[发明专利]一种高纯度维格列汀的制备方法在审
| 申请号： | 202111675764.7 | 申请日： | 2021-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114380729A | 公开（公告）日： | 2022-04-22 |
| 发明（设计）人： | 王玉军;张良;刘丹;张楠;苏畅;祝春艳;吕正敏;田雪;周联波 | 申请（专利权）人： | 东北制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 110027 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 纯度 维格列汀 制备 方法 | ||
【说明书】：
本发明属于医药技术领域，涉及一种维格列汀的制备方法，包括以下步骤，在第一有机溶剂及碱存在下，3‑氨基‑1‑金刚烷醇与(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈进行烷基化反应，得到反应液，然后将所述的反应液进行后处理，得到维格列汀粗品。粗品经过精制得到维格列汀成品。该方法具有可操作性强、收率高、纯度高、有关物质(双分子取代产物、3‑氨基‑1‑金刚烷醇、降解产物等)少、适合工业化生产等特点。
技术领域
本发明属于医药技术领域，具体说的是一种高纯度维格列汀的制备方法。
背景技术
2007年，诺华公司的维格列汀(Vidagliptin，商品名：Galvus)，作为DPP-4抑制剂，用于糖尿病的治疗，获得欧盟委员会批准，2011年批准在中国进口维格列汀片以及维格列汀和二甲双胍的复方制剂。该药在糖尿病治疗中显示出良好的治疗效果，已在全球占据了巨大的市场份额。
目前有文献报道其合成方法，但都存在一定的缺陷。
公开号为CN102617434A的发明专利《一锅法制备维格列汀》介绍了维格列汀的合成方法，该方法以氯乙酰氯、(S)-1-吡咯烷-2-甲腈和3-氨基-1-金刚烷醇为原料，一勺烩法制备维格列汀。该方法反应不易监控，产生的副产物较多，给成品精制带来很大压力，容易造成产品纯度不高，难以达到药用要求，因此该工艺没有市场竞争优势。
公开号为CN103435521A的发明专利《一种维格列汀的合成方法》介绍了维格列汀的合成方法，该方法是先以(S)-1-吡咯烷-2-甲腈、乙醛酸、EDCI/HOBT为原料制备成(S)-1-(2-氧代乙酰基)吡咯烷-2-甲腈，再与焦亚硫酸钠反应制备成2-[(S)-2-氰基吡咯烷-1-基]-1-羟基-2-氧代乙磺酸钠，最后再与3-氨基-1-金刚烷醇、2-甲基吡啶-N甲硼烷反应18小时，得到最终产品维格列汀，此条件反应时间长，操作复杂，收率低，不适合工业化生产。
公开号为US20080167479的发明专利《PROCESS FOR PREPARING VILDAGLIPTIN》介绍了维格列汀的合成方法，该方法以碳酸钾为缚酸剂，四氢呋喃为反应溶剂，反应温度66℃，但是该方法需要用KI作为催化剂，反应5小时制备目标产物。该方法采用KI作为催化剂，虽然能提高反应速率，但同时双分子取代产物(结构式见图3)的含量也会增加很多，此外，还会生成碘代产物(结构式见图4)，给精制带来一定的困难。
专利WO2011101861A1报道用碳酸钾做碱，碘化钾做催化剂，(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯-2-甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇在THF中60～65℃反应5h，通过结晶和重结晶的方法得到了维格列汀成品，收率为62％。我们采用该方法重复实验，通过GC检测发现原料3-氨基-1-金刚烷醇(结构式见图5)的残留量远远超过0.1％，达不到原研制剂的实际检测水平。
专利WO2011012322A2以碳酸钾做碱，苄基三乙基氯化铵做催化剂，(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯-2-甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇在乙腈中45℃反应完全，过滤除去无机盐，蒸干溶剂得到粗品，粗品用二氯甲烷溶解，水洗后丁酮结晶得到纯品，收率仅为41％，HPLC纯度达到99.8％。该方法虽然能够有效降低3-氨基-1-金刚烷醇的残留量，但是收率偏低，导致成本过高。
