[发明专利]二取代1,2,4-三嗪化合物有效
| 申请号： | 201580021750.X | 申请日： | 2015-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN106232587B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 后河内秀树;佐佐木涉;恩田勇一;榊原良;赤星文彦 | 申请（专利权）人： | 田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D253/06 | 分类号： | C07D253/06;A61K31/53;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/553;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/12;A61P5/38;A61P5/42;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/08;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军;牛蔚然 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 化合物 | ||
【说明书】：
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式中，R1表示氢原子、C1-C12烷基、C2-C6烯基等；R2表示C1-C12烷基等；Y与Z表示氧原子或硫原子；并且A表示可含有氮原子、氧原子或硫原子的五元或六元环状基团。
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- 2005-06-17 - 2007-06-06 - C07D253/06
- 本发明涉及一种制备通式(I)的化合物或其药学可接受的盐的方法，其中R7是－CH2－C(R10R11)－OH，其中R10和R11独立地选自：氢、苯基、和任选被1－3个卤素取代的(C1－C6)烷基、羟基、－CN、(C1－C6)烷氧基－、((C1－C6)烷基)n－N－、(C1－C6)烷基－(C＝O)－、(C3－C8)环烷基－(C＝O)－、5或6－元杂环烷基－(C＝O)－、苯基－(C＝O)－、萘基－(C＝O)－、5－或6－元杂芳基－(C＝O)－、(C1－C6)烷基－(C＝O)O－、(C1－C6)烷基－O(C＝O)－、(C3－C8)环烷基、苯基、萘基、5或6－元杂环烷基、和5－或6－元杂芳基；其中R1、R2、和R4具有如说明书所定义的任意值。其中所述方法包括将通式(II)的化合物与通式(VIII)的化合物在至少一种路易斯酸存在下反应。该化合物可以作为药剂用于治疗包括炎性疾病例如类风湿性关节炎的疾病。同时提供含有小于2.5％的残留有机溶剂的晶体2－氯－N－(1－羟基－环庚基甲基)－5－[4－(2R－羟基－3－甲氧基－丙基)－3，5－二氧－4，5－二氢－3H－[1，2，4]三嗪－2－基]－苯甲酰胺的组合物，和制备该组合物的方法。此外提供结晶2－氯－N－(1－羟基－环庚基甲基)－5－[4－(2R－羟基－3－甲氧基－丙基)－3，5－二氧－4，5－二氢－3H－[1，2，4]三嗪－2－基]－苯甲酰胺的方法。
- Akt活性抑制剂-200480017117.5
- M·T·比洛多;C·W·林德斯利;Z·赵 - 麦克公司
- 2004-04-20 - 2006-07-26 - C07D253/06
- 本发明涉及含有杂环三嗪部分的化合物，该化合物抑制Akt即丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物，以及包括给予本发明的化合物以治疗癌症的方法。
- 专利分类
