[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法在审
| 申请号： | 201610461501.9 | 申请日： | 2003-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN106065007A | 公开（公告）日： | 2016-11-02 |
| 发明（设计）人： | O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 | 申请（专利权）人： | 泰瓦保健公司 |
| 主分类号： | C07C317/44 | 分类号： | C07C317/44;C07C315/06;A61K31/165;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16;A61P9/10;A61P25/24;A61P25/18;A61P1/14 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 谭玮 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形。本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 莫达非尼旋光 映异构体 晶形 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
莫达非尼左旋对映异构体的晶形I，其特征在于下述X‑射线衍射光谱，其中d代表晶面间距且比值I/Io代表相对强度：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰瓦保健公司，未经泰瓦保健公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610461501.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 新型氨基-苯基-磺酰基-乙酸酯衍生物及其用途-201580058643.4
- 刘在浩;金承灿;郑秀娟;朴馨绿;丁英美;金成俊;朴淑暻;宋硕范;柳信永;尹美永;高东贤;朴善英;朴芝彗;崔洛铉 - CJ医药健康株式会社
- 2015-07-14 - 2019-08-06 - C07C317/44
- 本发明涉及一种新型氨基‑苯基‑磺酰基‑乙酸酯衍生物或其药学上可接受的盐；以及一种包含其作为活性成分的用于预防或治疗糖尿病的药物组合物。
- 除草活性的N-(1-甲基四唑-5-基)苯甲酸酰胺-201580046687.5
- H·阿伦斯;I·海涅曼;J·蒂贝斯;C·沃尔德拉夫;S·多尔纳-里耶平;E·加茨魏勒;C·H·罗辛格;D·施姆茨勒;H·迪特里希 - 拜耳作物科学股份公司
- 2015-06-26 - 2019-02-26 - C07C317/44
- 通式(I)的N‑(1‑甲基四唑‑5‑基)苯甲酰胺被描述为除草剂。在式(I)中，X、Z和R代表基团，如烷基和环烷基。
- 一类新型砜酸衍生物、其制备方法及其作为药物的用途-201710029918.2
- 黄文龙;钱海;刘春霞 - 中国药科大学
- 2017-01-12 - 2019-02-01 - C07C317/44
- 本发明涉及一种通式(I)所示的新型砜酸衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物作为制备治疗糖尿病和代谢综合症的药物用途。所述的砜酸衍生物具有优异的体内降血糖活性，其可以用于预防或治疗糖尿病。
- 一种甲基磺草酮中间体的制备方法-201811232647.1
- 于国权;孙霞林;马长庆;丁华平 - 江苏长青农化股份有限公司
- 2018-10-22 - 2019-01-04 - C07C317/44
- 本发明涉及一种甲基磺草酮中间体的制备方法，对甲磺酰基溴苯作为起始原料，首先和硝酸发生硝化反应，将反应后体系用乙酸乙酯与饱和碳酸氢钠水溶液进行萃取处理，出去有机相得到产物；然后以DMF作为溶剂与氰化亚铜在高温下发生氰化反应，除去体系中溶剂，通过柱层析分离产物；将产物进行水解酸化得到最终产物甲基磺草酮中间体2‑硝基‑4‑（甲基磺酰基）苯甲酸。将该方法相比于传统的合成方法，减少了强氧化剂的使用，反应条件较为温和，增加了操作安全性，同时各步反应处理容易，有利于反应的进行，具有较高的产率。
- 一类具有辐射防护作用的新化合物、其制备方法及其药物应用-201610829269.X