专利WO2013179300A2以碳酸钾做碱，碘化钾做催化剂，(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯-2-甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇在丙酮或THF中25～45℃反应完全，过滤除去无机盐，蒸干溶剂得到粗品。粗品用水溶解后，用醋酸调pH在5～6之间，二氯甲烷洗涤，氨水调节水层至pH在9～10之间，再用二氯甲烷萃取，得到的二氯甲烷层再重复一次先前的后处理操作，最后蒸干溶剂，丁酮结晶得到产品，收率62％，HPLC纯度达到99.8％，GC检测3-氨基-1-金刚烷醇的残留量≤0.05％。该方法虽然能够使3-氨基-1-金刚烷醇的残留量降低至0.1％以下，但是通过调酸、调碱的过程会增加降解产物水解杂质(结构式见图6)及环脒杂质(结构式见图7)等的生成。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于东北制药集团股份有限公司，未经东北制药集团股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202111675764.7/2.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种聚氨酯滚轮的聚氨酯层与金属轮芯粘接缺陷检测装置
- 下一篇：阻抗给定电路
- 同类专利
- 一种磷酸钙有机-无机杂化纳米材料及其制备方法与应用-202310848763.0
- 徐晓冬;许欣;王庆武;丁旭;聂晓娟;董红星 - 哈尔滨工程大学
- 2023-07-11 - 2023-10-27 - C07D207/16
- 本发明公开了一种磷酸钙有机‑无机杂化纳米材料及其制备方法与应用，N‑硬脂酰‑L‑羟脯氨酸螯合钙作为钙源与晶体生长的结构导向剂，四正丁基磷酸铵作为磷源与二维结构晶体的插层剂，以油酸为溶剂，通过溶剂热反应制备磷酸钙有机‑无机杂化纳米材料。磷酸钙有机‑无机杂化纳米材料具有规整菱形形貌和二维多片层结构，具有优异的生物相容性和生物可降解性，可实现药物的高效负载，并且制备方法简便，成本低廉，便于实际推广，磷酸钙有机‑无机杂化纳米材料涉及生物材料领域，在药物递送载体、基因递送载体、蛋白递送载体、硬组织缺损修复材料和生物成像等方面均具有应用潜力。
- 一种异丁酸锂-L-脯氨酸盐新晶型及其制备方法和应用-202310932807.8
- 谭俊;张炳杰;郑肖江;李崧 - 安域生物科技（杭州）有限公司
- 2023-07-27 - 2023-10-24 - C07D207/16
- 本发明一种异丁酸锂‑L‑脯氨酸盐新晶型及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。所述异丁酸锂‑L‑脯氨酸盐新晶型X射线粉末衍射谱图中具有衍射角2θ为6.703±0.2°、7.889±0.2°、12.387±0.2°、14.282±0.2°、14.687±0.2°、16.769±0.2°、17.575±0.2°、18.114±0.2°、18.426±0.2°、19.403±0.2°、20.407±0.2°、21.123±0.2°、21.399±0.2°、21.829±0.2°、23.301±0.2°、23.67±0.2°、24.019±0.2°、25.022±0.2°、29.152±0.2°、30.640±0.2°、36.156±0.2°的特征峰。本发明的异丁酸锂‑L‑脯氨酸盐晶型属于一种丝状或针状新晶型，稳定性更强，可用于制备治疗神经退行性疾病、精神疾病、癌症、脑损伤和/或脊髓损伤的药物，具有非常重要的药用价值。
- 蒽光二聚体衍生物、其制备、手性胺基蒽光二聚体衍生物、其制备及应用-202210338438.5
- 丛欢;汪鑫;任天磊;吴骊珠;佟振合 - 中国科学院理化技术研究所
- 2022-04-01 - 2023-10-24 - C07D207/16
- 本发明公开一种蒽光二聚体衍生物，其特征在于，具有如下互为非对映异构体的式I‑1、或I‑2所示的结构,其中，所述R
- 乌帕替尼中间体(3R,4S)-1-苄氧羰基-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的合成方法-202211052487.9
- 燕青;严利民;刘越;陈纹锐;张丽 - 四川同晟生物医药有限公司
- 2022-08-30 - 2023-10-03 - C07D207/16
- 本发明公开了一种乌帕替尼中间体(3R,4S)‑1‑苄氧羰基‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的合成方法，涉及药物合成技术领域，解决现有的乌帕替尼中间体合成工艺中反应选择性较差，反应条件苛刻，目标产物光学纯度不高的技术问题，合成方法为：1‑Boc‑3‑吡咯烷酮与DMF‑DMA生成化合物A；化合物A与甲基溴化镁生成化合物B；化合物B不对称还原得到化合物C；化合物C不对称催化还原得到化合物D；化合物D通过羟基的取代反应和氰基的亲核取代反应，构型绝对翻转得到化合物E；化合物E水解氰基和上Cbz保护基得到粗品F；粗品F手性拆分得到目标产物；本发明的合成方法原料易得，反应选择性好，目标产物光学纯度高。
- 一种在高通量微通道合成(S)-2-甲基脯氨酸的新方法-202210204690.7
- 王伟;任永远;张博;宋柳杰;曹亚飞 - 上海常丰生物医药科技有限公司
- 2022-03-02 - 2023-09-19 - C07D207/16
