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[发明专利]一种米力农氮氧化物的制备方法-CN202310670850.1在审
发明人：吴为贲;臧力 -专利权人：江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2023-06-07 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种米力农氮氧化物的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以米力农为起始原料，加入有机溶剂搅拌，再加入催化剂和助氧化剂，加热条件下，通入氧化剂氧化后，水洗、萃取、蒸干有机相得到米力农氮氧化物。该方法操作简便，反应条件温和，成本较低，环境友好，产率高，适合工业化大生产，对米力农的生产和检验有着重大意义。
一种米力农氮氧化物制备方法

[发明专利]一种连续高效制备吡啶类氮氧化物的方法-CN202310902211.3在审
发明人：王海星;刘伟;和壮壮;韩鹏旺;王星;李宁;王新建;陈建华 -专利权人：北京弗莱明科技有限公司
申请日： 2023-07-21 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明提供了一种连续高效制备吡啶类氮氧化物的方法，涉及有机合成技术领域。本发明将吡啶类化合物和酸性氧化剂溶液(氧化剂、硫酸和水)进料至连续三段管式反应器中，依次进行第一段氧化反应(30～40℃)、第二段氧化反应(60～70℃)和第三段氧化反应(80～95℃)，得到吡啶类氮氧化物；所述酸性氧化剂溶液包括氧化剂、硫酸和水；所述吡啶类化合物和酸性氧化剂溶液的总体积空速为0.1～10h‑1；所述连续三段管式反应器的每段管式反应器中都装填有催化剂，所述催化剂包括钛硅分子筛、环氧丙烷和环氧氯丙烷中的至少一种。本发明提供的方法，原料转化率、产物的收率和选择性高，实现了高效、连续、低耗能地制备吡啶类氮氧化物。
一种连续高效制备吡啶氧化物方法

[发明专利]一种制备吡啶硫酮钠的方法及设备-CN202310856790.2在审
发明人：杨毅静;张彪;胡志程 -专利权人：无锡锡惠检测技术有限公司
申请日： 2023-07-13 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备吡啶硫酮钠的方法，采用制备吡啶硫酮钠的设备，先以2‑氯吡啶和过氧化氢溶液为原料，以水为溶剂，通过催化氧化制得到2‑氯吡啶‑N‑氧化物溶液，再与氢氧化钠溶液和硫氢化钠溶液反应制得到吡啶硫酮钠粗品；最后再依次经过精制工艺得到吡啶硫酮钠产品。本发明的制备吡啶硫酮钠的方法在成熟的制备工艺上做了进一步优化，反应原料易得，配合特殊的设备可以达到以较低的设备投入成本，进行催化氧化和取代反应的连续生产，反应釜的利用效率高；反应过程可根据需要进行快速/慢速的搅拌，且搅拌均匀性好，不会产生大的漩涡。
一种制备吡啶硫酮钠方法设备

[发明专利]Nav1.8抑制剂及其用途-CN202310338582.3在审
发明人：张学军;李金平;贾一民;陈浩民;李群;安丹;张博;杨俊;李莉娥 -专利权人：武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明提出了Nav1.8抑制剂，具体地，本发明提供了式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，其制备方法，以及其在制备药物中的用途。#imgabs0#
nav1 抑制剂及其用途

[发明专利]吡啶氮氧化合物晶型及其应用-CN202280013148.1在审
发明人：张勇;曹程;万清卫;程宏明;彭建彪 -专利权人：上海济煜医药科技有限公司;江西济民可信集团有限公司
申请日： 2022-03-11 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：一种吡啶氮氧化合物晶型及其应用，具体地，涉及式(I)所示化合物的晶型、药物组合物及其用途。#imgabs0#
吡啶氧化合物晶型及其应用

[发明专利]吡啶鎓盐和有害生物防除剂-CN201880075410.9有效
发明人：岩佐孝男;田中克典;锅田敦子;田口莉帆;柴山耕太郎;铃木宽人;坂本里枝;高桥美帆;保谷刚志 -专利权人：日本曹达株式会社
申请日： 2018-11-27 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：一种式(I)或式(II)表示的化合物。(式(1)和(II)中，A表示氧原子或硫原子，X1表示卤素基团、取代或无取代的C1～6烷基等，m表示X1的个数且为0～5中的任一整数，任意2个X1可以一起形成2价的烃基，Y表示单键或者取代或无取代的C2～6亚烯基，Q1表示取代或无取代的C6～10亚芳基或者取代或无取代的6～10元环的亚杂芳基，Q2表示取代或无取代的C6～10芳基或者取代或无取代的5～6元环的杂芳基，Zq‑表示抗衡离子，q表示抗衡离子的价数且为1或2。)#imgabs0#
吡啶有害生物

[发明专利]制备柠檬酸阿瑞洛莫及其中间体的方法-CN202180091229.9在审
发明人： Z·张;M·雷德;E·V·卡斯滕森;M·波普;A·佩尔泽 -专利权人：泽维拉丹麦股份有限公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本公开涉及一种制备阿瑞洛莫、柠檬酸阿瑞洛莫及其关键中间体如ORZY‑01的方法。本公开还涉及制备高纯度柠檬酸阿瑞洛莫的方法及其使用方法。
制备柠檬酸阿瑞洛莫及其中间体方法

