[发明专利]莫达非尼旋光对映异构体的晶形及其制备方法有效
| 申请号： | 200710001763.8 | 申请日： | 2003-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101012189A | 公开（公告）日： | 2007-08-08 |
| 发明（设计）人： | O·内克布洛克;L·库瓦西耶;S·格拉夫;G·塞吕勒;G·科克雷尔;S·罗斯;C·贝瑟利耶夫尔;F·马莱;A·J·范朗热韦尔德 | 申请（专利权）人： | 塞弗伦法国公司;欧西蒙德世界合成组织 |
| 主分类号： | C07C317/44 | 分类号： | C07C317/44;C07C315/06;A61K31/165;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 程泳 |
| 地址： | 法国迈*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的晶形的方法，包括下列步骤：i)将莫达非尼其中一个旋光对映异构体溶于除乙醇之外的溶剂中；ii)使莫达非尼的对映异构体结晶；iii)回收所得莫达非尼对映异构体的晶形。本发明还涉及一种制备莫达非尼旋光对映异构体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 莫达非尼旋光 映异构体 晶形 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.(-)-莫达非尼或(+)-莫达非尼对映异构体的乙酸溶剂合物，其特征在于它产生的X-射线衍射光谱在下列晶面间距包括强度峰：9.45，7.15，5.13，4.15，3.67()。
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- 肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其在治疗骨关节炎方面的应用，属于组织蛋白酶抑制剂技术领域。该抑制剂具有新型的、不同取向的P3基团，在细胞外其对组织蛋白酶K的抑制效应皆在纳摩尔浓度水平，对K和S，B的选择性皆在数百倍甚至以上。即使对同源性很高的组织蛋白酶K和L的选择性也都在数百倍以上。以原代软骨细胞为模型，采用两种培养条件(1)细胞传代、(2)抗坏血酸和β‑甘油磷酸刺激培养。分别采用明胶酶谱法和定量荧光法测试，发现其组织蛋白酶K的表达量在两种条件下都有增加；然后加入该新型抑制剂后，组织蛋白酶K的活性降低。说明在细胞内该抑制剂也能很好地发挥作用，对组织蛋白酶K显示很好的抑制效果。
- 专利分类
