[发明专利]多肽类蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200910056462.4 | 申请日： | 2009-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN101993473A | 公开（公告）日： | 2011-03-30 |
| 发明（设计）人： | 李云森;陈子珺;程萍;雷启福 | 申请（专利权）人： | 上海金昊药业开发有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/09 | 分类号： | C07K5/09;C07K5/11;C07K1/113;A61K31/122;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人： | 王敏杰 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了多肽类蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述多肽类蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下： |
||
| 搜索关键词： | 多肽 类蓝萼甲素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种多肽类蓝萼甲素衍生物，其特征在于，是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质，具有贝壳杉烷型结构、羰基、羟基和多肽结构，其分子结构的通式如下：![]()
其中，R1、R2为-OH或![]()
其中，R3为直链多肽取代基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海金昊药业开发有限公司，未经上海金昊药业开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910056462.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种灰树花硒螯合肽及其制备方法-201810148241.9
- 赵立娜;陈紫红;刘斌;于志颖;林占熺;吕旭聪;李鑫 - 福建农林大学
- 2018-02-13 - 2019-10-18 - C07K5/09
- 本发明公开了一种灰树花硒螯合肽及其制备方法，以灰树花为原料，利用碱性蛋白酶酶解灰树花蛋白制备多肽，采用超滤、Sepadex G‑25凝胶色谱和半制备RP‑HPLC‑C18反相高效液相色谱纯化得到特异性硒元素螯合肽RLA。该多肽不仅可以螯合硒元素，将无机硒转化为有机硒，且其能够借助肽在小肠内的吸收、转运特点以配合物的整体形式被主动吸收。该多肽仍具有抗氧化、增强免疫力、降血糖等生物活性等生物活性。
- Lys-Glu修饰的姜黄素，其制备，生物活性和应用-201510409439.4
- 彭师奇;赵明;赵立春;胡西 - 首都医科大学
- 2015-07-13 - 2019-07-12 - C07K5/09
- 本发明公开了Lys‑Glu修饰的姜黄素，公开了它的制备方法，公开了它抗肿瘤细胞增殖的活性，公开了它抑制A549细胞的迁移和侵袭的作用，公开了它抑制S180荷瘤小鼠瘤体增重的活性，公开了它抑制Lewis肺癌转移的活性，进一步公开了它抑制二甲苯诱导小鼠耳肿胀的活性，进一步公开了它抑制大鼠血栓生成活性。
- 抗炎三肽-201480052003.8
- 迈克尔·泽贝特;乌利齐·科尼;克里斯托夫·阿贝尔斯 - 奥古斯特沃尔夫博士有限两合公司-医药
- 2014-09-23 - 2019-06-25 - C07K5/09
- 本发明涉及通式(1)所示的三肽化合物及其作为药物的用途，尤其是作为抗炎药物的用途。
- 芳香族阳离子肽及其用途-201811153745.6
- 黑兹尔·H·司徒;亚历山大·V·比尔克;D·特拉维斯·威尔逊 - 康奈尔大学;康德生物医疗技术公司
- 2012-03-22 - 2019-05-03 - C07K5/09
