[发明专利]头孢类化合物的氨丁三醇盐及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200710026320.4 申请日: 2007-01-16
公开(公告)号: CN101012235A 公开(公告)日: 2007-08-08
发明(设计)人: 陈文展;王伟 申请(专利权)人: 广东中科药物研究有限公司
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;C07D501/36;C07D501/22;A61K31/546;A61K31/545;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 510630广东省广州*** 国省代码: 广东;44
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 用于细菌感染的头孢类化合物的氨丁三醇盐或其水合物,其化学式如图(1)所示。包括头孢呋辛氨丁三醇盐、头孢曲松氨丁三醇盐、头孢替唑氨丁三醇盐、头孢哌酮氨丁三醇盐、头孢噻吩氨丁三醇盐、头孢噻肟氨丁三醇盐、头孢拉定氨丁三醇盐、头孢尼西氨丁三醇盐、头孢美唑氨丁三醇盐、头孢地嗪氨丁三醇盐、头孢甲肟氨丁三醇盐、头孢唑肟氨丁三醇盐、头孢匹胺氨丁三醇盐、头孢唑林氨丁三醇盐、头孢西丁氨丁三醇盐、氟氧头孢氨丁三醇盐,头孢米诺氨丁三醇盐及它们的水合物。本发明提供了以式(1)为活性成分的药物组合物,以及式(1)化合物在制备治疗细菌感染药物中的应用。
搜索关键词: 头孢 化合物 氨丁三醇盐 及其 制备 方法
【主权项】:
1、由下列通式(1)表示的头孢类化合物的氨丁三醇盐或其水合物:
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广东中科药物研究有限公司,未经广东中科药物研究有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200710026320.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种降低头孢噻肟钠中聚合物的方法-202210637015.3
  • 石洪凯;杨慧娟;孟凯歌;汪娜;王玲;赵新祥 - 艾美科健(中国)生物医药有限公司
  • 2022-06-07 - 2023-09-26 - C07D501/34
  • 本发明公开了一种降低头孢噻肟钠中聚合物的方法,属于头孢噻肟钠制备技术领域,其特征在于包括以下步骤:以甲醇作为反应溶剂,以乙酸钠作为成盐剂,加入头孢噻肟酸和反应助剂,以反应温度为‑20~20℃和反应时间为20~90min,在搅拌条件下溶清;反应助剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠或硫氰酸钠;反应完成后,抽滤,向抽滤母液中滴加乙酸乙酯,经过降温析晶、养晶、抽滤干燥后得到头孢噻肟钠;本发明的有益效果是:焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠和硫氰酸钠作为反应助剂能够很好地抑制头孢噻肟酸与成盐剂发生成盐反应中头孢噻肟钠聚合物的产生。
  • 一种头孢泊肟酯N-甲酰异丙酯异构体的制备方法-202310768899.0
  • 黄金果;李淑云;宋炳浩;金大俊;金联明;门万辉 - 湖北凌晟药业股份有限公司
  • 2023-06-28 - 2023-09-12 - C07D501/34
