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[发明专利]一种2-氨基-5-氟吡啶的制备方法-CN202311174730.9在审
发明人：王继华;刘庆春;王化冰;李运;孙澍雨;孟存智;王昱 -专利权人：中节能万润股份有限公司
申请日： 2023-09-13 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物制备方法技术领域，具体涉及一种2‑氨基‑5‑氟吡啶的制备方法，所述的制备方法为：S1、惰性气体保护下，在第一溶剂体系中，2‑硝基‑5‑卤代吡啶和氟试剂在加热条件下进行卤素置换反应，反应结束，经后处理得到2‑硝基‑5‑氟吡啶；所述氟试剂为氟化钾、氟化铯、四氟硼酸盐中的任意一种。S2、在第二溶剂体系中，在催化剂的作用下，2‑硝基‑5‑氟吡啶和还原剂氢气进行还原反应，反应结束，经后处理得到目标产物2‑氨基‑5‑氟吡啶。所述制备方法操作简单，只需要两步反应就能够得到最终的目标产物，而且工艺过程中反应条件温和，制备过程中安全性高，更利于实现工业化放大生产。
一种氨基吡啶制备方法

[发明专利]一种煤焦油中碱性氮杂环化合物的资源化高效利用方法-CN202310889190.6在审
发明人：范鸿霞;李文英;刘涛;杜雪遥;冯杰 -专利权人：太原理工大学
申请日： 2023-07-19 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种煤焦油中碱性氮杂环化合物的资源化高效利用方法，包括以聚苯乙烯树脂小球为载体，1,2‑二氯乙烷与无水乙醇组成的混合溶剂为致孔剂，将聚苯乙烯树脂小球与混合溶剂加入烧瓶中进行溶胀；向烧瓶中加入N,N‑二甲基苯胺，并进行搅拌回流反应；将烧瓶中的混合液经无水乙醇反复多次的洗涤并进行抽滤，最后于室温下真空干燥。该煤焦油中碱性氮杂环化合物的资源化高效利用方法利用高聚物树脂小球为载体，接枝优选的高活性相转移催化剂分子——N,N‑二甲基苯胺，合成固载型相转移催化剂，以实现对相转移催化剂的高效回收利用与循环再生，并通过固载型相转移催化剂保障吡啶氨基化产物的收率，有利于保障煤焦油中碱性氮杂环化合物的资源化高效利用。
一种煤焦油碱性杂环化合物资源高效利用方法

[发明专利]一种碳化硅微通道反应器的应用及2-氯-3-氨基吡啶的制备方法-CN202311126200.7在审
发明人：田涛;杨延河;林守慧;宋彩玲;张路楠;刘国承;陈加良 -专利权人：北京弗莱明科技有限公司;山东昆达生物科技有限公司
申请日： 2023-09-04 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明提供了一种碳化硅微通道反应器的应用及2‑氯‑3‑氨基吡啶的制备方法，属于化工合成领域。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将3‑氨基吡啶溶于盐酸，将所得溶液与双氧水通入到碳化硅微通道反应器混合进行氯化反应，得到所述2‑氯‑3‑氨基吡啶。本发明利用碳化硅微通道反应器合成2‑氯‑3‑氨基吡啶，碳化硅微通道反应器中的碳化硅具有良好的传质传热效果，所以用碳化硅微通道反应器能够很好地移走氯化反应放出的热量，不会造成局部飞温的现象，物料混合更均匀，从而解决了副产物多及反应收率低的问题，提高了2‑氯‑3‑氨基吡啶的纯度和收率。
一种碳化硅通道反应器应用氨基吡啶制备方法

[发明专利]一种2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶的制备方法-CN202110273382.5有效
发明人：卞广涛;葛宪良 -专利权人：武威广达科技有限公司
申请日： 2021-03-15 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，且公开了一种2‑氨基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的制备方法，包括以下步骤：1)在20～30℃条件下，将2‑氯‑5‑三氟甲基吡啶加入到有机溶剂中，得到2‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的有机溶液；2)向步骤(1)所得2‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的有机溶液中加入催化剂与三聚氯氰和铵盐，均匀混合后即为反应体系。该2‑氨基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的制备方法，通过催化剂起到催化氯化和氨化两个反应的作用，利用两个反应的温度不同进行分步催化，容易操作，该制备方法原料便宜且易得，反应温度较低，时间较短，避免了使用高温、高压以及大量废液等条件，最终得到产品的收率为85～96％，气相色谱检测纯度99.0％。
一种氨基甲基吡啶制备方法