- 本发明提供了芳香族阳离子肽及其用途。本发明公开了一种传感器，包括：掺杂有一含量的芳香族阳离子肽的细胞色素c；和计量仪，所述计量仪用以测量由所述芳香族阳离子肽的含量的变化引起的所述细胞色素c的特性的变化。
- 抗菌化合物及其应用-201510198097.6
- 吴绵斌;王涛;林建平;杨立荣 - 浙江大学
- 2015-04-23 - 2018-07-17 - C07K5/09
- 本发明公开了一种抗菌化合物及其应用，该化合物结构式如式(I)所示。本发明利用枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)ZJU007 CGMCC NO.4140获得先导化合物Chlorotetaine，并以药物输送过程为理论依据，进行同源建模构建小分子肽转运蛋白的虚拟结构，通过小分子肽转运蛋白的虚拟结构对先导化合物Chlorotetaine的结构进行优化，获得了新的具有抗真菌能力的三肽化合物，该化合物不仅能抗白色念珠菌、近平滑念珠菌、克鲁氏假丝酵母和拟多形假丝酵母等假丝酵母类真菌，最低抑菌浓度(MIC)达0.81μg/mL；还能抗黑曲霉等曲霉属真菌，最低抑菌浓度达1.63μg/mL。
- 与抑制剂复合的plasmepsinV的结构及其用途-201680033544.5
- J·伯迪;A·考曼;P·茨扎波塔尔;T·侯德尔;B·斯莱布斯 - 沃尔特及伊莱萨霍尔医学研究院
- 2016-06-08 - 2018-02-09 - C07K5/09
- 一方面，本发明涉及与抑制剂复合的间日疟原虫(Plasmodium vivax)plasmepsin V的晶体结构，以及使用晶体结构和相关结构信息鉴定、设计和/或筛选抑制剂或重新设计与plasmepsin V相互作用和/或调节plasmepsin V活性的已知抑制剂的方法。另一方面，本发明涉及基于可用于治疗疟疾的抑制剂的一类化合物。
- 芳香族阳离子肽及其用途-201710524414.8
- D·特拉维斯·威尔逊;马克·W·安德森;伊丽莎白·米德 - 康德生物医疗技术公司
- 2012-12-05 - 2017-11-03 - C07K5/09
- 本发明涉及芳香族阳离子肽及其用途。本发明公开了一种芳香族阳离子肽H‑D‑Lys‑L‑Dmt‑L‑Lys‑L‑Phe‑NH2，本发明还公开了包含其的药物组合物。本发明还涉及其在制备用于减少哺乳动物中经历线粒体通透性转变的线粒体数目或预防有哺乳动物中线粒体通透性转变的药物中的用途，在制备用于减少哺乳动物中的氧化损伤的药物中的用途，以及在制备用于增加哺乳动物中的ATP合成率的药物中的用途。
- 一种非蛋白氨基酸抗菌肽及其应用-201410674665.0
- 舒茂;林治华;路亚阔;于蕊;孟令鑫 - 重庆理工大学
- 2013-06-20 - 2017-10-10 - C07K5/09
- 本发明公开了一种非蛋白氨基酸抗菌肽，所述抗菌肽具有下列序列表中任意一个的序列SEQ ID NO.1R‑FPA‑R‑FPA‑EtBn；SEQ ID NO.2R‑BTF‑R‑BTF‑EtBn；SEQ ID NO.3R‑FPA‑R‑EtBn；SEQ ID NO.4R‑Nag‑R‑EtBn。本发明所述的4条抗菌肽结构特异性好、体内抗酶解能力强、作用机理明确、毒副作用小、化学合成容易、具有成药潜力。本发明还公开了所述抗菌肽的应用。
- 对溶血磷脂酸特异性识别的多肽探针及其制备与应用-201510573648.2
- 吴君臣;姚德帆;林之;张文旭;赖燕华;李尚;田禾 - 华东理工大学
- 2015-09-10 - 2017-03-22 - C07K5/09
- 本发明提供了一种卵巢癌早期血清标志物溶血磷脂酸(LPA)和一种对其特异性识别的多肽探针及多肽探针的制备与应用，所述多肽探针由多肽Peptide、连接基团Linker、荧光基团Dye通过酰胺键连接而成。所述多肽探针可以在卵巢癌发生的早期从临床血清样品中准确地检测到LPA的存在，并且结合近红外成像仪进行成像，可用于卵巢癌的早期诊断。因此，基于LPA在卵巢癌早期诊断中的高灵敏度、特异性，本发明对卵巢癌标志物LPA特异性识别，为实现卵巢癌的早期诊断提供了重要的临床判断依据。该探针使用操作简单、成本低，为癌症生物标志物检测、近红外荧光成像等领域提供了良好的应用前景。