  • 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种头孢泊肟酯N‑甲酰异丙酯异构体的制备方法。本发明提供的制备方法,包括以下步骤:将头孢泊肟酯、缚酸剂和氯甲酸异丙酯在有机溶剂中进行亲核取代反应,得到亲核取代反应液;将所述亲核取代反应液依次经固液分离、除溶剂和柱层析分离,得到所述头孢泊肟酯N‑甲酰异丙酯异构体的纯品。本发明提供的制备方法采用头孢泊肟酯和氯甲酸异丙酯为原料,在水机溶剂中直接进行亲核取代反应。然后经柱层析纯化,能够制备得到高纯度的头孢泊肟酯N‑甲酰异丙酯异构体纯品。由实施例的结果表明,本发明制备得到的头孢泊肟酯N‑甲酰异丙酯异构体纯度>95%,且制备方法步骤简单,成本低,适合进行标准品快速制备。
  • 高纯度头孢噻肟酸的制备方法-202111676312.0
  • 石洪凯;孟凯歌;汪娜;杨慧娟;方军;王玲;赵新祥 - 艾美科健(中国)生物医药有限公司
  • 2021-12-31 - 2023-08-25 - C07D501/34
  • 本发明公开了高纯度头孢噻肟酸的制备方法,属于抗菌药物制备技术领域,包括:缩合溶液的制备、成盐反应、基因毒性杂质去除、成品制备;采用钠成盐剂使头孢噻肟酸转变为头孢噻肟钠,再利用不溶于水的有机溶媒Ⅱ进行萃取,将2‑巯基苯并噻唑转移至有机溶媒Ⅱ,而水相中的头孢噻肟钠调节pH后转变为头孢噻肟酸,将水溶性的头孢噻肟钠彻底酸化成头孢噻肟酸之前,利用乙酸调pH至6.5‑7.0呈弱酸状态,本发明的有益效果是:避免产品直接结晶造成的杂质水平高等现象,利用乙酸调pH至6.5‑7.0呈弱酸状态,从而有效地将2‑巯基苯并噻唑转移至有机相,而头孢噻肟钠保留在水相,进行实现了分离,解决了2‑巯基苯并噻唑和头孢噻肟酸难以分辨,难以去除的问题。
  • 一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法-202111600274.0
  • 何健;卢超;金联明;门万辉;黄金果 - 湖北凌晟药业有限公司
  • 2021-12-24 - 2023-08-22 - C07D501/34
  • 本发明涉及药物合成技术领域,尤其涉及一种头孢卡品酯E型异构体的制备方法。本发明提供的制备方法将头孢卡品酯原料的有机溶液加热回流,得到头孢卡品酯E型异构体,所述头孢卡品酯原料包括头孢卡品酯和/或头孢卡品酯的无机盐,所述加热回流的保温温度≥40℃。本发明提供的制备方法通过在保温温度≥40℃时加热回流头孢卡品酯溶液,成功制备得到了头孢卡品酯E型异构体,且头孢卡品酯E型异构体的收率高。
  • 一种头孢噻肟钠的制备方法-202211684603.9
  • 何建男;万军;丁林林;陆锡安 - 苏州东瑞制药有限公司
  • 2022-12-27 - 2023-05-30 - C07D501/34
  • 本发明提供一种头孢噻肟钠的制备方法,使头孢噻肟酸与成盐剂在第一有机溶剂中反应,反应结束后析晶,析晶结束后过滤得头孢噻肟钠湿粉,使头孢噻肟钠湿粉在第二有机溶剂与水组成的混合体系中转晶,之后再过滤、真空干燥得到头孢噻肟钠。本发明通过使头孢噻肟钠湿粉在有机溶剂与水组成的混合体系中转晶,能够显著降低头孢噻肟钠中的溶剂残留,制成的头孢噻肟钠纯度高、稳定性好。
  • 一种头孢噻肟酸的制备方法-202111579329.4
  • 贾全;田洪年;胡利敏;任峰;孙玉双;刘树斌;张建丽;魏宝军;贺娇 - 华北制药河北华民药业有限责任公司
  • 2021-12-22 - 2023-05-19 - C07D501/34