- 本发明提供了一种在高通量微通道合成(S)‑2‑甲基脯氨酸的方法，其特征在于：包括高通量微通道合成(S)‑2‑甲基脯氨酸的反应系统；高通量微通道合成(S)‑2‑甲基脯氨酸的反应系统，包括第一微通道反应器和第二微通道反应器；其中，第一微通道反应器设置于低温冷却设施中，使其温度保持在‑20℃以下；第一微通道反应器，具有至少一个物料输入端A和一个物料输出端A；第二微通道反应器设置于低温冷却设施中，使其温度保持在‑20℃以下；第二微通道反应器，具有物料输入端B和一个物料输出端B；物料输出端A与物料输入端B通过液体输送管连通。该反应的反应条件与传统工艺相比，条件更加温和，易于控制，收率更高，选择性更高，适合工业化生产。
- 含杂环的氨基酸化合物的制造方法-202180090658.4
- 难波康祐;米良茜;铃木基史 - 国立大学法人德岛大学;爱知制钢株式会社
- 2021-10-08 - 2023-09-12 - C07D207/16
- 本发明提供一种含杂环的氨基酸化合物的简便的制造方法。通过包括工序A的方法制造含杂环的氨基酸化合物，所述工序A使下列式(2)所示的化合物或其盐、丙烯醛、氰化剂以及下列式(3)所示的化合物或其盐发生反应；#imgabs0#其中，式(2)中，R
- 苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物-202010529596.X
- 中岛丰;今田直;山本永利子;土屋和之;原山悠;松本俊一郎 - 安斯泰来制药株式会社
- 2018-01-23 - 2023-09-08 - C07D207/16
- 提供了一种用作组织蛋白酶S抑制剂的化合物。本发明人研究了具有组织蛋白酶S抑制作用且可作为用于预防和/或治疗包括系统性红斑狼疮(SLE)和狼疮性肾炎的自身免疫性疾病、过敏症、或者器官、骨髓或组织的移植物排斥的医药组合物的有效成分的化合物，确认本发明的苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物具有组织蛋白酶S抑制作用，从而完成了本发明。本发明的苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物具有组织蛋白酶S抑制作用，可以用作包括SLE和肾炎的自身免疫性疾病、过敏症、或者器官、骨髓或组织的移植物排斥的预防和/或治疗剂。
- 一种维格列汀-缬沙坦的共无定形物及其制备方法和应用-202310555491.5
- 陈嘉媚;杨玲;戴霞林 - 天津理工大学
- 2023-05-16 - 2023-08-29 - C07D207/16
- 本发明属于医药技术领域，特别涉及一种维格列汀‑缬沙坦的共无定形物及其制备方法和应用。一种共无定形物，共无定形物包括维格列汀和缬沙坦；共无定形物中维格列汀和缬沙坦的摩尔比为1:0.5‑3。本发明共无定形物中维格列汀与缬沙坦之间发生相互作用，形成了氢键，维格列汀与缬沙坦之间的相互作用不仅可以防止溶剂介导的药物重结晶，而且可以加速缬沙坦的溶解和溶出，使得与缬沙坦原料药相比，该共无定形物中缬沙坦的溶解度、溶出速率具有明显的提高，维格列汀的溶解度和溶出速率降低，有利于提高缬沙坦的生物利用度，延缓维格列汀在体内的释放和吸收，且共无定形物具有良好的稳定性。
- 一种四氢吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-202211514539.X
- 张敏;邱寒月;杜转转 - 重庆大学
- 2022-11-29 - 2023-08-29 - C07D207/16
- 发明属于肿瘤药物技术领域，具体涉及一种四氢吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。该四氢吡咯烷类化合物如式(I)所示，其具有良好的抗肿瘤作用，对正常细胞的毒性低，是安全、有效和低毒的候选抗肿瘤药物。
- 一种卡托普利的制备工艺-202310634139.0
- 曹蒙;尹强;李锡伦;张光明;刘振兴;张维冰 - 江苏阿尔法药业股份有限公司
- 2023-05-31 - 2023-08-29 - C07D207/16
- 本发明涉及一种卡托普利的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种卡托普利的制备工艺，该方法包括有机溶剂中，3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸在催化剂作用下产生氯化反应，生成3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰与L‑脯氨酸进行缩合反应，制得3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸拆分后脱去乙酰基，得到最终化合物卡托普利；本发明整体上具有产物收率与产物纯度高、后处理简单的优点。
- 金刚烷磺酰胺类化合物及其制备方法与应用-202310613837.2