- 具有抗菌抗病毒活性的小分子肽及其活性修饰物-201410259060.5
- 何坚;刘叔文;林冬果;方堉欣;王静瑜 - 南方医科大学
- 2014-06-11 - 2017-01-25 - C07K5/09
- 本发明公开了具有抗菌抗病毒活性的小分子肽及其活性修饰物，小分子肽的氨基酸序列3～7个氨基酸组成，其氨基酸序列通式为X0‑3(R/K/O/Dab)X 0‑1W 1‑2(R/K/O/Dab)0‑1X 0‑1；其中X为氨基酸R，K，W，I中一种；X0‑3为R，K，W，I中任意0～3个；X 0‑1为R，K，W，I中任意0～1个；W 1‑2表示1或2个W；(R/K/O/Dab)0‑1表示0或1个氨基酸R或K或O或Dab，Dab为2,4‑二氨基丁氨酸。实验证明本发明的小分子肽或其活性修饰物具有很好的抗菌抗病毒作用，在制备消除细菌、真菌或病毒药剂、消毒剂、清洁剂、防腐剂或包装材料中具有重要应用价值。
- 抗登革热病毒(DENV)杂环肽类化合物及其制备方法和用途-201210144172.7
- 尹正;张雪;尚鲁庆;崔璨璨 - 南开大学
- 2012-05-11 - 2017-01-11 - C07K5/09
- 一种杂环肽类登革热病毒(DENV)丝氨酸蛋白酶抑制剂，其结构通式为化合物(A)所示，结构中的各变量在说明书中定义，此类化合物有效地阻断登革热病毒的复制。本发明涉及含有式(A)结构的化合物、其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物以及前药在制备治疗登革热病毒感染疾病抗病毒药物的发现和应用。本发明还涉及制备式(A)结构化合物的中间体和合成方法。
- 一种RGD三肽的制备方法-201510243396.7
- 秦玉霞;徐庆春;黄海 - 沈阳科海医药科技有限公司
- 2015-05-14 - 2016-11-23 - C07K5/09
- 本发明涉及一种RGD三肽的制备方法。本发明采用液相合成法对RGD三肽进行合成，通过对反应条件的选择和优化可以高收率、高纯度的得到目标化合物，目标化合物RGD纯度≥99%。
- 一种有机碱催化巯基‑炔基反应构建多功能小分子探针的方法-201610408155.8
- 程震 - 武汉绿海原生物科技有限公司
- 2016-06-08 - 2016-11-09 - C07K5/09
- 本发明涉及一种有机碱催化巯基‑炔基反应构建多功能小分子探针的方法，属于分子影像和分子探针领域。本发明方法可以克服现有的光催化巯基‑炔基点击化学反应体系应用于构建多功能光敏材料的不足,开发出一种新型巯基‑炔基催化体系，可用于构建特异性多功能识别诊断试剂中的多模态和多靶向小分子探针。
- RGD肽型阳离子类脂化合物及其制备方法及其在药物、基因转运中的应用-201511014840.4
- 张树彪;付双;田甜;张琳;徐宇虹;张峻峰 - 大连民族大学
- 2015-12-31 - 2016-06-08 - C07K5/09
- 一种RGD肽型阳离子类脂化合物及制备方法，化合物结构通式如下：
其中：X-为F-、Cl、Br-、I-、H2PO4-、HCO3-、NO3-、HSO3-、CH3COO-、葡萄糖酸根、葡萄糖醛酸根、半乳糖酸根、半乳糖醛酸根、丙酸根、甲磺酸根中的一种；R1为C1-20烷基、十八烯基、胆固醇基中的一种。本发明还包括该化合物与类脂助剂混合相互作用构成的组合物及该组合物与药物或遗传物质复合而成的复合物。本发明的物质具有降低细胞毒性、转染效率高、满足运载药物包括遗传物质以及相关物质等需要的高效低毒的特性。
- 一种三肽囊素衍生物的生产方法-201410637786.8
- 吴疆;王宇 - 吴疆;王宇
- 2014-11-12 - 2016-06-08 - C07K5/09
- 本发明公开了一种三肽囊素衍生物的生产方法，其三肽囊素衍生物为2HCL-Lys-His-Gly-NH2，包括五个步骤：步骤一，制备NH2-Gly-Resin；步骤二，制备NH2-His(Trt)-Gly-Resin；步骤三：制备Boc-Lys(Boc)-His(Trt)-Gly-Resin；步骤四：用TFA处理Boc-Lys(Boc)-His(Trt)-Gly-Resin，去除保护基，从而得到NH2-Lys-His-Gly-NH2，步骤五：得到目标产品。本发明是用固液结合方法合成三肽囊素衍生物，先用液相方法合成所需要的原料，然后用固相方法将三肽囊素结构合成出来。采用固液分离方法可以有效回收溶剂，确保成本的节约和降低废水的产出量。
