[发明专利]用于对抗动物害虫的3-氨基-1,2-苯并异噻唑化合物Ⅱ无效
| 申请号： | 200880003240.X | 申请日： | 2008-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN101589030A | 公开（公告）日： | 2009-11-25 |
| 发明（设计）人： | W·冯戴恩;M·波尔曼;F·凯泽;J·迪克豪特;D·D·安斯帕夫;D·L·卡伯特森;H·奥隆米-萨迪吉 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D275/06 | 分类号： | C07D275/06;C07D275/04;C07D417/12;C07D417/14;A01N43/80 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了式(I)的3-氨基-1，2-苯并异噻唑化合物，其中n、R1、R2、R3、R4和A如说明书所定义。本发明进一步提供了包含一定量的至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐的农业组合物，式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐在对抗动物害虫中的用途；一种对抗动物害虫的方法，其包括使动物害虫，其栖息地、繁殖地、食物源、动物害虫生长或会生长的植物、种子、土壤、区域、材料或环境，或需防止所述动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、种子、土壤、表面或空间与杀虫有效量的至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触；一种保护作物防止动物害虫侵袭或侵染的方法，其包括使作物与杀虫有效量的至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触；一种保护种子防止土壤昆虫，和保护秧苗根与枝防止土壤和叶面昆虫的方法，该方法包括使种子在播种前和/或预萌发后与至少一种式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐接触；包含式(I)化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐的种子。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 对抗 动物 害虫 氨基 噻唑 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I的3-氨基-1，2-苯并异噻唑化合物或其对映异构体、非对映异构体或盐：![]()
式I其中n为0、1或2；![]()
A为A1、A2、A3或A4且其中m为0或1；q为0、1或2；R5、R6、R8各自相互独立地选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基和含有1、2、3或4个选自O、S、SO、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的未取代或取代的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族基团或3-7员饱和或部分不饱和杂环基团，其中杂环基团可额外含有1、2或3个CO基团作为环成员，其中脂族基团和环状基团的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团：CN、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基和苯基，其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R7或R9选自氢、C(＝O)-Rc、C1-C6烷氧基、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基，和含有1、2、3或4个选自O、S、SO、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的未取代或取代的杂原子作为环成员的5或6杂芳族基团或3-7员饱和或部分不饱和杂环基团，其中杂环基团可额外含有1、2或3个CO基团作为环成员，其中脂族基团可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团：CN、NO2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基C3-C10环烷基和苯基，其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基，其中环状基团的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团：CN、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基和苯基，其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；或R5和R6与连接它们的硫原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C1-C6烷基和卤素