  • 本发明公开了一种头孢噻肟酸的制备方法,属于医药技术领域,以不合格的头孢噻肟钠为原料,先将其溶解再加入保护剂和磷酸盐溶液,然后经脱色处理,之后滴加成酸试剂调节料液pH,加入头孢噻肟酸晶种,养晶,养晶结束后继续滴加成酸试剂和水调节pH降温养晶,过滤干燥,得头孢噻肟酸。本发明方法制备头孢噻肟酸节能环保,所用溶剂可回收利用,操作简单,制备出的头孢噻肟酸质量好、产品含量高、杂质含量低的优点,解决了头孢噻肟钠有时会出现因含量、杂质等不合格品及生产污粉需返工问题。
  • 注射用头孢呋辛钠及其制备方法-202210134158.2
  • 瞿云安;苏引;杨鑫 - 成都晶富医药科技有限公司
  • 2022-02-14 - 2023-04-18 - C07D501/34
  • 本发明公开了注射用头孢呋辛钠及其制备方法,制备方法包括以下步骤:S1、将成品头孢呋辛钠溶解后过滤,获得头孢呋辛钠溶液;S2、在将头孢呋辛钠溶液中加入晶种,在搅拌状态下进行一次养晶,大量析晶后降温处理,降温速率控制在0.1‑0.2℃/min,降温完成后加入溶稀剂进行二次养晶,所述晶种的加入量为成品头孢呋辛钠重量的1‰~2‰,一次养晶时间为10‑15min,二次养晶时间为1.5‑2h;S3、经过过滤、洗涤和真空干燥,真空干燥分为三个阶段进行,在55‑60℃下干燥1‑2h,在40‑55℃下干燥6‑8h,在30‑40℃下干燥1‑2h。本发明通过溶解成品头孢呋辛钠去除杂质,然后合理控制养晶步骤的参数,结合三阶段的真空干燥,能够减低头孢呋辛钠中的水分残留,能够提高头孢呋辛钠储存稳定性。
  • 一种头孢噻肟镁化合物、其制备方法及应用-202010393332.6
  • 刘翠哲;刘金霞;曹凯;宋成军;金鹏;白红红;杨禄坤 - 承德医学院
  • 2020-05-11 - 2023-02-03 - C07D501/34
  • 本发明涉及一种头孢噻肟镁化合物、其制备方法及应用,通过采用头孢噻肟与镁结合,能起到协同增效的作用,头孢噻肟能抑制病原菌细胞壁合成,对革兰阴性菌的作用强,联合镁元素后显著抑制细菌细胞壁的合成,使用效果显著增强。本发明通过利用头孢噻肟酸与镁离子反应生成头孢噻肟镁化合物,提高头孢噻肟药物的稳定性,同时为临床上不适合钠盐的患者提供一种选择。本发明所述头孢噻肟镁化合物为含镁抗生素,同时具有抗菌治疗效果和补镁的效果,镁元素与头孢噻肟合用,对一些炎症有益处,起到协同增效的作用。所述头孢噻肟镁的制备方法,操作简单,不使用有机溶剂,无有毒有害物质生成,产品纯度高,便于工业化生产。
  • 消除头孢呋辛酸中内酯杂质的方法-202011616203.5
  • 王辉;宋道淮;贾万水 - 山东金城昆仑药业有限公司
  • 2020-12-30 - 2022-08-16 - C07D501/34
  • 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种消除头孢呋辛酸中内酯杂质的方法。所述方法包括以下步骤:(1)在反应器中先加入头孢呋辛酸粗品(粗品中内酯杂质含量≤5.0%)的溶液,然后依次加入双组分催化剂(DBU和聚乙烯醇硫酸钾)及活性炭,搅拌均匀;(2)氮气气氛下,搅拌反应20‑30min后,压滤,得目标产物呋辛酸的溶液。本发明采用专用的催化剂,室温下即可完成呋辛酸内酯的开环聚合反应,反应条件温和,生成的聚合物不溶于溶剂系统,可以通过过滤将其从产品中滤除;反应的选择性达到100%,能够将呋辛酸中的内酯杂质彻底消除掉。
  • 一种头孢泊肟酸的制备方法-202110567538.0
  • 王晨;王晶;陈方钗;顾士崇 - 山东昌邑四方医药化工有限公司;浙江华方药业股份有限公司
  • 2021-05-24 - 2022-07-08 - C07D501/34