- 田红旗;朱知梅;张倩如;程瑛 - 中国医学科学院放射医学研究所
- 2016-09-18 - 2018-11-02 - C07C317/44
- 本发明提供了一类具有辐射防护作用的新化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，如式(I)化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物：
其中W选自羰基，亚砜基和磺酰基。R1选自取代或未取代的芳族环或芳族杂环:
X选自碳和氮；R4选自氢，卤素，氰基，取代或未取代的C1‑3烷基或烷氧基，甲基，三氟甲基，甲氧基，三氟甲氧基；R2选自以下基团：
R3选自氢，甲基，乙烯基等。当W选自磺酰基，R1选自4‑氟苯基，4‑氯苯基，4‑碘苯基和4‑三氟甲氧基苯基时，R2不可选取4‑羧酸苯基和4‑羧酸钠苯基，R3不可选取氢；当W选自亚砜基，R1选自4‑氟苯基，4‑氯苯基和4‑碘苯基时，R2不可选取4‑羧酸苯基和4‑羧酸钠苯基，R3不可选取氢。
- 酰胺化合物或其盐类和含有该化合物的农业园艺用杀虫杀菌剂及其应用方法-201480062050.0
- 米村树;松尾宗一郎;诹访明之;山下真生;冈田敦 - 日本农药株式会社
- 2014-11-11 - 2018-10-02 - C07C317/44
- 在农业和园艺等的作物生产中，因害虫等而产生的灾害目前仍很严重，由于对现有药剂具有抗性的害虫的产生等主要原因，期望开发出新的农业园艺用杀虫剂。本发明提供通式(I){式中，A1、A2、A3表示氮原子或CH基，R1表示烷基，R2和R4表示卤代烷基，R3表示烷基，m表示0、1或2}所示的酰胺化合物或其盐类、以该酰胺化合物或其盐类作为有效成分的农业园艺用杀虫杀菌剂及其使用方法。
- 一种芳砜基二氟乙酸盐类化合物、制备方法及其应用-201611166969.1
- 刘振江;朱钰君;雷忠良;卞明;杨志强;黄大康;朱风群;岳朝颖 - 上海应用技术大学
- 2016-12-16 - 2018-06-22 - C07C317/44
- 本发明公开了一种芳砜基二氟乙酸盐类化合物、制备方法及其应用。本发明的芳砜基二氟乙酸盐类化合物与醛在室温下反应，可以获得芳砜基取代的α‑二氟甲基醇类化合物。本发明的有益效果在于：采用芳砜基二氟乙酸盐类化合物制备芳砜基取代的α‑二氟甲基醇类化合物时，反应条件温和，产物收率高，副反应少，普适性高。
- 2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的制备方法-201410083677.6
- 龙湘犁;杨春河;李超;杨志林 - 中化农化有限公司;华东理工大学
- 2014-03-07 - 2018-06-19 - C07C317/44
- 本发明涉及2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸的制备方法，包括：在反应器中，5‑75大气压，110～450℃，以2‑硝基‑4‑甲砜基甲苯为原料，通入空气、富氧空气或氧气为氧化气体，低级饱和羧酸为溶剂，杂多酸‑过渡金属‑卤化物构成多元均相催化体系，形成气、液反应过程，将反应液中的2‑硝基‑4‑甲砜基甲苯氧化成2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸；反应结束后，过滤得到2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸产物结晶沉淀；而滤液继续循环利用，即补加原料后，继续进行氧化反应。本发明能克服现有2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸生产方法废气和废水污染大、腐蚀严重、选择性低、生产成本高等缺陷，提高选择性，减少对环境的污染，实现2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸的清洁生产。 1
- 芳基炔烃类化合物及其制备方法和用途-201610556333.1
- 钟雪;刘兵;薛亚萍;李旭珂;王峰;何为;陈小燕;张英俊;郑常春 - 广东东阳光药业有限公司
- 2016-07-13 - 2018-05-01 - C07C317/44
- 本发明涉及一类芳基炔烃类化合物，以及包含该类化合物的药物组合物。所述化合物或药物组合物可作为维甲酸相关孤核受体γt(Retinoid‑related orphan receptor gamma t，RORγt)的抑制剂。本发明还涉及制备该类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的炎症或自身免疫疾病的用途。