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的4-10员杂环，其中该环除了硫原子外还可含有1、2或3个选自下列的杂原子：N、O、S、CO、SO、SO2和N-Re；或R7和R8与连接它们的硫原子和氮原子一起形成任选被1、2、3或4个选自C1-C6烷基和卤素的基团取代的饱和、部分不饱和或完全不饱和的4-10员杂环，其中该环除了硫原子和氮原子外还可含有1、2或3个选自下列的杂原子：N、O、S、CO、SO、SO2和N-Re；R10的选择取决于R9，其中当R9选自不同于氢和CORc的取代基时，R10选自下文对R12所定义的取代基；或其中当R9选自氢或CORc时，R10选自含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的饱和、部分不饱和或完全不饱和或芳族的5-7员杂环基团，其中杂环的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的基团：CN、OH、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、苯基，含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的5或6员杂芳族环和芳族8-、9-或10员稠合杂双环体系，其中各芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、CN、NO2、NH2、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C2-C10烷氧基羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10二烷基氨基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烷基氨基和C2-C10烷基羰基；R11选自氢、C(＝O)-Rc、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C10烷氧基和C3-C10环烷基，其中所有所述基团的碳原子可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团：CN、OH、NO2、NH2、C1-C6烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基和苯基，其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；R12选自ORd、NRaRb、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、苯基、萘基和含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的饱和、部分或完全不饱和或芳族的5-7员杂环基团，其中所有所述基团的碳原子和杂环的环成员可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个各自相互独立地选自下列的基团：CN、OH、NO2、NH2、C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、CO、S、SO2、N、NH或N-C1-C6烷基的杂原子的5或6员杂芳族环和芳族8-、9-或10员稠合杂双环体系，其中各芳族或杂芳族环可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷氧基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C2-C10卤代链烯基、C2-C10卤代炔基、CN、NO2、NH2、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷硫基、C1-C10烷氧基羰基、C1-C10烷基氨基羰基、C1-C10二烷基氨基羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C10环烷基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10环烷基氨基和C1-C10烷基羰基；R1选自CN、NO2、NH2、叠氮基、卤素、磺酰基氨基、亚氧硫基氨基、亚磺酰基氨基、C(＝O)Rc、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基亚氧硫基和C1-C10烷基磺酰基，其中C3-C10环烷基和所述脂族基团的碳原子可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个选自下列的基团：CN、NO2、NH2、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、(C1-C10烷氧基)羰基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、C3-C8环烷基和苯基，其中苯基可未被取代、部分或完全被卤代和/或可带有一个或多个相互独立地选自下列的取代基：C1-C10烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基和C1-C10卤代烷氧基；R2、R3和R4各自相互独立地选自氢、卤素、叠氮基、CORc、CN、NO2、