  • 本申请公开了一种头孢泊肟酸的制备方法,包括如下步骤:在反应容器中,加入适量溶剂,式(III)所示7‑氨基‑3‑氯甲基头孢烷酸、甲醇钠、季铵盐催化剂和碘化钾,在0~80℃下搅拌反应2~8小时后,再加入式(IV)所示的2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(Z)‑甲氧基亚氨基乙酰氯,在0~30℃下搅拌反应2~5小时。反应结束经后处理得到式(II)所示头孢泊肟酸。本申请技术简单易操作,反应收率高,避免使用毒性大、易燃易爆的原料,绿色环保,后处理过程提高了产品的纯度,适合于工业化生产。(II) (III) (IV)
  • 一种头孢呋辛酯-3-烯异构体的制备方法-201910921254.X
  • 贾永兵;谭胜连;文青;钟丽桦;林崝 - 广州白云山天心制药股份有限公司
  • 2019-09-27 - 2022-05-03 - C07D501/34
  • 本发明涉及一种头孢呋辛酯‑3‑烯异构体的制备方法,属于医药企业药物质量研究、质量控制和安全性研究,它公开了步骤(1):在非质子性溶剂、质子性溶液中,头孢呋辛酯在碱催化作用下产生3‑烯异构头孢呋辛酯及头孢呋辛酯混合物;步骤(2):将步骤(1)得到的头孢呋辛酯及3‑烯异构头孢呋辛酯的混合物通过反相C18柱制备液相色谱纯化制备,纯化的色谱条件为水/甲醇=40/60,流速40ml/min,紫外检测波长为23nm,然后萃取,干燥,浓缩即得头孢呋辛酯‑3‑烯异构体。本发明,反应操作简单,条件温和,产物纯度高,所得的头孢呋辛酯‑3‑烯异构体可作为标准品应用在头孢呋辛酯原料药和制剂的质量控制。
  • 从头孢呋辛酸废渣液中回收头孢呋辛酸的方法-202011596598.7
  • 付凯;孙铎;代建建 - 山东金城昆仑药业有限公司
  • 2020-12-29 - 2022-04-15 - C07D501/34
  • 本发明涉及医药合成技术领域,具体涉及一种从头孢呋辛酸废渣液中回收头孢呋辛酸的方法。将头孢呋辛酸废渣液溶于溶剂中,过滤,滤液中加入高分子负载型催化剂,反应,减压蒸馏,得到头孢呋辛酸。本发明将反式异构体副产品直接转换为顺式产品,不仅解决了废渣带来的环保问题,又提高了产品收率,反应过程中的顺式产物未经破坏,可由反应体系全部回收,反应过程简单,中间不消耗其他反应原材料,工艺简单,生产成本低。
  • 一种基于连续流反应技术合成头孢呋辛钠的方法-202111500545.5
  • 林吉超;王晓;毛震;董斌;曹怀祥;姜仁龙 - 山东金特安全科技有限公司
  • 2021-12-09 - 2022-04-08 - C07D501/34
  • 本发明涉及有机化合物合成领域,提供一种基于连续流反应技术合成头孢呋辛钠的方法,包括以下步骤:(1)将去氨甲酰基头孢呋辛(MDCC)和氯磺酰异氰酸酯(CSI)同时通入连续流反应器,控制反应温度为‑20~10℃,反应时间为40s~50s;(2)从反应器流出的产物用冰水淬灭后,调节pH至1.8~2.2,萃取并洗涤有机层,得头孢呋辛酸液体;(3)按比例加入乙醇、异辛酸钠、乳酸钠,搅拌至清即为钠液;(4)将头孢呋辛酸液体滴入配制好的钠液中,经真空干燥后得粗品头孢呋辛钠。本发明方法反应条件温和,所得头孢呋辛钠的收率达85%以上,纯度达99.5%以上,安全性风险低,且还可以减少废酸水排放。
  • 一种头孢卡品酸的合成方法-202111436287.9
  • 何健;卢超;王腾;金联明;门万辉;黄金果 - 湖北凌晟药业有限公司
  • 2021-11-29 - 2022-02-08 - C07D501/34