- 一种(Z)‑磺酰基烯酸酯的制备方法-201610271897.0
- 何卫民;李文艺;刘芳;李治章;王星星;肖艳 - 湖南科技学院
- 2016-04-27 - 2017-12-15 - C07C317/44
- 本发明公开了一种(Z)‑磺酰基烯酸酯的制备方法，该方法是将磺酰肼化合物与炔酸酯化合物通过一锅法发生加成—消除反应，得到磺酰基烯酸酯；该方法在温和条件下，通过一锅反应，高产率、高选择性合成(Z)‑式磺酰基烯酸酯化合物，且操作简单、环境友好，无需添加催化剂等，有利于工业化生产。
- 肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在制备治疗骨关节炎药物中的应用-201610207293.X
- 吴玉清;原晓喻;瑞内·布希;萨伊达·梅霸瑞克 - 吉林大学
- 2016-04-05 - 2017-10-27 - C07C317/44
- 肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨关节炎方面的应用，属于组织蛋白酶抑制剂技术领域。该抑制剂具有新型的、不同取向的P3基团，在细胞外其对组织蛋白酶K的抑制效应皆在纳摩尔浓度水平，对K和S，B的选择性皆在数百倍甚至以上。即使对同源性很高的组织蛋白酶K和L的选择性也都在数百倍以上。以原代软骨细胞为模型，采用两种培养条件(1)细胞传代、(2)抗坏血酸和β‑甘油磷酸刺激培养。分别采用明胶酶谱法和定量荧光法测试，发现其组织蛋白酶K的表达量在两种条件下都有增加；然后加入该新型抑制剂后，组织蛋白酶K的活性降低。说明在细胞内该抑制剂也能很好地发挥作用，对组织蛋白酶K显示很好的抑制效果。
- 一种制备取代乙基芳基砜的方法-201510007071.9
- 华瑞茂;宾运辉 - 清华大学
- 2015-01-07 - 2017-10-03 - C07C317/44
- 本发明公开了一种制备取代乙基芳基砜的方法。该方法为将式II所示化合物、式III所示化合物和碱混匀于溶剂中进行偶联反应，反应完毕得到R2′为‑CH2CH2R2的所述式I所示化合物；或者包括如下步骤将式II所示化合物、丙炔酸乙酯和碱混匀于溶剂中进行偶联反应，反应完毕得到R2′为‑CH＝CHC＝OOCH2CH3的所述式I所示化合物。该方法、普适、便捷，反应体系简单，反应条件温和，并且非常容易放大到克级，反应原料的简单易得，所使用的碱和原料亦非常的廉价易得，原子利用率较高，溶剂毒性低。
- 一种催化氧化2‑硝基‑4‑甲砜基甲苯制备2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸的方法-201510184138.6
- 朱红军;黄诚;刘睿;金晓东;宋广亮;刘琪;徐杰;楚庆岩 - 南京工业大学
- 2015-04-15 - 2017-06-27 - C07C317/44
- 本发明提供了一种催化氧化2‑硝基‑4‑甲砜基甲苯制备2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸的新方法，以2‑硝基‑4‑甲砜基甲苯为起始原料，以水，甲醇，乙醇中的一种或两种组合为溶剂，选用一定量的金属酞菁或取代金属酞菁的任意一种或一种以上组合作为催化剂，在一定浓度的氢氧化钠的溶液中，在0.01～4.0MPa的氧气或空气压力下，反应温度为25～120℃，反应时间为6～24h，经常规分离后得到2‑硝基‑4‑甲砜基苯甲酸。本发明以金属酞菁为催化剂，其用量极少，使用清洁廉价的氧气代替三废严重且成本昂贵的化学氧化剂，显著的减少了环境污染，降低了生产成本，反应条件相对温和，反应时间大大缩短，可推广至大规模工业化生产，对清洁生产具有重要意义。其合成路线如下
- 除草活性的苯甲酸酰胺-201580046170.6
- H·阿伦斯;J·蒂贝斯;C·沃尔德拉夫;S·多尔纳-里耶平;I·海涅曼;H·迪亚特;E·加茨魏勒;C·罗辛格;D·施姆茨勒 - 拜耳作物科学股份公司
- 2015-06-26 - 2017-05-31 - C07C317/44
- 本发明涉及作为除草剂的通式(I)的苯甲酸酰胺。在式(I)中，X、Z和R表示基基团如烷基和环烷基。Q表示5元杂环。
- 一种2‑硝基‑4‑甲磺酰基苯甲酸的合成工艺-201610994928.5
- 李岳林;张晓臣;李萍;张强 - 湖北广富林生物制剂有限公司