[发明专利]肉桂酰胺—羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法与应用-CN202310649650.8在审
发明人：谢媛媛;卢毅;张长俊;臧安洁;刘仁政 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明提供一种肉桂酰胺—羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法与应用，所述肉桂酰胺—羟基吡啶酮类衍生物具有较好铁死亡抑制活性，BBB渗透性好，细胞毒性低，可以应用于制备通过抑制铁死亡活性来预防或治疗相关疾病的药物，尤其是对于发病机制复杂的铁死亡类神经退行性疾病具有显著优势。
肉桂羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]吡罗克酮的连续化合成方法-CN201911305750.9有效
发明人：陈毅征;陈仔玲;许慧;彭媛媛 -专利权人：湖南华腾医药有限公司
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本申请涉及吡罗克酮的连续化合成方法，包括以下步骤：提供第一溶液和第二溶液；将第一溶液和第二溶液分别连续泵入微反应器中，在90℃～180℃、0.2Mpa～2MPa反应，得到吡罗克酮。上述吡罗克酮的合成方法，以叔丁醇钾为催化剂和碱，并以异丙醇为溶剂，采用微反应器实现连续化合成工艺，使得吡罗克酮的收率可达85％以上，反应时间缩短至60分钟以内，缩短了生产周期。另外，微反应器系统具有封闭性，避免了羟胺与外部环境中的氧气、水分等接触反应，极大地减少了副反应的发生与羟胺的损耗，从而后处理过程更加简单，过程更加安全。
吡罗克酮连续化合成方

[发明专利]一种高含量双吡啶硫酮的合成方法-CN202111505855.6有效
发明人：何小强;龚传秀;向龙;周学平;邬美彦 -专利权人：重庆中邦科技有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明涉及双吡啶硫酮制备领域，公开了一种高含量双吡啶硫酮的合成方法，向2‑巯基吡啶‑N‑氧化物与阴离子表面活性剂混合体系内滴加氧化剂并升温，保温后经抽滤、洗涤、精制、烘干即得固体双吡啶硫酮，氧化剂为次氯酸‑尿素溶液。本发明制备而成的双吡啶硫酮含量在98.0％以上，收率提高到90％以上，能够满足日化产品的质量要求，且工艺简单，易于工业化推广应用。
一种含量吡啶合成方法

[发明专利]4-氟苯磺酰基取代的3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮化合物及其制备方法-CN201810014360.5有效
发明人：侯云;侯桂革;李宁 -专利权人：滨州医学院
申请日： 2018-01-08 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明涉及七个具有抗肿瘤和抗炎活性的4‑氟苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与两种芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应，柱层析得到不同取代基的3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐中间体(BAP‑H)，然后，与4‑氟苯磺酰氯发生苯磺酰化反应得到4‑氟苯磺酰基取代的3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮化合物(BAP)。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
氟苯磺酰基取代二芳亚甲基哌啶化合物及其制备方法

[发明专利]3,5-二芳亚甲基-N-苯磺酰基-4-哌啶酮化合物及其制备方法-CN201810014318.3有效
发明人：侯桂革;王春华;李宁;姚彬荣;丛蔚 -专利权人：滨州医学院
申请日： 2018-01-08 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明涉及十个具有抗肿瘤和抗炎活性的3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物，属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐中间体，进而与磺酰化试剂发生苯磺酰化反应得到3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好，可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性，对正常细胞的毒性小，同时具有抗炎活性。制备方法操作简便，反应条件温和，合成产率高，利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。
二芳亚甲基苯磺酰基哌啶化合物及其制备方法

[发明专利]一种合成吡啶酮乙醇胺盐的方法-CN202211718688.8在审
发明人：傅志伟;高天伟;马宁泽;潘新刚;余文卿;郭有壹 -专利权人：徐州博康信息化学品有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明提供一种合成吡啶酮乙醇胺盐的方法，具体步骤包括酰基化反应、环合反应、羟胺化反应及成盐反应。本发明提供的吡啶酮乙醇胺盐的合成方法通过采用温和的反应条件和减少后处理步骤，工艺操作采取三步连做，能够有效减少废水的产生，最终所得的吡啶酮乙醇胺盐纯度高、收率高。
一种合成吡啶乙醇胺方法

[发明专利]一种2-氯吡啶氮氧化物的制备方法-CN202111531667.0在审
发明人：杨采风;汤青;江以桦 -专利权人：大丰跃龙化学有限公司
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明提供一种2‑氯吡啶氮氧化物的制备方法，先是在哌啶中加入吗啉作为辅助模板剂，采用一步水热合成法制备了Ti‑MWW‑M催化剂，再在2‑氯吡啶中加入Ti‑MWW‑M催化剂后与双氧水进行反应，最后得到2‑氯吡啶氮氧化物固体。本发明具有提高催化氧化2‑氯吡啶的催化活性、减少酸性废水的产生、节约经济和时间成本等优点。
一种吡啶氧化物制备方法

[发明专利]一种2-甲基吡啶-N-氧化物合成方法-CN202110637735.5有效
发明人：张升;张宽宇;万红根;张太亮;刘进水 -专利权人：安徽星宇化工有限公司
申请日： 2021-06-08 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲基吡啶‑N‑氧化物合成方法，属于农药/医药化学品中间体技术领域。该合成方法以苯作溶剂，反应过程中使用氧化钼和TEBA为复合催化剂，包括以下步骤：(1)将2‑甲基吡啶溶于苯中，得到反应液A；(2)在低温条件下，向反应液A缓慢滴入过氧化氢，同时添加氧化钼和TEBA进行反应，跟踪反应3‑5小时，使2‑甲基吡啶的含量控制在0.5％以下，所述的低温条件为50℃；(3)反应完成后，减压蒸苯，对反应液进行冷冻，得到2‑甲基吡啶‑N‑氧化物。该方法以苯为溶剂，以氧化钼和TEBA作为复合催化剂，缓慢滴入过氧化氢，有效控制了副反应的发生，直接反应的产品纯度高达99％以上。
一种甲基吡啶氧化物合成方法

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