  • 本发明涉及药物相关杂质合成技术领域,提供了一种头孢卡品酸的合成方法。本发明以BCN为原料,先用酸中和BCN中的二异丙胺盐得到脱盐BCN,然后脱除BOC保护基,得到头孢卡品酸粗品,之后用碱纯化,去除头孢卡品酸与无机酸形成的盐以及碱溶性杂质,最后在酸性条件下降温析晶,酸溶性杂质被留在母液中,析出的晶体为高纯度的头孢卡品酸。本发明提供的合成方法生产效率高,所得产物纯度均为98%以上,高纯度的头孢卡品酸可作为对照品对盐酸头孢卡品酯中该关键杂质进行分析,为盐酸头孢卡品酯的质量控制起到积极作用。
  • 一种头孢呋辛钠原料和注射剂及其制备方法-201910793868.4
  • 王杰;马慧丽;王晨光 - 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司
  • 2019-08-27 - 2021-12-31 - C07D501/34
  • 本发明涉及一种头孢呋辛钠原料和注射剂及其制备方法,属于医药技术领域。本发明所述头孢呋辛钠原料通过在特定溶剂环境中,以特殊滴加速率,同时滴加按照特定混合溶剂配比、特定浓度配制的头孢呋辛酸溶液和三水醋酸钠的95%乙醇溶液制备而成。由该原料通过特殊工艺控制制备的注射用头孢呋辛钠产品质量及稳定性得到显著提升,特别降低了有关物2的产生,严格控制了产品质量,从而保证了用药的安全性与有效性。
  • 头孢泊肟酯柚皮素共无定形物及其制备方法-201910747737.2
  • 张建军;杨博源;崔丹;高缘;钱帅;魏元锋 - 中国药科大学
  • 2019-08-14 - 2021-12-07 - C07D501/34
  • 本发明公开了一种头孢泊肟酯柚皮素共无定形物,该共无定形物是不同于头孢泊肟酯、柚皮素及其物理混合物的一种无定形态,与头孢泊肟酯、柚皮素及其物理混合物的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的粉末X射线衍射图谱中没有尖锐的晶体衍射峰,头孢泊肟酯柚皮素共无定形物的玻璃化转变温度为67.2℃。该共无定形物可显著掩盖头孢泊肟酯药物苦味,并改善其可压性,具有潜在的协同药理作用,有良好的开发前景。
  • 一种头孢噻吩酸的制备方法-201711109854.3
  • 王龙 - 江西裕康医药有限公司
  • 2017-11-12 - 2021-08-24 - C07D501/34
  • 本发明涉及一种头孢噻吩酸的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的对环境污染严重,反应温度高的问题,提供一种头孢噻吩酸的制备方法,该方法包括在有机碱存在的条件下,使2‑噻吩乙酸与EDC(1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐)混合活化羧基后加入7‑ACA在25‑35℃的条件下一锅煮得到头孢噻吩酸。本发明的方法具有反应条件温和,且不会使β‑内酰胺化合物降解和对环境友好的效果,简化了工艺操作,降低成本。
  • 一种注射用头孢呋辛钠的制备方法-201810975640.2
  • 陈宇东 - 浙江长典医药有限公司
  • 2018-08-24 - 2021-03-23 - C07D501/34
  • 本发明公开了一种注射用头孢呋辛钠的制备方法,所述方法包括:将头孢呋辛钠粗品转变成头孢呋辛酸溶液;头孢呋辛酸溶液经过溶剂‑反溶剂沉淀得到头孢呋辛酸悬浮液;头孢呋辛酸悬浮液过滤得到头孢呋辛酸湿品;以及,将头孢呋辛酸湿品溶解,加入钠盐溶液,调节pH值,结晶,过滤,得到注射用头孢呋辛钠。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top