[发明专利]一种6-溴-3-甲基吡啶-2-胺的制备方法-CN202310148141.7有效
发明人：楼志腾;桑运福;郝胜先;赵红双 -专利权人：山东莱福科技发展有限公司
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及医药中间体的合成，具体涉及一种6‑溴‑3‑甲基吡啶‑2‑胺的制备方法。以2‑氨基‑3‑甲基吡啶作为原料按照如下反应路线制备；#imgabs0#化合物3与溴化试剂在0~20℃的条件下进行反应获得化合物4，化合物3制备化合物4的反应体系中添加吸水剂，所述溴化试剂为磷酸酯骨架类溴代试剂。本发明提供的制备方法整个反应过程所用原料、试剂、溶剂等均市场价廉且易得，生产成本低，且该制备方法的操作简单，收率高，适合工业化生产。
一种甲基吡啶制备方法

[发明专利]2-氨基-3-溴吡啶的制备方法-CN202210022850.6有效
发明人：吉都明;杨国胜 -专利权人：上海有吉医药化工有限公司
申请日： 2022-01-10 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本申请涉及一种环保、生产成本低廉且产物纯度高的2‑氨基‑3‑溴吡啶的制备方法，其以量产的2‑氨基‑3‑硝基吡啶为起始原料，引入氨基保护基团来保护2‑氨基‑3‑硝基吡啶氨基，然后将硝基还原成氨基，并用溴原子取代还原得到的氨基，最后脱除氨基保护基团，得到2‑氨基‑3‑溴吡啶。本文所述的合成2‑氨基‑3‑溴吡啶的各反应步骤中，所用原料均是常见的环保量产化学试剂，反应条件温和，且生产成本低廉。此外，通过对2‑氨基‑3‑硝基吡啶的氨基进行保护和脱保护，提高了产品的纯度。
氨基吡啶制备方法

[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的杂芳基化合物-CN202310197369.5在审
发明人：冯岩;王如勇;李俊青;郑建加;连昕;龚轩;傅月理;康心汕 -专利权人：福建海西新药创制股份有限公司
申请日： 2019-03-13 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本文提供了对受体蛋白酪氨酸激酶具有活性的式(I)化合物，R1、R2、R3、A、Q、Z、X和W在本说明书中描述，以及其溶剂合物，水合物，互变异构体或其药学上可接受的盐。
作为蛋白激酶抑制剂芳基化

[发明专利]一种6-溴-5-甲氧基吡啶-3-胺的合成方法-CN202310607585.2在审
发明人：徐红岩;刘红彦 -专利权人：康化（上海）新药研发有限公司
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及一种6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺的合成方法，主要解决现有合成方法存在的原料昂贵、收率低有安全隐患的技术问题。本发明合成步骤：（1）5‑羟基烟酸甲酯和NBS反应生成6‑溴‑5‑羟基烟酸甲酯；（2）6‑溴‑5‑羟基烟酸甲酯和碘甲烷反应生成6‑溴‑5‑甲氧基烟酸甲酯；（3）6‑溴‑5‑甲氧基烟酸甲酯经氢氧化锂皂化生成6‑溴‑5‑甲氧基烟酸；（4）6‑溴‑5‑甲氧基烟酸在DPPA作用下降解生成Boc‑6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺；（5）Boc‑6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺经TFA脱除Boc生成6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺。
一种甲氧基吡啶合成方法

[发明专利]一种安全高效合成奈伟拉平中间体的新工艺-CN202310569597.0在审
发明人：杨仕海;沈磊;许琳;詹艳华;梅良和;邹晓丽 -专利权人：中科苏州药物研究院
申请日： 2023-05-19 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及利用连续流微通道装置合成奈伟拉平中间体的合成方法。本发明使用连续流微通道，以2‑羟基‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶(化合物I)为原料，经过氯化得中间体2‑氯‑3‑硝基‑4‑甲基吡啶(化合物II)，再还原硝基得2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶(化合物III)。与现有工艺相比，该工艺简单，减少了废水废气的排放，能连续化自动生产，同时避免了利用传统工艺中氯化与还原反应时的高危险操作。
一种安全高效合成拉平中间体新工艺

[发明专利]一种2-氯-3-氨基吡啶氯化催化剂的合成方法-CN202310575563.2在审
发明人：耿国武;杨玲卫;冯秀娟;何伟 -专利权人：铜仁贵江科技有限责任公司
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氯‑3‑氨基吡啶氯化催化剂的合成方法，涉及化学药剂合成技术领域，所述方法包括以下步骤：(1)将一定的3‑氨基吡啶盐酸盐与水混合，再加入催化剂；(2)降低温度在混合物中开始通入氯气，持续1‑1.5小时；(3)之后再混合液中通入氮气，完毕过后加入氯仿，同时调节PH值至碱性；(4)采用氯仿萃取，最后脱溶精馏得2‑氯‑3‑氨基吡啶；其中，所述催化剂采用为过氧乙酸、过氧二苯甲酰、过氧二叔丁基、双氧水其中的一种或多种；本发明提供的技术方案中，保证该合成方法有效的减少副产物的生成，在通氯过程中，尽量避免氯自由基的产生，且合成的过程中产生过渡态氮氧化物，使2‑位取代几率大大增加，从而提高了收率，降低了成本。
一种氨基吡啶氯化催化剂合成方法

