[发明专利]蓝萼甲素酸酯衍生物及其制备方法和应用无效
申请号: | 200910056457.3 | 申请日: | 2009-08-14 |
公开(公告)号: | CN101993370A | 公开(公告)日: | 2011-03-30 |
发明(设计)人: | 李云森;陈子珺;程萍;雷启福 | 申请(专利权)人: | 上海金昊药业开发有限公司 |
主分类号: | C07C69/40 | 分类号: | C07C69/40;C07C69/42;C07C235/74;C07C67/08;C07C231/12;A61K31/22;A61P35/00 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 31213 | 代理人: | 王敏杰 |
地址: | 201203 上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种蓝萼甲素酸酯衍生物的结构、制备方法及其在治疗癌症中的应用。所述蓝萼甲素酸酯衍生物的分子结构的通式如下:其中,R1、R2为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH。本发明所公开的制备方式是在四氢呋喃和4-二甲氨基吡啶存在的条件下,将经提取处理后的蓝萼甲素与丁二酸或戊二酸反应,得到本发明所公开的蓝萼甲素的丁二酸酯或蓝萼甲素的戊二酸酯,随后在四氢呋喃和磷酸盐缓冲溶液的条件下,将所得蓝萼甲素的酸酯衍生物依次与N-羟基琥珀酰亚胺、甘氨酸反应,得到本发明所公开的蓝萼甲素的酸酯与甘氨酸的衍生物。 | ||
搜索关键词: | 蓝萼甲素酸酯 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种蓝萼甲素酸酯衍生物,其特征在于,是一种贝壳杉烷型四环二萜类物质,具有贝壳杉烷型结构、羰基和羟基,是蓝萼甲素与羧酸的酯化物,其分子结构的通式如下:其中,R1为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH,R2为丁二酸取代基-C4H5O4、戊二酸取代基-C5H7O4、丁二酸的甘氨酸衍生物取代基-C6H8NO5、戊二酸的甘氨酸衍生物取代基-C7H10NO5或-OH,R1和R2中至少有一个为-OH。
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- 本发明提供一种丁二酸二甲酯的提纯方法,将丁二酸二甲酯粗品降温至15℃以下,使得粗品中出现结晶体,将结晶体和未结晶残液分离,提高结晶体的温度至不超过18℃,使得结晶体发生部分熔融现象,将结晶体上熔融结晶残液分开,将剩余的结晶体进行熔融,得到高纯度丁二酸二甲酯。本发明提供的方法具有高效率、低能耗、无溶剂、操作温度低等优点。对于混合物组分沸点差较小而熔点差别较大的有机混合物的分离提纯尤其显著,可以比较容易地将物质提纯到相当高的纯度(99.9%以上),并且能耗远远低于精馏工艺。
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- 张英伟;刘康;张新志;孙长江 - 北京旭阳化工技术研究院有限公司
- 2012-07-19 - 2012-10-17 - C07C69/40
- 本发明公开了一种丁二酸二铵酯化制备丁二酸二酯的方法,属于化工技术领域。具体公开了以丁二酸二铵为原料,在装有固体酸催化剂的反应器内与酯化剂接触生成丁二酸二甲酯粗品,后经过精制,得到纯度可达99.8%以上的丁二酸二酯产品方法。本方法制备方法简单,工艺条件温和,流程合理,副反应少,产品纯度高,质量好。
- 麝香草酚酯类衍生物、制备方法和用途-201210224594.5
- 栗进才;黄鹏;牛倩 - 栗进才
- 2012-07-02 - 2012-10-17 - C07C69/40
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类麝香草酚酯类化合物(Ⅰ)、制备方法和用途,药效学实验证明,本发明的麝香草酚酯类化合物(Ⅰ)可用于制备治疗或预防细菌引起的疾病或真菌引起疾病的药物和用于制备治疗、减轻或预防因痢疾杆菌、梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌引起坏死性肠炎的动物饲料添加剂或饮用水补剂,本发明还公开了其制备方法还有它们的药物组合物。
- 八氯苯乙烯半抗原、人工抗原和特异性抗体-201210128680.6
- 安德烈;石磊;戴光坤;苏琼;谢德逊 - 湖南大学
- 2012-04-27 - 2012-10-03 - C07C69/40
- 本发明涉及分子结构如下的八氯苯乙烯半抗原和一种八氯苯乙烯人工抗原的合成以及特异性抗体,八氯苯乙烯半抗原具有式I或II所示的分子结构:式I 式II。本发明由将半抗原与载体蛋白共价结合,得到人工抗原;用获得的人工抗原进行动物免疫,得到对八氯苯乙烯具有特异性的抗体。
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