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[发明专利]苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物-CN202010529596.X有效
发明人：中岛丰;今田直;山本永利子;土屋和之;原山悠;松本俊一郎 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2018-01-23 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：提供了一种用作组织蛋白酶S抑制剂的化合物。本发明人研究了具有组织蛋白酶S抑制作用且可作为用于预防和/或治疗包括系统性红斑狼疮(SLE)和狼疮性肾炎的自身免疫性疾病、过敏症、或者器官、骨髓或组织的移植物排斥的医药组合物的有效成分的化合物，确认本发明的苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物具有组织蛋白酶S抑制作用，从而完成了本发明。本发明的苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物具有组织蛋白酶S抑制作用，可以用作包括SLE和肾炎的自身免疫性疾病、过敏症、或者器官、骨髓或组织的移植物排斥的预防和/或治疗剂。
苯基甲基取代脯氨酰胺化合物

[发明专利]苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物-CN201880008062.3有效
发明人：中岛丰;今田直;山本永利子;土屋和之;原山悠;松本俊一郎 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2018-01-23 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：提供了一种用作组织蛋白酶S抑制剂的化合物。本发明人研究了具有组织蛋白酶S抑制作用且可作为用于预防和/或治疗包括系统性红斑狼疮(SLE)和狼疮性肾炎的自身免疫性疾病、过敏症、或者器官、骨髓或组织的移植物排斥的医药组合物的有效成分的化合物，确认本发明的苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物具有组织蛋白酶S抑制作用，从而完成了本发明。本发明的苯基二氟甲基取代脯氨酰胺化合物具有组织蛋白酶S抑制作用，可以用作包括SLE和肾炎的自身免疫性疾病、过敏症、或者器官、骨髓或组织的移植物排斥的预防和/或治疗剂。
苯基甲基取代脯氨酰胺化合物

[发明专利]吲哚化合物-CN201580004606.5有效
发明人： 松本俊一郎;清水乔史;斋藤智之;金山隆俊;田中宏明;森千春;横山和宏;松井滋生 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2015-01-13 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： C07D209/16 文献下载
摘要：本发明提供作为MT₁和/或MT₂受体激动剂有用的化合物。本发明人们对MT₁和/或MT₂受体激动剂进行了研究，确认吲哚化合物具有作用，完成了本发明。即，本发明的下述式(I)的化合物或其盐具有MT₁和/或MT₂受体激动剂作用且中枢迁移性低，因此可作为外周性的MT₁和/或MT₂受体激动剂，用作尿失禁、特别是压力性尿失禁及混合型尿失禁的治疗剂和/或预防剂。
吲哚化合物

[发明专利]吲哚甲酰胺衍生物-CN201380037185.7有效
发明人：金山隆俊;久保田秀树;松本俊一郎;斋藤智之;清水乔史;加藤直人;松井滋生 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2013-07-09 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供作为MT1和/或MT2受体激动剂有用的化合物。由以下的式(I)表示的化合物具有MT1和/或MT2受体激动剂作用，并且中枢移行性低，因而可作为尿失禁、下尿路症状或储尿期症状等泌尿系统疾病的预防和/或治疗剂使用(式中，Y为N或CR1，R1、R3、R4为H或卤素等，R2为烷基等，R51，R52为H或烷基等，X为键、‑NR11‑或‑NR11‑O‑(R11为H或烷基等)，R6为烷基或环烷基等，R7、R8为H或卤素等)。
吲哚甲酰胺衍生物

