[发明专利]蓝萼甲素的葡萄糖衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510027426.0 | 申请日： | 2015-01-20 |
| 公开（公告）号： | CN104558077B | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 白素平;李婷;尹志奎;黄锋;刘兆敏;海广范;陈亮辉;任茜茜;周慧超;张荒荒 | 申请（专利权）人： | 新乡医学院 |
| 主分类号： | C07H19/056 | 分类号： | C07H19/056;C07H13/04;C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7056;A61K31/7048;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 453003 河南省新*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。 | ||
| 搜索关键词： | 蓝萼甲素 葡萄糖 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构：其中，R1为氢或甲氧基，R2各自独立的为氢或乙酰基，n为0或1。
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- 具有抗直肠癌活性的2‑（1’,2’,3’‑三氮唑‑4’‑氧苄基）‑1,3,4,6‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖，其核心结构是1,2,4‑三唑衍生物在1,3,4,6‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖的2‑位取代。上述化合物对直肠癌细胞有良好的抑制活性。可用做抗直肠癌的药物。上述化合物的合成方法包括以2‑氨基‑D‑葡萄糖盐酸盐和叠氮化试剂为原料在碱性条件下生成2‑叠氮‑1,3,4,6‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖中间体；3‑溴丙炔与苯甲醇在氢化钠的作用下生成苯基炔丙基醚；2‑叠氮‑1,3,4,6‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖中间体与苯基炔丙基醚在溶剂中在一价铜催化下发生点击反应生成2‑（1’,2’,3’‑三氮唑‑4’‑氧苄基）‑1,3,4,6‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖。
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- 贺晓鹏;陈代杰;胡习乐;李丹;程超英;董晓景;邵雷;李忠磊;陈国荣 - 华东理工大学;中国医药工业研究总院
- 2014-12-08 - 2017-08-22 - C07H19/056
- 本发明涉及一种含单糖基团的三氮唑衍生物及其用途，所述含单糖基团的三氮唑衍生物，为式Ⅰ所示化合物，或其在药学上可接受的盐。本发明提供的三氮唑衍生物对现有抗生素的抑菌具有增效作用，其与现有抗生素联合使用，可大大降低抗生素用量，为合理安全使用抗生素提供了一种途径。式Ⅰ中，R1为有乙酰基保护或没有乙酰基保护的单糖基团；R2为C6～C18直链或支链的烷基；n为1～4的整数。
- 蓝萼甲素的葡萄糖衍生物及其制备方法和应用-201510027426.0
- 白素平;李婷;尹志奎;黄锋;刘兆敏;海广范;陈亮辉;任茜茜;周慧超;张荒荒 - 新乡医学院
- 2015-01-20 - 2017-03-22 - C07H19/056
- 本发明涉及一种蓝萼甲素的葡萄糖衍生物，该类衍生物具有式I或式II所示结构。其中，R1为氢或甲氧基，R2为氢或乙酰基，n为0或1。本发明还涉及所述葡萄糖衍生物的制备方法和应用，经细胞毒活性评价实验，结果发现蓝萼甲素的葡萄糖衍生物具有较强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。
- 半乳凝素的新型杂合半乳糖苷抑制剂-201580038576.X
- 哈康·莱弗勒;乌尔夫·尼尔森;弗雷德里克·蔡特贝尔格;克里斯托弗·皮特森 - 卡雷多生物技术公司
- 2015-07-06 - 2017-03-22 - C07H19/056
- 本发明涉及通式(1)的化合物。式(1)的化合物适合用于治疗哺乳动物如人中的与半乳凝素如半乳凝素‑3与配体的结合有关的病症的方法。而且，本发明涉及哺乳动物如人中的与半乳凝素如半乳凝素‑3与配体的结合有关的病症的治疗方法。
- 利巴韦林晶D型及制备方法与在药品和保健品中应用-201110127180.6
- 吕扬;杜冠华;邢逞;杜立达 - 中国医学科学院药物研究所
- 2011-05-17 - 2017-02-22 - C07H19/056
- 本发明公开了式(I)所示的利巴韦林的一种晶D型固体物质；利巴韦林晶D型固体物质的制备方法；以利巴韦林晶D型固体物质作为活性成分制备的产品，所述产品包括药品和保健品，以及利巴韦林晶D型固体物质在制备防治疾病药物和保健品中的应用。
- 专利分类