[发明专利]劳拉替尼中间体2-氨基-5-溴-3-羟基吡啶的合成方法-CN202010615870.5有效
发明人：刘家琴;刘凯;赖鑫悦;陈国凤;朱雨晗;杨维清 -专利权人：西华大学
申请日： 2020-07-01 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物劳拉替尼（Lorlatinib，PF‑06463922）重要中间体2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶的合成。以2‑氨基‑3‑羟基吡啶为起始原料，通过关环、溴代、水解等3步反应，最终合成2‑氨基‑5‑溴‑3‑羟基吡啶，其中关环步骤将双三氯甲基碳酸酯（BTC）和N,N’‑羰基二咪唑（CDI）组合使用；溴代步骤采用2‑羟基‑2‑甲基‑1‑苯基‑1‑丙酮作为光引发剂，采用液溴作为溴化剂，该技术与现有技术相比，本发明更加环保、经济。
劳拉中间体氨基羟基吡啶合成方法

[发明专利]一种2-溴-5-氨基吡啶的制备方法和应用-CN202210031971.7在审
发明人：孙晓龙;毕祚庥;王天昊;贾磊;姜丽萍 -专利权人：联化科技新材（台州）有限公司;联化科技（德州）有限公司;江苏联化科技有限公司;联化科技股份有限公司
申请日： 2022-01-12 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑溴‑5‑氨基吡啶的制备方法和应用。该方法通过还原反应脱去2,6‑二溴‑3‑氨基吡啶上的溴，得到2‑溴‑5‑氨基吡啶。本发明提供了一种新的制备2‑溴‑5‑氨基吡啶的方法，成本低，收率高，安全高效，适合工业化生产。
一种氨基吡啶制备方法应用

[发明专利]一种2,6-二氨基-3,5二氟吡啶的制备方法-CN202210006291.X在审
发明人：王仲清;黎利军;范文进;唐鹏飞;郑金付;漆春辉;肖毅;吴警;黎义绍;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的制备2,6‑二氨基‑3,5二氟吡啶的方法，该方法以2,6‑二氨基吡啶为起始物料，采用硝化、还原、重氮化、取代等步骤来制备目标化合物，各步反应均不需要高温高压条件，对反应设备要求低，操作简便，适合工业化放大生产。另外，由本发明方法获得的2,6‑二氨基‑3,5二氟吡啶的纯度在95％以上，总收率可达70％～95％。本发明的制备方法操作简单，各步后处理方便，中间体纯度较高。
一种氨基吡啶制备方法

[发明专利]一种劳拉替尼中间体的合成方法-CN202011586396.4有效
发明人：杨庆垂;淡勇德;林晓辉;丁四海 -专利权人：武汉利昌医药科技有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种劳拉替尼中间体的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法为：以对氟苯甲酸为原料，经羧基保护和在邻位加乙酰基后得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ进行手性还原得到S构型的化合物Ⅴ，再与3‑羟基‑2‑硝基吡啶经Mitsunobu反应得到R构型的化合物Ⅵ，然后与盐酸甲醇反应得到化合物Ⅶ，最后硝基还原得到产品。该方法具有起始原料便宜易得（对氟苯甲酸的价格远低于现有技术的原料价格），立体选择性好，不需手性拆分和总收率高（现有20%左右，本专利大于40%）等优点，为劳拉替尼工艺研究提供了一条可行方案。
一种劳拉中间体合成方法

[发明专利]吡啶基吡啶酮化合物-CN201880059987.0有效
发明人：约翰·林德斯特罗姆;里卡德·福斯布罗姆;托拜厄斯·因曼;弗雷德里克·拉姆;詹妮·维克兰德 -专利权人：思普瑞特生物科学公司
申请日： 2018-08-23 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明提供了新颖的式(I)的吡啶基吡啶酮化合物、包含这样的化合物的药物组合物以及用于在治疗疾病中使用这样的化合物的方法，所述疾病包括癌症、II型糖尿病、炎性疾病、自身免疫疾病、神经退行性紊乱、心血管紊乱以及病毒感染；其中R1、R2、R3和X如说明书中所定义。
吡啶化合物

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