- 2016-11-11 - 2017-04-19 - C07C317/44
- 本发明提供了一种收率高、产品纯度高的2‑硝基‑4‑甲磺酰基苯甲酸的合成工艺，包括步骤硝化在硝化反应釜加入浓硫酸1400～1500kg、对甲砜基甲苯350～360kg及氧化含水母液600～625kg后，2～3小时内均匀滴加200～210kg硝酸进行硝化反应，滴加完毕后保温60～70分钟，得到硝化液；氧化将硝化液导入氧化反应釜后再加入催化剂V2O5及成核剂，再滴加1240～1290kg硝酸，并控制反应温度为142～146℃；滴加结束后保温1～2小时；将反应液降温至100度后，再加水800～1000kg后再降温至48～50度，然后压滤得到氧化产物和氧化含水母液，用水1000～1100kg循环漂洗氧化产物；将氧化产物多次精制并分离出成核剂，之后将多次精制后的氧化产物在55～70℃下干燥得到2‑硝基‑4‑甲磺酰基苯甲酸。
- 腈化合物的制造方法-201410113658.3
- 河村充展 - 住友化学株式会社
- 2014-03-25 - 2017-04-05 - C07C317/44
- 本发明提供一种腈化合物的制造方法。用更少的工序由式（1）表示的化合物制造式（4）表示的腈化合物。一种式（4）表示的腈化合物的制造方法，使式（1）表示的化合物、式（2）表示的化合物和式（3）表示的化合物反应。式（1）中，R1表示可具有卤素原子的碳原子数1～6的烷基。式（2）中，R2表示碳原子数1～6的烷基。式（3）中，R3、R4和R5各自独立地表示碳原子数1～20的烷基，R6表示碳原子数1～20的烷基或者可具有取代基的苄基，R7各自独立地表示碳原子数1～20的烷基。式（4）中，R1和R2表示与上述相同的意思。
- 一种2‑硝基‑对甲砜基苯甲酸合成工艺-201610777987.7
- 李仁峰 - 枣阳天燕硅普材料有限公司
- 2016-08-30 - 2017-02-08 - C07C317/44
- 本发明公开了一种2‑硝基‑对甲砜基苯甲酸合成工艺，包括2‑硝基‑对甲砜基苯甲酸生产材料为对甲砜基甲苯、硝酸、硫酸、五氧化二钒，本发明的一种2‑硝基‑对甲砜基苯甲酸合成工艺，在硝酸和氧气存在的条件下，采用五氧化二钒的催化氧化双重作用，提高了反应的转化率以及产品2－硝基－对甲砜基苯甲酸的收率；采用滴加混合酸取代单独滴加硝酸，防止了大量硝酸的分解及挥发，保持反应液中硝酸的浓度维持在一定的范围内，大大提高了硝酸的利用率。
- 酰胺化合物及其有害生物防除用途-201380032600.X
- 前畑亮太;水野肇;清水千枝;野仓吉彦 - 住友化学株式会社
- 2013-06-05 - 2016-12-21 - C07C317/44
- 式(1)所示的稠合杂环化合物具有优异的有害生物防除效果。〔式中，R1表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1‑C6链式烃基等，R2、R3、R4及R5相同或不同，表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1‑C6链式烃基等，R6表示可以具有选自组W的1个以上的原子或基团的C1‑C6链式烃基等，R7及R11相同或不同，表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1‑C6链式烃基等，R8、R9及R10相同或不同，表示可以具有选自组X的1个以上的原子或基团的C1‑C6链式烃基等，Q表示氧原子或硫原子，m及n分别表示0、1或2。〕。
- 砜化合物及其制备和使用方法-201080055213.4
- H·J·戴克;S·M·克拉姆普;T·D·帕琳;J·J·库拉古斯基;J·G·蒙塔纳;R·扎赫勒 - 扎夫根公司
- 2010-10-08 - 2016-11-09 - C07C317/44
- 本发明提供了砜化合物和它们在治疗医疗病症例如肥胖症中的用途。提供了药物组合物和制备各种砜化合物的方法。预期所述化合物具有对抗甲硫氨酰氨肽酶2的活性
- 莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法-201610461501.9
- O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 - 泰瓦保健公司
- 2003-12-18 - 2016-11-02 - C07C317/44
- 本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形。本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。
