方法制备的三唑类抗真菌膦酸化合物水溶性好。
制备膦酸化合物抗真菌三唑类三唑类抗真菌化合物制备方法和应用抗真菌药物目标化合物碱性条件生成式叔羟基烷基碳仲羟基膦酸酯水解羟基应用

[发明专利]7-哌嗪基苯并噻吩或其盐的制备方法-CN201811268300.2在审
发明人：徐辉;吴茂江 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D333/54 文献下载
摘要：本发明公开了7‑哌嗪基苯并噻吩或其盐的制备方法，其包括：(1)化合物3与化合物4进行取代关环反应，得到化合物5；(2)化合物5进行水解脱羧，得到化合物6；(3)对化合物6进行硝基还原反应，得到化合物7；(4)化合物7与化合物8‑1的盐进行反应，即得。本发明的制备方法可以采用廉价的水杨醛作为起始物料，经多步反应后制备得到7‑哌嗪基苯并噻吩或其盐，该制备方法的合成路线中不使用昂贵的均相钯催化剂，生产成本低，操作简便，反应条件温和，且总反应收率较高。
哌嗪基苯噻吩制备方法

[发明专利]一种咪唑类和三唑类化合物中间体的制备方法-CN201910854969.8在审
发明人：焦体;李星强 -专利权人：帕潘纳（北京）科技有限公司
申请日： 2019-09-10 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明属于咪唑类化合物制备技术领域，具体涉及一种咪唑类和三唑类化合物中间体的制备方法。所述制备方法，包括：(1)将式II所示化合物、缚酸剂与溶剂搅拌混合；滴加式I所示化合物，保温反应，生成式III所示化合物；(2)将式III所示化合物、碱和溶剂搅拌混合；氮气保护下，滴加溶于溶剂的式IV所示化合物，保温反应，生成式V所示化合物；(3)将硼氢化钠和溶剂混合搅拌；氮气保护下，向混合液中滴加溶于溶剂的式V所示化合物，保温反应，即得。本发明所述的制备方法具有产品收率高、纯度高，无污染，绿色环保，适宜于现代化工业生产。
一种咪唑三唑类化合物中间体制备方法

[发明专利]一种合成替格瑞洛五元环中间体的方法-CN202211583158.7在审
发明人：林传麒;梁龙;梁庆廉;赖金强;杨梅 -专利权人：广州康瑞泰药业有限公司
申请日： 2022-12-09 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成替格瑞洛五元环中间体的方法，包括以下步骤：Step1、氨基保护：以化合物1为起始物料，反应制备苄氧羰基保护的化合物2；Step2、关环反应：化合物2与环氧乙烷反应，制备化合物3；Step3、脱保护反应：化合物3氢气脱保护反应制备化合物4；Step4、成盐反应：化学式4与L‑酒石酸反应成盐，制备化合物5。本发明用化合物2直接与环氧乙烷反应，得到化合物3，相比现有技术，路线更短，原子经济性更好，避免了大量废水废液的产生，适用于生产替格瑞洛中间体。
一种合成替格瑞洛五元环中方法

[发明专利]联苯亚甲基芳基硫醚化合物的制备方法及化合物-CN201210336628.X无效
发明人：张玉红;姚金忠;于明 -专利权人：浙江大学
申请日： 2012-09-12 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： C07C319/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种联苯亚甲基芳基硫醚化合物的制备方法，包括：将催化剂、氧化剂、对甲基苯基苄基硫醚化合物以及芳基氟硼酸钾化合物加入到有机溶剂中，加热至100～130℃，反应完全，后处理得到联苯亚甲基芳基硫醚化合物本发明还公开了由该方法制备得到的化合物。本发明的联苯亚甲基芳基硫醚化合物的制备方法，易于操作，后处理简便，底物可设计性强，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性较强。同时，由上述方法制备得到的化合物生物活性好，同时可作为原料合成各种亚砜、砜类化合物，具有较高的经济价值。
联苯甲基芳基硫醚化合物制备方法

[发明专利]制备2-咪唑啉酮化合物和4,5-二烷氧基-2-咪唑啉酮化合物的方法-CN200780007508.2无效
发明人：西野繁荣;岛秀好 -专利权人：宇部兴产株式会社
申请日： 2007-03-01 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07D233/32 文献下载
摘要：本发明的目的是提供适于工业上制备2-咪唑啉酮化合物和4，5-二烷氧基-2-咪唑啉酮化合物的方法，其中2-咪唑啉酮化合物和4，5-二烷氧基-2-咪唑啉酮化合物通过简单方法以高收率制备。本发明是2-咪唑啉酮化合物的制备方法，其特征在于，在金属催化剂的存在下，使4，5-二烷氧基-2-咪唑啉酮化合物与氢气反应。以及，本发明是4，5-二烷氧基-2-咪唑啉酮化合物的制备方法，其包括在固体酸催化剂的存在下使二羰基化合物、脲化合物和醇反应。
制备咪唑化合物二烷氧基方法

[发明专利]一种液体组合物的生产设备及其制备方法和用途-CN202310204871.4在审
发明人：王跃;张颖;张爱丽;徐新盛 -专利权人：北京先通国际医药科技股份有限公司
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本申请提供的生产反式‑2‑[2‑(5‑[18F]氟十三烷基)环丙基]乙酸(以下简称“化合物Ⅰ”)液体组合物的设备，包括：预处理模块，用于富集18F离子；反应模块，用于将富集后的18F离子与化合物Ⅰ前体反应生成化合物Ⅰ叔丁酯，以及对化合物Ⅰ叔丁酯进行脱叔丁酯化反应，得到化合物Ⅰ粗品；纯化模块，用于对化合物Ⅰ粗品进行纯化得到化合物Ⅰ纯品；处方化模块，将纯化得到的化合物Ⅰ纯品处方化为化合物Ⅰ液体组合物。上述设备工艺操作流程简单，收率高，单次制备就能满足多人使用，制得化合物Ⅰ液体组合物以直接用于临床。本申请同时提供了上述设备制备化合物Ⅰ液体组合物的方法以及上述设备在制备化合物Ⅰ液体组合物方面的用途。
一种液体组合生产设备及其制备方法用途