- 胡湘南;刘颖菊;王灰飞;闫丽萍;刘海林;吴齐红;蒋雪;张明;刘科江;张豪 - 重庆医科大学
- 2016-09-12 - 2023-08-25 - C07D207/16
- 本发明涉及金刚烷磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。本发明金刚烷磺酰胺类化合物具有如下式(I)所示化合物结构。本发明金刚烷磺酰胺类化合物制备方法简单。动物实验显示，本发明金刚烷磺酰胺类化合物可显著抑制培养的巨噬细胞和小胶质细胞增殖和产生炎症因子；同时对内毒素诱导的小鼠肺损伤有明显保护作用使炎症反应减轻，损伤减轻；也使佛氏佐剂诱导的大鼠关节炎症状和关节损伤减轻、大鼠棉球肉芽肿重量减轻、小鼠二甲苯致炎耳廓肿胀度减轻。
- 一种生物结合化学法制备D-脯氨酸的方法-202310624078.X
- 周晶辉;许岗;曾红宇;黄毅;赵强;赵士敏 - 湖南福来格生物技术有限公司
- 2023-05-30 - 2023-08-22 - C07D207/16
- 本发明属于生物技术和化工结合领域，涉及一种生物结合化学法制备D‑脯氨酸的方法。通过在工程菌中实现谷氨酸消旋酶和D‑谷氨酸环化酶的共表达，以此工程菌株为全细胞催化剂，以L‑谷氨酸为底物，结合化学方法实现D‑脯氨酸的高效合成。利用本发明的基因工程重组菌株结合化学方法应用于D‑脯氨酸的合成，相比现有技术，原料来源简单，成本更低，产物得率更高，手性纯度更好。
- 酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用-202310522664.3
- 唐惠儒;孙玉婷;胡庆宇 - 复旦大学
- 2023-05-10 - 2023-08-08 - C07D207/16
- 本发明公开了一种酰肼类化合物作为衍生化试剂的应用，具体公开了如式I所示的化合物的同位素标记物或其盐，如式I所示的化合物的同位素标记物的制备方法，用于检测和/或分离物质X的组合物，以及物质A作为衍生化试剂的应用。本发明的化合物合成方法简单、试剂廉价易得，可实现同时检测多种含羰基的化合物(包括含羧基、醛羰基和酮羰基中一种或多种的化合物)，作为衍生化试剂时具有高覆盖度、高灵敏度和低定量限的优点。
- 一种（R）-4,4-二氟代吡咯烷-2-羧酸的制备方法-202310519844.6
- 陈建芳;黄庆云;张卫;刘晶晶 - 南京优氟医药科技有限公司
- 2023-05-10 - 2023-07-28 - C07D207/16
- 本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种(R)‑4,4‑二氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法，该(R)‑4,4‑二氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备是以N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑D‑脯氨酸甲酯为起始原料，经过DMP氧化反应、DeoxoFluor氟代反应、TFA脱Boc保护基、LiOH脱甲酯反应，共四步反应得到成品。本发明提供的(R)‑4,4‑二氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法是一种全新的制备方法，具有安全、环保、易于放大生产的优点。
- (R)-1-烷烃酰基-2-取代吡咯烷-2-甲酰胺的制备方法及其药用用途-202011086324.3
- 蔡霈;郑艺;佘志华;邓峥;李慧;王芳;穆仪冰 - 蔡霈
- 2020-10-12 - 2023-07-21 - C07D207/16
- 本发明公开了一类(R)‑1‑烷烃酰基‑2‑取代吡咯烷‑2‑甲酰胺，如通式(I)所示，这类化合物的制备方法，这类化合物及含这类化合物的药物组合物在抑制神经小胶质细胞炎症方面的新应用。
- 一种（2R，4R）-4-氟代吡咯烷-2-羧酸的制备方法-202310408020.1
- 陈建芳;刘宁宁;池艳妮;张卫 - 南京优氟医药科技有限公司
- 2023-04-17 - 2023-07-07 - C07D207/16
- 本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种(2R，4R)‑4‑氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法，该(2R，4R)‑4‑氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备是以(2R，4S)‑N‑Boc‑4‑羟基‑脯氨酸为起始原料，经过甲酯化反应、DeoxoFluor氟代反应、TFA脱Boc保护基、LiOH脱甲酯反应，共四步反应得到成品。本发明提供的(2R，4R)‑4‑氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法是一种全新的制备方法，具有安全、环保、易于放大生产的优点。