- 一种莫达非尼多晶体的合成方法-201410759772.3
- 李崇;刘学荣 - 上海泓海荣通医药技术有限公司
- 2014-12-12 - 2015-06-03 - C07C317/44
- 本发明公开了一种莫达非尼多晶体的合成方法，以二苯甲醇为原料，经脱水、酰氯化、酰胺化、氧化四步反应制得莫达非尼多晶体，包括以下步骤：在溴盐或碘盐作催化剂的条件下，二苯甲醇与巯基乙酸经取代反应得到二苯甲基硫代乙酸；依次与二氯亚砜、氨水反应得到二苯甲基硫代乙酰胺；在过氧乙酸体系下经氧化反应得到莫达非尼粗品；经过甲醇重结晶，制得莫达非尼多晶体。本发明未使用剧毒品硫酸二甲酯，且反应条件温和，对设备的要求低，适合工业化生产。本发明利用过氧乙酸体系，在传统的冰醋酸溶剂中，加入一定量的二氯甲烷、氯仿等混合溶剂，低温条件下反应快，副产物少，且收率高。
- 2-[(4-十二烷氧基苯基)砜基]丁酸的合成方法-201410639920.8
- 樊彬;时云龙;李桂芹;吕雪皓 - 江西仁明医药化工有限公司
- 2014-11-13 - 2015-03-11 - C07C317/44
- 本发明公开了一种2-[(4-十二烷氧基苯基)砜基]丁酸的合成方法，包括以下步骤：1)、将苯酚、卤代十二烷、无机缚酸剂和无机盐在有机溶剂Ⅰ中回流反应，得到十二烷基苯醚；2)、将十二烷基苯醚、氯化钠、氯磺酸在二氯甲烷中反应，得到4-十二烷氧基苯磺酰氯；3)、将4-十二烷氧基苯磺酰氯、还原剂和pH调节剂在水和有机溶剂Ⅱ的混合液中进行还原反应，得到4-十二烷氧基苯亚磺酸钠；4)、将4-十二烷氧基苯亚磺酸钠、卤代丁酸甲酯和催化剂在甲醇中回流反应，然后将反应液进行过滤，得滤液；5)、将滤液与氢氧化钠水溶液混合后反应，最终得到2-[(4-十二烷氧基苯基)砜基]丁酸。
- 多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基)乙酰胺类化合物及其立体异构体-201310342017.0
- 雷光清;刘晓珍;何建伟;李艳军;宋云扬;周长军 - 中国人民解放军63975部队
- 2013-08-08 - 2015-02-11 - C07C317/44
- 本发明提供一种多卤素取代2-(二苯甲基亚硫酰基)乙酰胺类化合物及其立体异构体，结构通式为式(A)。式(A)中X，X1，X2，Y，Y1，Y2，Z和Z1分别为H和卤素R和R1分别为H，羟基(OH)，C1～C6低碳烷基或羟基C1～C6低碳烷基。本发明化合物(式(A))及其立体异构体具有高强度的中枢兴奋活性，可发展成为治疗如发作性睡眠症、自发性睡眠过度、帕金森病、抑郁症和阿尔茨海默氏病等疾病潜在用途的药物。
- 一种2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的制备方法-201410487503.6
- 杨连成;吴娜;张亚北;王旭;包英奇;杨建华 - 锦州凯创化工科技有限公司;辽宁石化职业技术学院
- 2014-09-22 - 2015-01-07 - C07C317/44
- 本发明公开了一种2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的制备方法。以4-甲砜基甲苯为起始原料，硝酸为硝化剂，于浓硫酸介质中制备2-硝基-4-甲砜基甲苯，硝化产物2-硝基-4-甲砜基甲苯不分离出来，直接加水稀释反应液，在硫酸铜催化剂存在下，滴加双氧水和浓硫酸混合制成的氧化剂来制备2-硝基-4甲砜基苯甲酸。本发明的有益效果是：采用一锅法制备2-硝基-4-甲砜基苯甲酸，省去了中间体的分离过程，简化了生产工艺，降低了生产成本，收率高，减少了硫酸和双氧水用量，高效、节能、环保，更适于工业化生产。
- 一种邻硝基砜基苯甲酸的制备方法-201310085891.0
- 杨光富;王大伟;陈琼 - 华中师范大学
- 2013-03-18 - 2014-09-24 - C07C317/44
- 本发明提供了一种邻硝基砜基苯甲酸的制备方法，该方法包括在催化剂的存在下，将具有式（1）所示结构的邻硝基砜基甲苯与氧化剂在溶剂中进行反应，得到具有式（2）所示结构的邻硝基砜基苯甲酸，R1为H或C1-C5的烷基，其中，所述催化剂选自钒化合物、钴化合物、铜化合物、铁化合物、锰化合物、钨化合物和银化合物中的至少两种。采用本发明提供的方法能够提高邻硝基砜基甲苯的转化率以及邻硝基砜基苯甲酸的收率。
