[发明专利]一种蓝萼甲素的噻唑衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410606018.6 | 申请日： | 2014-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN104356090A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 白素平;陈亮辉;黄锋;刘巍;海广范;李婷;任茜;周慧超 | 申请（专利权）人： | 新乡医学院 |
| 主分类号： | C07D277/60 | 分类号： | C07D277/60;A61K31/428;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 453003 河南省新*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种蓝萼甲素的噻唑衍生物，该类衍生物具有式II所示结构，其中R为氢、烷烃基、烯烃基、芳香烃基。本发明涉及的蓝萼甲素的噻唑衍生物，经细胞毒活性评价实验，结果发现具有很强的人肿瘤细胞增殖抑制活性，活性优于母体化合物蓝萼甲素。 |
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| 搜索关键词： | 一种 蓝萼甲素 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种蓝萼甲素的噻唑衍生物，其特征在于，该类衍生物具有式II所示结构：![]()
其中R为氢、烷烃基、烯烃基或芳香烃基。
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α=90.00°，β=90.00°，γ=90.00°，Z=4，晶胞体积为2531.52(10)
。本发明公开的式Ⅰ所示化合物的晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用；同时，本发明提高了晶型药物的稳定性，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等晶型药物提供了一种新的选择。
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- 张煜杲 - 兰州天煜生物医药科技有限公司
- 2011-05-25 - 2012-11-28 - C07D277/60
- 本发明提供了2,6-二氨基-4,5,6,7,-四氢苯并噻唑的合成方法:1,4-环己二酮溶解于醋酸，加入溴素反应，蒸馏出醋酸或将其倒入冰水，所得固体进行洗涤得产物A；将A溶于乙醇，加入硫脲，反应后回收乙醇，所得固体用水洗涤，烘干得产物B;将甲酸铵加热融解，加入产物B，加热反应后冷却后进行洗涤，得产物C；将C溶解于水加热后加入L-酒石酸，冷却静置析出白色晶体，用水重结晶3次，干燥得固体；将此固体加入水，加盐酸至完溶，搅拌加入氢氧化钠析出沉淀，过滤洗涤干燥得D即2,6-二氨基-4,5,6,7,-四氢苯并噻唑。此法具有起始原料易得，合成路线简单，没有大量副产物产生，易于工业化生产的优点。
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