NH2、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C1-C10卤代烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷基亚磺酰基、C1-C10烷基磺酰基、C1-C10卤代烷氧基、C1-C10卤代烷硫基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、(C1-C10烷基)氨基、二(C1-C10烷基)氨基、磺酰基、磺酰基氨基、亚氧硫基氨基和硫氨基；且其中Ra和Rb相互独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基和芳族、饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，且其中所有所述基团的碳原子可未被取代或部分或完全被卤素或C1-C10烷基取代；Rc选自NH2、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、二(C1-C10烷基)氨基、芳基和饱和、部分不饱和或芳族3-7员杂环，该杂环可含有1、2或3个选自下列的未取代或取代的杂原子作为环成员：O、S、SO、SO2、N、NH和N-C1-C6烷基，其中所有所述基团的碳原子可未被取代或部分或完全被卤素或C1-C10烷基取代；Rd选自氢、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基和芳族、饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环；Re为氢或C1-C10烷基。
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- 本发明涉及一种从烯丙苯噻唑废水中回收糖精的方法，将经氯化、分散、醚化、中和、抽滤后的废水，加入活性炭在20‑60℃温度下两次吸附，再加入盐酸溶液搅拌、静置，晶体成形后过滤，滤饼经抽干、洗涤、干燥后即得不溶性糖精。本发明制备方法简单易行、操作方便，从废水中回收的不溶性糖精纯度可达95%以上，完全可以回到氯化中作为原料继续使用，降低了成本，保护了环境。
- 一种吡罗昔康药物中间体3‑氧‑1,2‑苯并异噻唑‑1,1‑二氧‑2‑乙酸乙酯的合成方法-201610817118.2
- 廖如佴 - 厦门安普顿信息科技有限公司
- 2016-09-12 - 2017-02-22 - C07D275/06
- 一种吡罗昔康药物中间体3‑氧‑1,2‑苯并异噻唑‑1,1‑二氧‑2‑乙酸乙酯的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、回流冷凝器、滴液漏斗、温度计的反应容器中，加入2.16mol的糖精胺，2.1—2.3L的硝基甲烷，控制搅拌速度160—190rpm,升高溶液温度至110‑‑115℃，缓慢加入乙酸乙酯2.3—2.5mol,加完后继续搅拌11—13h,蒸出大部分硝基甲烷，将反应物倒入氯化钾溶液中，抽滤，得白色固体，用900ml丙睛重结晶，降低溶液温度至3‑‑5℃,静置30—36h,抽滤，用甲苯洗涤，脱水剂脱水，得3‑氧‑1,2‑苯并异噻唑‑1,1‑二氧‑2‑乙酸乙酯；其中，步骤所述的氯化钾溶液质量分数为15—20％，步骤所述的丙睛质量分数为80—85％。
- 一种环保节能的糖精钠生产工艺-201510199724.8
- 陈延 - 成都市华能佳源应用技术研究所
- 2015-04-25 - 2016-11-23 - C07D275/06
- 一种环保节能的糖精钠生产工艺。它是将苯酐通过酰胺化，酯化，重氮化，置换，氯化，氨化，酸析，中和，冷却结晶而制成糖精钠。生产过程中产生的酰胺化反应产生的酯化反应废水与一部分置换反应产生的硫酸铜废水混合回收邻氨基苯甲酸铜，另一部分硫酸铜废水与铁置换回收铜。硫酸铜废水经过回收处理后剩下的含盐废水与酸析工艺产生的酸析废水经过蒸馏浓缩结晶，回收硫酸，盐酸，另外析出固体盐，从根本上解决糖精钠生产过程中两大废水排放的难题。
- 一种吡罗昔康药物中间体3-氧-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧-2-乙酸乙酯的合成方法-201510988704.9
- 廖如佴 - 成都卡迪夫科技有限公司
- 2015-12-24 - 2016-04-06 - C07D275/06
- 一种吡罗昔康药物中间体3-氧-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧-2-乙酸乙酯的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、回流冷凝器、滴液漏斗、温度计的反应容器中，加入2.16mol的糖精胺，2.1-2.3L的硝基甲烷，控制搅拌速度160-190rpm,升高溶液温度至110-115℃，缓慢加入乙酸乙酯2.3-2.5mol,加完后继续搅拌11-13h,蒸出大部分硝基甲烷，将反应物倒入氯化钾溶液中，抽滤，得白色固体，用900ml丙睛重结晶，降低溶液温度至3-5℃,静置30-36h,抽滤，用甲苯洗涤，脱水剂脱水，得3-氧-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧-2-乙酸乙酯；其中，步骤所述的氯化钾溶液质量分数为15-20％，步骤所述的丙睛质量分数为80-85％。
- 芳基哌嗪衍生物Ⅲ及其盐、制备方法和用途-201510456655.4