- 一种肿瘤靶向的新型多肽-201510650649.2
- 张志荣;龚涛;宋旭;陈体佳;符垚;孙逊 - 四川大学
- 2015-10-10 - 2016-02-03 - C07K5/09
- 本发明提供了一种不仅能靶向肿瘤细胞和血管，而且还能靶向肿瘤相关巨噬细胞，从而调节肿瘤微环境增强抗肿瘤的效果的串联型多肽。所述多肽（nRGD）由靶向肿瘤血管和肿瘤细胞的含RGD多肽和靶向肿瘤相关巨噬细胞并且对天冬氨酸蛋白内切酶敏感多肽底物（AAN）连接而成。该多肽nRGD不仅可运用于直接药物或载体混用，而且修饰抗肿瘤药物的前药或修饰递药载体，能高效介导肿瘤靶向传递，从而极大提高疗效。
- 一种人工合成的麦胚肽及其制备方法与应用-201310589424.1
- 程云辉 - 长沙理工大学
- 2013-11-20 - 2014-03-12 - C07K5/09
- 发明涉及生物医药领域，公开了一种人工合成的具有抗氧化应激活性的麦胚肽，并公开了其制备方法和作为抗氧化剂的应用。本发明所述麦胚肽利用Fmoc固相化学法合成，含有3个氨基酸残基，序列为Arg-Val-Phe，结构式如下。试验表明其可通过维护细胞膜完整性、提高细胞活力、增强线粒体膜酶活等方式保护氧化损伤的神经细胞，对H2O2诱导人神经细胞的氧化应激和凋亡具有显著的保护作用。
- 正十二酸-RGD-正十四醇介导利尼法尼靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性评价-201310195123.0
- 崔国辉;王乾 - 首都医科大学
- 2013-05-21 - 2013-09-04 - C07K5/09
- 本发明公开了正十二酸-RGD-正十四醇介导利尼法尼靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性评价，将该化合物加入到靶向脂质体中，可以增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度并可减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。本发明以腹水瘤S180小鼠为模型评价了利尼法尼靶向脂质体制剂的抗肿瘤活性，结果显示利尼法尼靶向脂质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。
- 与整合素αvβ3受体具有高亲和力的多肽-201310019870.9
- 顾月清;艾观华;董雪;牛淼淼 - 中国药科大学
- 2013-01-21 - 2013-04-17 - C07K5/09
- 本发明属于生物工程制药、蛋白质多肽类药物及生物医学工程领域，涉及对整合素受体αvβ3具有高亲和力的多肽及其应用，多肽序列为：Arg-Trp-Arg或Arg-Lys-Tyr。本发明的多肽比传统的RGD肽对于整合素αvβ3具有更强的亲和力。可用于癌症诊断和治疗中。
- 一种含1,4-二取代三唑结构的18F标记物的制备方法-201110224721.7
- 樊红强 - 上海原子科兴药业有限公司
- 2011-08-05 - 2013-02-06 - C07K5/09
- 本发明涉及一种含1，4-二取代三唑结构的18F标记物的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)先将多肽加入溶剂中溶解得到多肽溶液；(2)加入硫酸铜溶液；(3)氮气保护，加入抗坏血酸钠溶液；(4)加入2-叠氮-1-[18F]氟乙烷或5[18F]氟戊炔溶液，密闭反应管，并加热至25-70℃进行振荡；(5)反应1-30min后，加水稀释，用HPLC检测分离产物，即得到含1，4-二取代三唑结构的18F标记物，标记产率为90-98％。与现有技术相比，本发明具有选择性好、标记率高、副反应少等优点。
- 新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途-201210172768.8