- 一种（2S，4S）-4-氟代吡咯烷-2-羧酸的制备方法-202310408021.6
- 陈建芳;刘宁宁;池艳妮;张卫 - 南京优氟医药科技有限公司
- 2023-04-17 - 2023-07-07 - C07D207/16
- 本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种(2S，4S)‑4‑氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法，该(2S，4S)‑4‑氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备是以(2S，4R)‑N‑Boc‑4‑羟基‑脯氨酸为起始原料，经过甲酯化反应、DeoxoFluor氟代反应、TFA脱Boc保护基、LiOH脱甲酯反应，共四步反应得到成品。本发明提供的(2S，4S)‑4‑氟代吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法是一种全新的制备方法，具有安全、环保、易于放大生产的优点。
- 一种高纯度赖诺普利的制备工艺-201811530579.7
- 林金生;王安宇;郑扬;王吉超;胡佳兴;方玉玲;朱文泉;陈文斌;李敏 - 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海立诚药业有限公司
- 2018-12-14 - 2023-07-07 - C07D207/16
- 本发明提供了一种高纯度赖诺普利的合成方法，采用L‑脯氨酸弱碱性复合铵盐来代替现有技术中的L‑脯氨酸强碱复合盐(如四甲基氢氧化铵、氢氧化钠)，与赖诺普利氢化物(II)在DCC和N‑羟基琥珀酰亚胺(NHS)存在下缩合，后水解得到赖诺普利。该制备方法从源头上控制了特定杂质N
- 吡咯烷类化合物的盐及其用途-202211712494.7
- 齐珊;张钰;李海霞;刘静媛;赵永璐;米斌;李鹏飞;刘峰;崔巧利 - 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
- 2022-12-29 - 2023-07-04 - C07D207/16
- 本发明提供了式I所示化合物的盐、其固体形式、结晶形式及晶型、包含其的药物组合物及其用途，优选盐型便于纯化和分离，其晶型具有良好的结晶性、稳定性和溶解度，且引湿性符合要求，具有良好的成药潜力。
- 一类具有抗糖尿病活性的化合物及其制备方法和应用-202310280725.X
- 曾静;吴建明;叶馨源 - 西南医科大学
- 2021-12-24 - 2023-06-23 - C07D207/16
- 本发明涉及具有抗糖尿病活性的化合物及其制备方法和应用，所述化合物是diprotin A的类似物，化合物具有较强的抗糖尿病活性，属于DPP–IV抑制剂，可以改善血胰岛素水平，为糖尿病的治疗开辟了新的途径；将所述化合物应用于预防或/和治疗糖尿病的食品、保健品和药物的制备中，具有较高的社会价值和重要意义。
- 具有4-(取代氨甲基)-5-新戊基-N-取代基吡咯烷-2-甲酰胺结构的化合物-202111571938.5
- 赵玉军;张世言;严子琴;吕细林;周飞龙 - 中国科学院上海药物研究所
- 2021-12-21 - 2023-06-23 - C07D207/16
- 本发明涉及一类MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，具体涉及一类具有4‑(取代氨甲基)‑5‑新戊基‑N‑取代基吡咯烷‑2‑甲酰胺结构及其类似结构的小分子化合物、其制备方法、药物组合物和在制备MDM2‑p53、MDMX‑p53蛋白蛋白相互作用小分子抑制剂，或预防和/或治疗与MDM2、MDMX相关疾病，尤其是抗肿瘤药物中的用途。
- 吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途-202110759380.7
- 金传飞;陈康智 - 广东东阳光药业有限公司
- 2021-07-06 - 2023-06-09 - C07D207/16
- 本发明涉及吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途。本发明还涉及包含所述盐的药物组合物，以及所述盐或所述盐的药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻通过MAO‑B进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
- 金刚烷磺酰胺类化合物及其制备与应用-201610818842.7
- 胡湘南;刘颖菊;王灰飞;闫丽萍;刘海林;吴齐红;蒋雪;张明;刘科江;张豪 - 重庆医科大学
- 2016-09-12 - 2023-06-09 - C07D207/16
