[发明专利]一种E型头孢妥仑钠的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111052317.6 申请日: 2021-09-08
公开(公告)号: CN113788844A 公开(公告)日: 2021-12-14
发明(设计)人: 何健;黄金果;金联明;门万辉;王腾 申请(专利权)人: 湖北凌晟药业有限公司
主分类号: C07D501/24 分类号: C07D501/24;C07D501/12;C07D501/06
代理公司: 河北国维致远知识产权代理有限公司 13137 代理人: 任青
地址: 441000 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及药物相关物质合成技术领域,具体公开一种E型头孢妥仑钠的制备方法。所述E型头孢妥仑钠的制备方法包括:将水和丙酮组成的混合溶液降温至0‑5℃,加入E型7‑ATCA和AE活性酯,用有机碱调节pH值至8‑8.5,升温至15‑25℃反应,并在反应过程中保持反应液的pH值维持在8‑8.5;反应结束后加入异辛酸钠的丙酮溶液,养晶,抽滤,干燥,得到所述E型头孢妥仑钠。本发明提供的E型头孢妥仑钠的制备方法可得到高纯度、高收率的E型头孢妥仑钠,且整个制备方法操作简单、反应条件温和,最终得到的E型头孢妥仑钠完全满足作为头孢妥仑匹酯对照品的要求,对保证头孢妥仑匹酯的质量检测提供重要的数据支撑。
搜索关键词: 一种 头孢 妥仑钠 制备 方法
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  • 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种头孢妥仑匹酯的制备方法,该方法包括如下步骤1)避光条件下,将7‑ATCA和AE‑活性酯加入到二氯甲烷中,加入催化剂,降温到0~5℃,加入三乙胺,得到头孢妥仑酸;向溶解有头孢妥仑酸的有机溶剂中加入有机胺的水溶液,析晶得到头孢妥仑酸的有机胺盐;2)头孢托仑酸的有机铵盐在N,N‑二甲基甲酰胺中,四丁基溴化铵和碳酸钠存在下与特戊酸碘甲酯反应,得到头孢妥仑匹酯。本发明使用头孢托仑酸有机铵盐,有效避免了头孢托仑酸的钠盐不宜储存,稳定性差的缺点,有效的除掉了E构型的异构体;同时优化酯化条件,使得终产品的纯度更高。
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