- 陈汝贤;宋丹青;李阳彪;解云英;许鸿章;俞莹 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2012-05-29 - 2012-12-19 - C07K5/09
- 本发明涉及一类新的尿苷肽类抗生素及其作为抗结核病药物的用途。该尿苷肽类抗生素为式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中各符号如说明书所述。本发明还公开了式I化合物的制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们作为抗感染性疾病的药物的用途。本发明化合物具有有效的抗菌效果特别是抗结核分支杆菌感染的效果。
- 海洋肽类化合物及其在制备血管增生药物中的应用-201210188053.1
- 庞冀燕;裴中;李静;林永成;卢锡林 - 中山大学
- 2012-06-08 - 2012-10-03 - C07K5/09
- 本发明公开了海洋肽类化合物及其在制备血管增生药物中的应用。这类小分子具有很强的促血管生成活性，作为血管增生的诱导剂可以解决生物大分子药物面临的生物利用度低，给药方式困难等各种药代方面的问题。该类化合物是一类潜在的促血管生成药物，具有很好的应用前景。在斑马鱼的血管增生筛选实验中，化合物3,4,10,15都显示出比先导化合物更好的活性。这类小分子的肽类化合物，比蛋白质更稳定，更便宜易得，且这类肽化合物的合成技术已经很成熟，所以这类化合物有潜力作为一类治疗缺血性疾病的新型小分子药物候选物。
- 脂肪酸-RGD-脂肪醇偶联物介导表阿霉素靶向脂质体制备及抗肿瘤活性评价-201210054432.1
- 崔国辉;崔纯莹;吴曼 - 首都医科大学
- 2012-03-02 - 2012-07-04 - C07K5/09
- 本发明公开了脂肪酸-RGD-脂肪醇偶联物介导表阿霉素靶向脂质体制备及抗肿瘤活性评价，本发明的偶联物，其结构式如下：CH3(CH2)nCO-Arg-Gly-Asp-OCH2(CH2)10CH3，其中，n＝4-16，本发明将抗肿瘤药物引入到该偶联物中得到抗肿瘤靶向脂质体药物，该脂质体可以增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度并可减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。
- 一种蛇蟾三肽的工业化制备方法-201110183429.5
- 周逸明;崔颀;蔡华成 - 上海苏豪逸明制药有限公司;周逸明;崔颀
- 2011-07-01 - 2012-02-01 - C07K5/09
- 本发明公开了一种蛇蟾三肽的工业化制备方法，本发明的技术方案包括以下步骤：以Wang树脂为起始原料，TBTU/HOBt为缩合剂，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc-保护基团的氨基酸，最后一个氨基酸使用Boc-Arg-OH·HCl，获得保护的三肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得粗品，粗品经制备型C18高效液相柱进行分离纯化，冻干后，制得蛇蟾三肽精品。本发明的方法，降低了生产成本，简化了工艺流程。切肽后用乙醚沉淀粗品，避免使用剧毒的氟化氢，三废污染少。采用C18柱进行分离纯化，避免使用三氟乙酸，减小三废。纯化收率在50%以上，每步接肽收率均在98%以上，切肽后收率为88%，分离纯化收率为58%，总收率约为51%。本发明的方法便于工业化实施，具有较大的产业化前景。
- RGD序列肽基甲基姜黄素类化合物及其合成方法和应用-201010177148.4
- 赵明;彭师奇;王耀楠 - 首都医科大学
- 2010-05-19 - 2011-11-23 - C07K5/09
- 本发明提供了一类RGD序列肽基甲基姜黄素类化合物，即1-(3，4-二甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰RGD序列肽基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮化合物(RGD＝Arg-Gly-Asp)，还提供了它们的制备方法，通过实验证实了它们在体外血小板聚集模型上的抗血小板聚集作用和在大鼠颈动静脉旁路插管丝线法模型上的抗血栓作用，因而本发明提供的1-(3，4-二甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰RGD序列肽基-3-甲氧基苯基)-1，6-庚二烯-3，5-二酮具有作为抗血栓剂的临床应用前景。
