[发明专利]一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和用途在审
申请号: | 201910001662.3 | 申请日: | 2019-01-02 |
公开(公告)号: | CN109651331A | 公开(公告)日: | 2019-04-19 |
发明(设计)人: | 段小涛;秦炳杰 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
主分类号: | C07D319/14 | 分类号: | C07D319/14;A61K31/357;A61P35/00;A61P37/00;A61P37/02;A61P17/06 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 张皓;严彩霞 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蓝萼甲素衍生物 制备 自身免疫性疾病 非对映异构体 对映异构体 结晶水合物 抗肿瘤活性 生物利用度 体外生物学 溶剂合物 外消旋体 混合物 可接受 | ||
1.一类由以下通式(1)表示的蓝萼甲素衍生物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物:
其中,取代基R选自以下基团中的任意一种:C1–6直链或支链烷基、C2–6直链或支链烯基、C2–6直链或支链炔基、C3–6环烷基、-NRaRb、硝基、氰基、羟基、卤素;
其中所述取代基Ra和Rb各自独立地选自氢、C1–6直链或支链烷基、C2–6直链或支链烯基、C2–6直链或支链炔基、C3–6环烷基;
取代基R1和R2各自独立地选自为氢、C1–6直链或支链烷基、C2–6直链或支链烯基、C2–6直链或支链炔基、C3–6环烷基、含有一个或多个取代基或未取代的四元至十元芳基、硝基、羟基,或者R1和R2彼此连接形成含有一个或多个取代基或未取代的四元至十元脂肪族环。
2.根据权利要求1所述的蓝萼甲素衍生物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物,以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物,其特征在于,所述取代基R选自以下基团中的任意一种:C1–4直链或支链烷基、C2–4直链或支链烯基、C2–4直链或支链炔基、C3–6环烷基、-NRaRb;
其中所述取代基Ra和Rb各自独立地选自氢、C1–4直链或支链烷基、C2–4直链或支链烯基、C2–4直链或支链炔基、C3–6环烷基;
优选地,取代基R选自以下基团中的任意一种:甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、乙烯基、烯丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丁基、环己基、丙烯基、丁烯基、-NRaRb;
其中所述取代基Ra和Rb各自独立地选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、乙烯基、烯丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、环丁基、环己基、丙烯基、丁烯基、环丙基、环丁基。
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