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- [发明专利]抑制HIV的双环嘧啶衍生物-CN200580036933.5有效
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P·A·J·詹森;J·E·G·吉尔蒙特;M·波冈;B·F·M·德尔斯特;J·希雷斯;P·J·利威
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泰博特克药品有限公司
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2005-10-27
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2007-10-03
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C07D487/04
- 式(I)的HIV复制抑制剂，其N－氧化物、可药用加成盐、季胺或立体异构形式，其中－a1＝a2－a3＝a4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；－b1＝b2－b3＝b4－是－CH＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－CH＝CH－、－N＝CH－N＝CH－、－N＝CH－CH＝N－、－N＝N－CH＝CH－；n和m是0、1、2、3且在某些情况下也可以是4；R1是氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；任选取代的C1－6烷基；C1－6烷氧基羰基；R2是OH；卤素；任选取代的C1－6烷基、C2－6烯基或C2－6炔基；取代的羰基；羧基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤甲基；多卤甲硫基；－S(＝O)pR6；C(＝NH)R6；R2a是CN；氨基；取代的氨基；任选取代的C1－6烷基；卤素；任选取代的C1－6烷氧基；取代的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7或－X－R7；R3是CN；氨基；C1－6烷基；卤素；任选取代的C1－6烷氧基；取代的羰基；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代的C1－6烷基；任选取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基或C2－6炔基；－C(＝N－O－R8)－C1－4烷基；R7；－X－R7；R4是卤素；OH；任选取代的C1－6烷基、C2－6烯基或C2－6炔基；C3－7环烷基；C1－6烷氧基；CN；硝基；多卤C1－6烷基；多卤C1－6烷氧基；取代的羰基；甲酰基；氨基；一或二(C1－4烷基)氨基或R7；－A－B－是－CR5＝N－、－N＝N－、－CH2－CH2－、－CS－NH－、－CO－NH－、－CH＝CH－；包含这些化合物的可药用组合物；制备这些化合物和组合物的方法；这些化合物在预防或治疗HIV感染方面的应用。
- 抑制hiv嘧啶衍生物
- [发明专利]抑制HIV的嘧啶衍生物-CN02815920.9有效
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J·E·G·古勒蒙特;P·帕兰德吉安;M·R·德乔格;L·M·H·科伊曼斯;H·M·温克斯;F·F·D·达雅尔特;J·赫勒斯;K·J·A·范亚肯;P·J·勒维;P·A·J·詹森
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詹森药业有限公司
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2002-08-09
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2004-10-27
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C07D403/12
- 本发明涉及式(I)、其N－氧化物、药学上可接受的加成盐、季铵以及立体化学异构体的HIV复制抑制剂，其中含有－a1＝a2－a3＝a4－和－b1＝b2－b3＝b4－的环代表苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基；n为0－5；m为1－4；R1为氢；芳基；甲酰基；C1－6烷基羰基；C1－6烷基；C1－6烷氧羰基；取代的C1－6烷基，C1－6烷基羰基；R2为羟基，卤素，任选被取代的C1－6烷基，C3－7环烷基，任选被取代的C2－6烯基，任选被取代的C2－6炔基，C1－6烷氧基，C1－6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，单－或二(C1－6烷基)氨基，多卤代甲基，多卤代甲氧基，多卤代甲硫基，－S(＝O)PR6，－NH－S(＝O)PR6，－C(＝O)R6，－NHC(＝O)H，－C(＝O)NHNH 2 ，－NHC(＝O)R6，－C(＝NH)R6或5－元杂环基；X1表示－NR5－，－NH－NH－，－N＝N－，－O－，－C(＝O)－，C1－C4烷二基，－CHOH－，－S－，－S(＝O)P－，－X2－C1－4烷二基－或－C1－4烷二基－X2－；R3为NHR13；NR13R14；－C(＝O)－NHR13；－C(＝O)－NR13R14；－C(＝O)－R15；－CH＝N－NH－C(＝O)－R16；取代的C1－6烷基；任选被取代的C1－6烷氧基C1－6烷基；取代的C2－6烯基；取代的C2－6炔基；被羟基和第二个取代基取代的C1－6烷基；－C(＝N－O－N8)－C1－4烷基；R7；或－X3－R7；R4表示卤素，羟基，C1－6烷基，C3－7环烷基，C1－6烷氧基，氰基，硝基，多卤代C1－6烷基，多卤代C1－6烷氧基，氨羰基，C1－6烷氧羰基，C1－6烷基羰基，甲酰基，氨基，单或二(C1－4烷基)氨基；其作为药物的用途，其制备方法以及含它们的药物组合物。
- 抑制hiv嘧啶衍生物
- [发明专利]用于治疗HIV感染的三取代1,3,5－三嗪衍生物-CN99804447.4无效
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F·F·D·戴耶特;B·德科尔特;M·R·德琼格;J·赫雷斯;C·Y·侯;P·A·J·詹森;R·W·卡瓦斯;L·M·H·科伊曼斯;M·J·库克拉;D·W·卢多维奇
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詹森药业有限公司
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1999-03-24
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2004-07-14
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C07D251/70
- 本发明涉及式(I)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途，其中A为CH、CR4或N；n为0、1、2、3或4；R1和R2每一个独立选自氢、羟基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基羰基、C1-12烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基、单-或双(C1-12烷基)氨基羰基，其中前已述及的C1-12烷基的每一个可任选和独立被取代；或者R1和R2一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C1-12烷基)氨基C1-4亚烷基；R3为氢、芳基、C1-6烷基羰基、任选取代的C1-6烷基；并且每一个R4独立为羟基、卤代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基或三卤甲氧基；L为-X-R5或-X-Alk-R6；其中R5和R6各独立为2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基；所述2，3-二氢化茚基、吲哚基或苯基中的每一个可被取代；并且X为-NR3-、-NH-NH-、-N＝N-、-O-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；芳基为任选取代的苯基；Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(I)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的药用组合物。∴
- 用于治疗hiv感染取代衍生物
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