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- [发明专利]抑制HIV的双环嘧啶衍生物-CN200580036933.5有效
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P·A·J·詹森;J·E·G·吉尔蒙特;M·波冈;B·F·M·德尔斯特;J·希雷斯;P·J·利威
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泰博特克药品有限公司
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2005-10-27
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2007-10-03
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C07D487/04
- 式(I)的HIV复制抑制剂，其N－氧化物、可药用加成盐、季胺或立体异构形式，其中－a1＝a2－a3＝a4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；－b1＝b2－b3＝b4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；n和m是0、1、2、3且在某些情况下也可以是4；R1是氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；R2是OH；卤素；任选取代的C1－6烷基、C2－6烯基或C2－6炔基；取代的羰基；羧基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤甲基；多卤甲硫基；－S(＝O)pR6；C(＝NH)R6；R2a是CN；氨基；取代的氨基；任选取代的C1－6烷基；卤素；任选取代的C1－6烷氧基；取代的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7或－X－R7；R3是CN；氨基；C1－6烷基；卤素；任选取代的C1－6烷氧基；取代的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代的C1－6烷基；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；－X－R7；R4是卤素；OH；任选取代的C1－6烷基、C2－6烯基或C2－6炔基；C3－7环烷基；C1－6烷氧基；CN；硝基；多卤C1－6烷基；多卤C1－6烷氧基；取代的羰基；甲酰基；氨基；一或二(C1－4烷基)氨基或R7；－A－B－是－CR5＝N－、－N＝N－、－CH2－CH2－、－CS－NH－、－CO－NH－、－CH＝CH－；包含这些化合物的可药用组合物；制备这些化合物和组合物的方法；这些化合物在预防或治疗HIV感染方面的应用。
- 抑制hiv嘧啶衍生物
- [发明专利]抑制人类免疫缺陷病毒的5－杂环基嘧啶-CN200580033110.7有效
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J·E·G·吉尔蒙特;J·希雷斯;P·J·利威
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泰博特克药品有限公司
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2005-09-29
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2007-09-05
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C07D401/04
- 下式的HIV复制抑制剂其N－氧化物、可药用加成盐、季胺或立体化学异构形式，其中－a1＝a2－a3＝a4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－； －b1＝b2－b3＝b4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；R1是氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代了的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；R2是OH；芳基；任选取代了的C1－6烷基；C2－6烯基或C2－6炔基；取代了的羰基；羧基；CN；硝基；氨基；取代了的氨基；多卤素甲基；多卤素甲硫基；－S(＝O)pR6；C(＝NH)R6；R2a是CN；氨基；取代了的氨基；任选取代了的C1－6烷基；卤素；任选取代了的C1－6烷氧基；取代了的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；任选取代了的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代了的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7或－X3－R7；X1是－NR1－、－O－、－C(＝O)－、－CH2－、－CHOH－、－S－、－S(＝O)p－；R3是CN；氨基；C1－6烷基；卤素；任选取代了的C1－6烷氧基；取代了的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代了的C1－6烷基；任选取代了的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代了的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；－X3－R7；R4是卤素；OH；任选取代了的C1－6烷基、C2－6烯基或C2－6炔基；C3－7环烷基；C1－6烷氧基；CN；硝基；多卤素C1－6烷基；多卤素C1－6烷氧基；取代了的羰基；甲酰基；氨基；一－或二(C1－4烷基)氨基或R7；R5是5或6元完全不饱和环系统，其中1－4个环原子是氮、氧或流；所述环可以任选被取代并且可以任选与苯环稠合；制备所述化合物的方法和包含所述化合物的药物组合物。本发明还涉及这些化合物在预防或治疗HIV感染方面的应用。
- 抑制人类免疫缺陷病毒杂环基嘧啶
- [发明专利]抑制HIV的5－羰－或杂环取代的嘧啶类-CN200580033118.3有效
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J·E·G·圭勒蒙特;J·希雷斯;P·J·勒威
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泰博特克药品有限公司
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2005-09-29
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2007-09-05
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C07D239/48
- 一类具有式(I)的HIV复制抑制剂及其N－氧化物，一类药学上可采用的加成盐，一类季胺或其一类立体化学异构体，其中，－a1＝a2－a3＝a4－为－CH＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－N＝CH－，－N＝CH－CH＝N－，－N＝N－CH＝CH－；－b1＝b2－b3＝b4－为－CH＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－CH＝CH－，－N＝CH－N＝CH－，－N＝CH－CH＝N－，－N＝N－CH＝CH－；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷羰基；任意取代的C1－6烷基；C1－6烷氧羰基；R2为羟基；卤基；任意取代的C1－6烷基，C2－6烯基或C2－6炔基；取代的羧基；羰基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤基甲基；多卤基甲基硫基；S(＝O)rR6；S(＝O)rR6；R2a为氰基；氨基；取代的氨基；任意取代的C1－6烷基；卤基；任意取代的C1－6烷氧基，取代的羧基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；任意取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7或者－X3－R7；X1为－NR1－，－O－，－C(＝O)－，CH2，－CHOH－，－S－，－S(＝O)r－；R3为氰基；氨基；C1－6烷基；卤基；任意取代的C1－6烷氧基；取代的羧基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代的C1－6烷基；任意取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；－X3－R7；R4为卤基；羟基；任意取代的C1－6烷基，C2－6烯基或C2－6炔基；C3－7环烷基；C1－6烷氧基；CN；硝基；多卤基C1－6烷基；多卤基C1－6烷氧基；取代的羧基；甲酰基；氨基；单－或二(C1－4烷基)氨基或R7；R5为－Y－CqH2q－L或者－CqH2q－Y－CrH2r－L；L为芳基或Het；制备这些化合物的方法，包括制备以这些化合物为活性成分的药学组分的方法，以及使用这些化合物预防或治疗HIV感染。
- 抑制hiv取代嘧啶
- [发明专利]抑制HIV的5－取代嘧啶-CN200580032553.4有效
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J·E·G·吉尔蒙特;J·希雷斯;P·J·利威
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泰博特克药品有限公司
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2005-09-29
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2007-08-29
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C07D239/48
- 本发明提供式(I)的HIV复制抑制剂，及其N－氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式，其中A为－CH2－CH2－、－CH＝CH－、－C≡C－；R1为氢、芳基、甲酰基、C1－6烷基羰基、C1－6烷基、C1－6烷基氧基羰基；R2为羟基、卤素、C1－6烷基、羧基、氰基、－C(＝O)R6、硝基、氨基、单－或二(C1－6烷基)氨基、多卤代甲基；X1为－NR1－、－O－、－S－、－S(＝O)p－；R3为H、C1－6烷基、卤素；R4为H、C1－6烷基、卤素；R5为硝基、氨基、单－和二C1－4烷基氨基、芳基、卤素、－CHO、－CO－R6、－COOR7、－NH－C(＝O)H、－NH－C(＝O)R6、－CH＝N－O－R8；R6为C1－4烷基、氨基、单－或二(C1－4烷基)氨基或多卤代C1－4烷基；R7为氢、C1－6烷基、芳基C1－6烷基；R8为氢、C1－6烷基、芳基；p为1或2；芳基为任选取代的苯基；包含这些化合物作为活性成分的药用组合物，以及制备所述化合物和组合物的方法。
- 抑制hiv取代嘧啶
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