- 脂肪酰-RGD引导多西紫杉醇靶向脂质体的制备及其抗肿瘤活性-201110128480.6
- 崔国辉;崔纯莹;任昭 - 首都医科大学
- 2011-05-18 - 2011-11-23 - C07K5/09
- 本发明公开了脂肪酰-RGD引导多西紫杉醇靶向脂质体的制备及其抗肿瘤活性，本发明将不同碳数烷基脂肪酸与RGD肽的氨基端相缀合，对其进行疏水性修饰，合成了具备两亲性的不同烷基脂肪链和RGD肽缀合物：CnH2n+1CO-Arg-Gly-Asp，其中，n代表不同长链脂肪酸的碳数，分别为7，9，11，13，15，另外本发明还包括含有本发明缀合物和多西紫杉醇的脂质体制剂，用于抗肿瘤。
- 生物膜的治疗-200980139263.8
- 文哲·斯坦森;弗雷德里克·艾伦·里森;斯蒂格·欧洛夫·马格努斯·英格威斯特;特隆德·弗莱戈斯塔德;欧斯汀·瑞克德尔;约翰·希谷尔德·斯万德森 - 莱特克斯生物制药股份有限公司
- 2009-10-02 - 2011-08-31 - C07K5/09
- 本发明涉及用于治疗个体的生物膜相关的感染的肽或拟肽类，其中所述肽或拟肽类：a)带有净正电荷；b)长度为1-6个氨基酸，或者是大小相当的拟肽类；以及c)性质上是两亲的，并且具有一个或多个亲脂基团，所述亲脂基团之一包含至少7个非氢的原子。
- 多肽类蓝萼甲素衍生物及其制备方法和应用-200910056462.4
- 李云森;陈子珺;程萍;雷启福 - 上海金昊药业开发有限公司
- 2009-08-14 - 2011-03-30 - C07K5/09
- 本发明公开了多肽类蓝萼甲素衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述多肽类蓝萼甲素衍生物的分子结构的通式如下：
其中，R1、R2为-OH或
而R3为直链多肽取代基。本发明所公开的制备方法是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下，将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸反应，随后在四氢呋喃和二氯乙烷存在的条件下将得到的蓝萼甲素的丁二酸酯与N-羟基琥珀酰亚胺反应得到中间产物，最后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲液存在的条件下，将所得中间产物与直链多肽进行衍生化反应，从而制备得到本发明所公开的多肽类蓝萼甲素衍生物。
- 一种RGD肽-淫羊藿黄酮结合物、及其制备方法和应用-201010194808.X
- 李毅林;朱轶才;张洁 - 李毅林
- 2010-06-08 - 2010-12-29 - C07K5/09
- 本发明提供了一种将对骨代谢疾病具有不同作用机理的药理活性的两种结构单元——RGD肽及淫羊藿黄酮结合在一起，合成的RGD肽-淫羊藿黄酮结合物，同时还提供其合成方法。本发明化合物具有两个受体结合位点，同时具有淫羊藿素的雌激素受体结合能力和RGD的整合素αVβ3结合能力，两种不同受体的结合能力产生协同效应，大幅提高药物对骨质疏松症和骨代谢疾病的治疗活性。本发明所述的合成方法收率较高，合成速度较快，产品易于纯化。
- 一根Arg-Gly-Asp链与两根脂肪醇链的偶联物、它们的合成及在医学中的应用-200910085194.9
- 赵明;彭师奇;张琴 - 首都医科大学
- 2009-06-03 - 2010-12-08 - C07K5/09
- 本发明公开了Arg-Gly-Aap三肽与两根-脂肪醇链的偶联物及其合成方法和在医学中的应用，其通式为Arg-Gly-Aap[-OCH2-(CH2)nCH3]-OCH2(CH2)nCH3，其中n＝6，8，10或12，。本发明的这类偶联物除具有优秀的口服抗血栓活性外，还具有优秀的自组装性能，可作为制备微乳、脂质体等药物载体的制剂材料。
- 专利分类