- 袁牧;陈洪;许芳;叶碧波;郭洁文;许冰冰;梁雪;邵斌豪;杨宗琳;黄珺珺;朱柳 - 广州市广金投资管理有限公司;广州医科大学
- 2015-07-29 - 2015-11-18 - C07D275/06
- 本发明涉及药物化学、药物先导化合物的发现领域，具体涉及一类芳基哌嗪衍生物（Ⅰ）。其中：R1 – R5 的定义见说明书。本发明还公开了这些芳基哌嗪衍生物的制备方法以及使用这些新型衍生物用于抗肿瘤的用途。本发明所述的化合物经初步药效学研究，体外抗肿瘤实验，结果显示：一些化合物表现较好的抗肿瘤活性，可研制开发为新型的抗肿瘤药物。
- 含有磺酰胺的手性五元并环骨架化合物及制备方法和用途-201410036421.X
- 陈应春;高宁;尹翔;郑怡;蒋坤 - 中国人民解放军第三军医大学
- 2014-01-24 - 2014-04-23 - C07D275/06
- 本发明涉及一种含有磺酰胺的手性五元并环骨架化合物及制备方法和用途，本发明以手性9-胺基9-去氧奎尼丁作为催化剂，由环戊烯酮衍生物化合物和糖精衍生物化合物为原料，高效率、高立体选择性的合成一种具有多种潜在活性的螺环磺酰胺及五元并环骨架多环化合物。该所述制备方法催化剂易得，催化活性高，反应条件温和，操作简单，底物适用范围广，产物结构多样，原子经济性好，环境友好性，收率较高。所述含有磺酰胺的手性五元并环骨架化合物经细胞毒性实验验证，具有抑制肿瘤细胞增殖活性，可作为先导化合物用于新型抗肿瘤药物的研发。
- 一种糖精钠的生产方法-201310703050.1
- 齐枫楠;杨国新;赵利宽;李建民;刘辉;郭胜;程广宇;焦福禄;高兰真;王颖;王海平;张莹;吴军甫 - 中国平煤神马集团开封兴化精细化工有限公司
- 2013-12-19 - 2014-04-09 - C07D275/06
- 一种糖精钠的生产方法，它以苯酐为原料经过酰胺化反应、酯化反应、重氮化反应、置换反应、氯化反应、氨化反应、中和反应，得60℃时波美度为25—40Be的糖精钠溶液，经脱色、过滤、浓缩、结晶、甩干、干燥后得糖精钠成品，而其中的氨化反应是以液氨为原料与氯化反应得到的邻磺酰氯苯甲酸甲酯反应，生成邻磺酰氨苯甲酸甲酯。本生产方法能缩短工艺路线，减少生产环节，降低生产成本，还能降低生产废水中的氨氮排放量，每生产1moL糖精钠可减少1moLNH4＋的排放，使生产废水中氨氮排放量可减少50%，有利于环境保护。
- 恩诺沙星—糖精复合物-201310489558.6
- 袁之润;赵永星;赵留涛;王献文;刘德政;苑瑞瑞 - 河南碧云天动物药业有限公司
- 2013-10-18 - 2014-01-22 - C07D275/06
- 本发明公开了一种恩诺沙星—糖精复合物及其制备方法，属于兽药领域。其主要有下述重量份的原料制备而成：恩诺沙星35～65，糖精钠35～65，首先将糖精钠溶于水中，加入盐酸，使糖精结晶，得到纯化糖精；然后将恩诺沙星溶于乙醇溶液中，加入纯化的糖精，水浴超声，恩诺沙星与糖精反应，喷雾干燥得到恩诺沙星-糖精复合物。制得的恩诺沙星-糖精复合物不仅有效去除了恩诺沙星的苦味，而且也提高了其水中的溶解度，使得恩诺沙星的生物利用度提高，进而提高了其疗效。其生产方法与现有技术相比，省时、产率高并适合工业化生产。
- 一种处理邻磺酰胺苯甲酸甲酯结晶母液的方法-201210234029.7
- 张卫民 - 张卫民
- 2012-06-28 - 2014-01-15 - C07D275/06
- 一种处理邻磺酰胺苯甲酸甲酯结晶母液的方法，主要是采用氢氧化钠或氢氧化钠溶液，或氢氧化钾，或氢氧化钙，或氧化钙，与生产邻磺酰胺苯甲酸甲酯浓缩、结晶、或精制过程中产生的邻磺酰胺苯甲酸甲酯结晶母液进行化学反应，生成糖精的盐，加热蒸馏出甲醇后，降温至30℃以下，加水调波美度至12Be以下，过滤，往滤液中加酸至pH＝1.0-2.0，以析出不溶性糖精，回收的不溶性糖精可以作为生产邻磺酰胺苯甲酸甲酯或者生产糖精钠的原料。该处理方法生产工艺反应简单、迅速、操作简便，还能降低生产成本，减少排放废水中的有机物，降低污水处理成本，可减少环境污染，有利于环保。
- 一种处理糖精钠结晶母液的方法-201210158455.7
- 张卫民 - 张卫民
- 2012-05-15 - 2013-12-04 - C07D275/06
- 一种处理糖精钠结晶母液的方法，主要是采用硫酸锌或氯化锌或硝酸锌或醋酸锌和来自生产糖精钠过程中产生的糖精钠结晶母液在水溶液中进行化学反应，生成糖精锌结晶或结晶性粉末，然后进行重结晶，可生产出所要求大小一定目数的糖精锌晶体，而生成糖精锌的化学反应后生成中性反应废液，可避免排放酸性废水，能有效地减少环境污染，有利于环保。由于在处理过程中锌离子能与糖精根反应生成糖精锌，而不与油状杂质反应，故很容易将糖精钠结晶母液中的油状杂质与糖精分开，可最大限度地回收糖精钠结晶母液中的糖精。又由于处理过程中，无需加入其他溶剂，可大幅度降低生产成本，并且操作过程简单、方便，能降低操作人员的劳动强度。
- 苯并异噻唑类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用-201210484443.3
- 来鲁华;刘莹;贺冲;吴屹然;何珊;尚尔昌 - 北京大学
- 2012-11-23 - 2013-08-21 - C07D275/06
- 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R1、R2、R3各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R2与R1或R3成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。