[发明专利]唑甲酰胺化合物或其盐-CN200880113820.4有效
发明人：菅泽形造;川口贤一;野村崇穗;松本俊一郎;进崇史;蓟英范;阿部友亮;须贺亮;濑尾龙志;棚桥正幸;渡边亨 -专利权人：安斯泰来制药有限公司
申请日： 2008-10-23 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07D277/20 文献下载
摘要：本发明提供基于优异的trkA受体抑制作用的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药。确认了特征为噻唑环或噁唑环经由甲酰胺与苯环、吡啶环、哒嗪环、噻吩环、吡唑环或吡咯环结合的新型的唑甲酰胺化合物或其盐具有强烈的trkA受体抑制活性，发现它们可成为有效性、安全性优异的、包括膀胱过度活动在内的各种下尿路疾病所伴随的尿频、尿急、尿失禁、以及间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴随下尿路疼痛的各种下尿路疾病、以及伴随疼痛的各种疾病的治疗和/或预防药，从而完成了本发明。
甲酰胺化合物

[发明专利]唑类甲酰胺衍生物-CN200780014053.7无效
发明人：菅泽形造;川口贤一;松泽崇穗;濑尾龙志;原田博规;须贺亮;阿部友亮;蓟英范;松本俊一郎;进崇史;棚桥正幸;渡边亨 -专利权人：安斯泰来制药有限公司
申请日： 2007-04-19 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： C07D263/34 文献下载
摘要：提供基于优异的trkA受体抑制作用的、治疗或预防过活动膀胱所伴随的尿频/尿急或尿失禁、间质性膀胱炎或慢性前列腺炎等伴有各种下部尿路疼痛的下部尿路疾病、和伴有疼痛的各种疾病的治疗或预防药。确认以噻唑或噁唑等唑环经由甲酰胺结合在苯环、吡啶环或嘧啶环上为特征的新型唑类甲酰胺衍生物具有强效的trkA受体抑制活性，发现其能够成为有效性、安全性优异的、下部尿路疾病和伴有疼痛的各种疾病的治疗或预防药，从而完成了本发明。
甲酰胺衍生物

[发明专利]1,3－丙二酮衍生物或其盐-CN200680008358.2有效
发明人：平野祐明;木野山功;松本俊一郎;河南英次;大贯圭;山本博文;袭田一彦;高桥龙久;进崇史;小池贵德;岛田逸郎;久道弘幸;草山俊之 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2006-03-30 - 公布日： 2008-03-12 - 主分类号： C07D235/12 文献下载
摘要：本发明提供作为GnRH受体拮抗剂有用的化合物。本发明者等对1，3－丙二酮衍生物进行了进一步研究，结果确认在具有2－(1，3－二氢－2H－苯并咪唑－2－亚基)的1，3－丙二酮衍生物中，具有由－SO₂－R³表示的基团取代的苯环或噻吩环的化合物具有优良的GnRH受体拮抗作用，从而完成了本发明。本发明化合物具有强的GnRH受体拮抗作用，因此对于性激素依赖性疾病、特别是GnRH关联疾病的治疗是有用的。另外，本发明化合物在人体中的代谢稳定性优良，药物相互作用也少，因此作为可用于上述疾病的医药品具有更好的性质。
丙二酮衍生物

[发明专利]丙烷－1,3－二酮衍生物或其盐-CN200580018280.8无效
发明人：平野祐明;河南英次;木野山功;松本俊一郎;大贯圭;小櫃和義;草山俊之 -专利权人：安斯泰来制药有限公司
申请日： 2005-06-02 - 公布日： 2007-05-16 - 主分类号： C07D235/12 文献下载
摘要：提供了能用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人还检测了丙烷－1，3－二酮衍生物，确定结果是，具有2－(1，3－二氢－2H－苯并咪唑－2－亚基)的丙烷－1，3－二酮或源自1－羟基甲基的基团取代的苯基环或噻吩环的化合物，除具有优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因而完成了本发明。由于本发明化合物除了其优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因此预期本发明化合物能在活体内产生强药效，并能用于治疗性腺激素依赖的疾病，如前列腺癌，乳癌，子宫内膜异位，子宫平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外，由于本发明化合物在人体内代谢稳定性高并且药物相互作用小，因此具有作为用于上述疾病的药剂的所需性质。
丙烷衍生物

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