[发明专利]一种吡啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201810454988.7 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN110483383B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 鞠立柱;戚聿新;张明峰;吕强三 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/68 | 分类号： | C07D213/68;C07D213/73;C07D213/74 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吡啶衍生物的制备方法，本方法以哌啶‑4‑酮盐酸盐为原料，经卤代反应和消除反应得到一系列吡啶衍生物。以哌啶‑4‑酮盐酸盐和特定量的卤代试剂经卤代反应分别制备3,5‑二卤代哌啶‑4‑酮、3,3,5‑三卤代哌啶‑4‑酮或3,3,5,5‑四卤代哌啶‑4‑酮，然后和不同种类的碱性试剂，经消除反应得到4‑位分别为羟基、氨基或二甲氨基的吡啶衍生物消除反应。本发明操作简便，条件温和，工艺流程短，废水量低，绿色环保，成本低，有利于所述吡啶衍生物的绿色工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，步骤包括：/n(1)卤代反应：于合适的溶剂A、缚酸剂或无缚酸剂存在下，哌啶-4-酮盐酸盐和一定量的卤代试剂，经卤代反应得到3,5-二卤代哌啶-4-酮、3,3,5-三卤代哌啶-4-酮或3,3,5,5-四卤代哌啶-4-酮，反应完成后，过滤，蒸馏回收溶剂，剩余物不经蒸馏，直接用于下一步消除反应；/n(2)消除反应：于合适的溶剂B中，由步骤(1)所得3,5-二卤代哌啶-4-酮、3,3,5-三卤代哌啶-4-酮或3,3,5,5-四卤代哌啶-4-酮和碱性试剂作用，经消除反应得到相应吡啶衍生物Ⅰ1至Ⅰ11；/nⅠ1至Ⅰ11的结构式如下所示：/n
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- 本发明涉及一种奥美拉唑工艺杂质其制备方法，所述奥美拉唑工艺杂质具有式(1)所示结构：其中，R为H或者甲基。该奥美拉唑工艺杂质的分离、确证与制备有利于奥美拉唑中间体以及奥美拉唑原料药的杂质分析，有利于奥美拉唑中间体以及奥美拉唑原料药的合成工艺的改进，从而有助于进一步完善奥美拉唑原料药的质量标准和控制，提高该原料药的质量水平，为人民群众用药安全提供保障。
- 一种杂环类化合物及其应用-202010787519.4
- 刘世岚;野国中;李宁;王朝东 - 上海美悦生物科技发展有限公司
- 2020-08-07 - 2021-02-09 - C07D213/68
- 本发明公开了一种杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的杂环类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；其可以用作FXIa抑制剂；其可用于制备抗凝血药物，预防和/或治疗血栓，如人体血栓性疾病，包括缺血性脑卒中和深静脉血栓病症等。
- 专利分类