- 糖精绿色环保生产工艺-201110451773.8
- 赵文善;张磊;齐化多;崔元臣;刘红;张滨;楚楠楠;赵恩旭;常守欣;齐天勤机 - 河南大学
- 2011-12-29 - 2013-07-03 - C07D275/06
- 一种涉及糖精钠绿色环保生产工艺中间体—邻磺酰苯甲酰亚胺的绿色环保合成路线。该工艺路线以混合在指定溶剂中的邻磺酸铵苯甲酸甲酯为原料或其干品为原料，在反应器内、一定的温度下、一步完成脱水、环合、脱醇的三位一体反应，最终合成出糖精，进而生产糖精钠。且脱去的甲醇和水一起冷凝回收无需精馏即可循环用于酯化反应中；达到了降耗、减排、环保的效果。因此该发明在糖精钠绿色环保生产工艺中具有较高的应用价值。
- 3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚的盐或共晶体-201180035856.7
- M.格鲁斯;M.克拉塞夫斯基 - 格吕伦塔尔有限公司
- 2011-07-22 - 2013-06-12 - C07D275/06
- 本发明涉及3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚(组分a)和至少一种酸组分(b1)或至少一种酸组分(b2)的盐或共晶体，其中组分(a)和组分(b2)的盐或共晶体是以结晶和/或无定形的形式存在的，还涉及包含所述盐或共晶体的药物以及所述盐或共晶体用于治疗疼痛的用途。
- 磺内酰胺衍生物-201080062063.X
- K.W.安德森;P.吉莱斯皮;N.J.S.休比;N.康格;J.L.罗伯茨;P.L.罗斯曼;S-S.索 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2010-11-19 - 2012-10-24 - C07D275/06
- 本发明涉及式(1)的化合物和其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4、R5和R6如本申请所定义。
- 一种阿利吉仑中间体，其制备方法及由其制备阿利吉仑的方法-201210069595.7
- 张席妮;熊志刚 - 上海科胜药物研发有限公司
- 2012-03-16 - 2012-08-01 - C07D275/06
- 本发明涉及一种阿利吉仑中间体，其制备方法及由其制备阿利吉仑的方法。本发明提供的阿利吉仑中间体，容易获得并可以较方便和低成本的方式制得阿利吉仑。本发明提供的阿利吉仑的制备方法简单，收率较好。
- 苯并噻嗪衍生物、其制备方法及其作为药物的应用-201080010207.7
- M·佩雷;M·拉莫特;D·洪克罗;Y·里瓦尔 - 皮埃尔法布雷医药公司
- 2010-03-02 - 2012-02-01 - C07D275/06
- 本发明涉及不但在酶水平上而且在细胞水平上均具有抑制11β-羟基甾体脱氢酶1(11β-HSD1)能力的苯并噻嗪衍生物。本发明的化合物符合通式(I)。显著地，其中R1代表氢或者OR1代表酯或醚。R2代表萘基或1，2，3，4-四氢化萘或联苯基或苯基吡啶或取代苯基。R3代表甲基或乙基。R4和R′4代表氢。
- 用作农药的4-卤代-3-氨基-1，2-苯并异噻唑化合物-200980144778.7
- O·F·许特尔;P·雷诺;W·赞巴赫;T·皮特纳;P·迈恩费什 - 先正达参股股份有限公司
- 2009-10-27 - 2011-10-05 - C07D275/06
- 式I或II化合物，其中W、X和Y各自是例如CH；R1是H；R2是卤素；而R6对式I来说是例如OH，CN，C3-C8-环烷基，C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-卤代烯基，C2-C6-烯氧基，C2-C6-炔基，C2-C6-卤代炔基，C2-C6-炔氧基，任选经取代的C1-C3-烷基，或任选经取代的C1-C6-烷氧基；或者R6对式II来说是例如CN，C3-C8-环烷基，或任选经取代的C3-C6-烷基；和/或其盐；和它们作为农药试剂的用途。
- 3-氨基-苯并[D]异噻唑二氧化物衍生物和它们作为农药的用途-200980118613.2
- W·扎穆巴撤;O·F·胡特;P·勒诺德;T·皮特纳;P·麦恩菲克 - 先正达参股股份有限公司
- 2009-05-18 - 2011-04-27 - C07D275/06
- 本发明涉及式(I)或式(II)的化合物；和/或其盐；和它们作为农药试剂的用途，其中W是C-R3；X是C-R4；Y是C-R5；R1和R6相互独立地是例如，H，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3-C8-环烷基或C1-C6-烷基-C(＝O)；R2是H；而R3，R4和R5相互独立地是例如，H，卤素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，或C1-C6-卤代烷基；条件是在式II中R1是H而R6如前文所定义；而在式I中，(a)R1和R3至R6中至少一个不是氢，(b)当在各情况中R1至R6中其余五个基团是氢时R3或R4不是Cl，和(c)当在(i)至(iv)各情况中R1是H，R6是MeC(＝O)，和R2至R5中其余基团是氢时，(i)R3不是甲基，(ii)R4不是Cl，(iii)R5不是Cl和(iv)当R5是甲氧基时R3不是Cl。
- 专利分类