- 一种生产2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的催化工艺-201410252870.8
- 龙湘犁;李兆强;杨春河;李超;杨志林;程春生;魏振云 - 中化农化有限公司;华东理工大学;沈阳科创化学品有限公司
- 2014-06-09 - 2014-09-03 - C07C317/44
- 本发明涉及一种用2-硝基-4-甲砜基甲苯生产2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的方法，系在反应器中、4-70大气压和100～450℃时,用2-硝基-4-甲砜基甲苯为原料、空气(富氧空气或氧气)为氧化剂、脂肪族羧酸做溶剂，在负载型杂多酸-过渡金属-卤素构成的多元催化体系作用下，形成一个气、液、固三相反应体系，将2-硝基-4-甲砜基甲苯氧化成2-硝基-4-甲砜基苯甲酸。本发明能克服现有2-硝基-4-甲砜基苯甲酸生产方法废气和废水产生量大、腐蚀严重、选择性低、生产成本高等缺陷，提高选择性，减少对环境的污染，实现2-硝基-4-甲砜基苯甲酸的清洁生产。
- 一种莫达非尼的合成方法-201410231775.X
- 付炳儒;李金岭;姜申德 - 河北康泰药业有限公司
- 2014-05-28 - 2014-08-13 - C07C317/44
- 本发明涉及有机化学合成领域，尤其涉及一种莫达非尼的合成方法，所述方法包括以下步骤：二苯甲酮与硼氢化钾经还原反应得到二苯甲醇；在三氟乙酸作催化剂的条件下，所述二苯甲醇与巯基乙酸经取代反应得到二苯甲基硫代乙酸；所述二苯甲基硫代乙酸与氯化亚砜经酰氯化反应得到二苯甲基硫代乙酰氯；所述二苯甲基硫代乙酰氯与氨水经酰胺化反应得到二苯甲基硫代乙酰胺；所述二苯甲基硫代乙酰胺在氧化体系下经氧化反应得到莫达非尼。本发明有益效果：本发明方法的取代反应中使用常用有机溶剂中加入酸作为催化剂，提高了酸的利用度；氧化反应中采用无机盐作为氧化剂或者催化剂，反应在室温下就很容易进行，操作十分简便，反应时间短并且收率高。
- 2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸的精制方法及其中间体-201310539261.6
- 邵玉田;蔡国平;熊杰;陈邦池 - 迈克斯（如东）化工有限公司;浙江省诸暨合力化学对外贸易有限公司
- 2013-11-04 - 2014-07-09 - C07C317/44
- 本发明公开了一种2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸的精制方法及其中间体。以2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸(I)粗品为原料，用有机胺(II)作碱，在有机溶剂中合成中间体有机铵盐(III)，有机铵盐(III)在水相中经无机碱处理得无机金属盐(IV)或无机金属盐(IV’)，再加无机酸酸化得到2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸(I)精品。本发明的有益效果主要体现在：通过精制低质量2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸，有效去除或降低不合要求杂质的含量，工艺稳定、三废少，为生产高质量甲基磺草酮提供了高质量的原料。
- PARP抑制剂-201280053428.1
- N-E.海恩斯;N.J.S.休比;N.R.斯科特 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2012-08-29 - 2014-07-02 - C07C317/44
- 本申请公开了式I化合物，其中变量R1和R2如本本申请中所定义，其为PARP的抑制剂，并且提供化合物和含有式I化合物的组合物。本申请进一步提供使用所公开的PARP抑制剂治疗PARP-介导的疾病和紊乱的方法。
- 氨基脂质，及其合成和用途-201280027778.0
- G·戴维森;P·莱夫金;李林鲜;宿薏;D·察恩纳 - 因塞拉有限公司
- 2012-05-15 - 2014-02-19 - C07C317/44
- 本发明提供了新的氨基脂质和用于合成这些化合物的便利方法。这些（阳离子）氨基脂质作为转染剂具有良好的特性。所述方法是经济的通用的两步合成，允许制备各种氨基脂质，由此导致转染剂组合文库的装配。此外，本发明提供了含有所述氨基脂质的脂质颗粒（脂质体）及其用于将生物活性剂传送至细胞中的用途。本发明还包括含有阳离子氨基脂质的脂质颗粒作为药物的用途。
- 专利分类