- 本发明涉及下式所示的金刚烷磺酰胺类化合物及其制备与抗炎作用、免疫抑制作用及在炎症性和炎症相关性疾病方面的治疗应用如自身免疫性疾病(风湿、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，红斑狼疮、克罗恩病、银屑病、幼年特发性关节炎、葡萄膜炎等)、感染性疾病(脓毒症、败血症等)、神经退行性疾病(多发性硬化、老年性痴呆、帕金森病等)、痛风、移植免疫排斥反应及动脉粥样硬化和肿瘤治疗中的应用。
- 吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途-202110759483.3
- 金传飞;陈康智 - 广东东阳光药业有限公司
- 2021-07-06 - 2023-06-09 - C07D207/16
- 本发明涉及吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途。本发明还涉及包含所述盐的药物组合物，以及所述盐或所述盐的药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻通过MAO‑B进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
- 吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途-202110759578.5
- 金传飞;陈康智;叶辉青 - 广东东阳光药业有限公司
- 2021-07-06 - 2023-06-09 - C07D207/16
- 本发明涉及吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途。本发明还涉及包含所述盐的药物组合物，以及所述盐或所述盐的药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻通过MAO‑B进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
- 吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途-202110772244.1
- 金传飞;陈康智;张英俊 - 广东东阳光药业有限公司
- 2021-07-06 - 2023-06-09 - C07D207/16
- 本发明涉及吡咯烷酰胺衍生物的盐及其用途。本发明还涉及包含所述盐的药物组合物，以及所述盐或所述盐的药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻通过MAO‑B进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
- 一种苯丙胺类新生物碱的制备方法-201911286128.8
- 熊亮;彭成;蒲忠慧;刘娟 - 成都中医药大学
- 2019-12-13 - 2023-05-16 - C07D207/16
- 本发明提供了如下所示的苯丙胺类新生物碱川芎碱B的制备方法。该方法，具有原料价廉易得、反应路线短、操作简便、反应条件温和、对设备无特殊要求的特点，且收率高、选择性好，具有较好的应用价值。
- 吡咯烷酰胺衍生物及其用途-201910170019.3
- 金传飞;陈康智;张英俊 - 广东东阳光药业有限公司
- 2019-03-07 - 2023-05-09 - C07D207/16
- 本发明公开了吡咯烷酰胺衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的吡咯烷酰胺衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，可作为MAO‑B抑制剂。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗通过MAO‑B进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
- 一种维格列汀的纯化方法-202010304990.3
- 朴明男;李文明;李小红;赵树民 - 北京泰德制药股份有限公司
- 2020-04-17 - 2023-05-09 - C07D207/16
- 本发明公开了一种维格列汀的纯化方法，本发明简化了维格列汀纯化工艺，避免了多次重结晶，不仅能将维格列汀双取代杂质控制在0.1%以下，同时，还能将维格列汀的收率控制在90%以上，更适合工业化生产。
- 一种4-氨基-L-脯氨酸的合成方法-202310157659.7
- 顾玉龙;张景忠;陈桂平 - 南京安淮创新药物研究院有限公司
- 2023-02-23 - 2023-05-05 - C07D207/16
- 本发明公开了一种4‑氨基‑L‑脯氨酸的合成方法，以Boc‑L‑羟脯氨酸甲酯为原料，通过盖布瑞尔反应制得，反应过程中保护剂只设计BOC保护且要上2个保护，不存在选择性问题，大大降低反应难度和提高收率，具有很强的实用性。
- 专利分类
