[发明专利]二取代1,2,4-三嗪化合物

摘要

本发明提供具有醛固酮合成酶的抑制活性、在预防及/或治疗与醛固酮相关的各种疾病或症状方面有用的新型二取代1,2,4‑三嗪化合物或其药理学上可容许的盐、其制造方法、其应用、以及将所述化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分而形成的医药组合物等。本发明涉及通式[I]表示的化合物或其药理学上可容许的盐，式[I]中，RA为下式(A‑1)表示的基团等，式(A‑1)中，环A1为可被取代的环烷基等；RB为单环式环烷基等。

主权项

下式[I]表示的化合物或其药理学上可容许的盐，式[I]中，RA表示：(a)下式(A‑1)表示的基团，式(A‑1)中，环A1表示(1)可被取代的环烷基、(2)可被部分氢化且也可被取代的芳基或(3)可被部分氢化且也可被取代的杂芳基；或(b)下式(A‑2)表示的基团，式(A‑2)中，环A2表示可被取代的环烷基、或可被取代的芳基，AlkA1表示直链或支链亚烷基、或者直链或支链亚链烯基，Q1表示单键、氧原子或‑N(Ra1)‑，Ra1表示氢原子或烷基，RB表示：(a)单环式环烷基；(b)异吲哚啉基；(c)下式(B‑1)表示的基团，式(B‑1)中，环Ar1表示可被取代的芳基；(d)下式(B‑2)表示的基团，式(B‑2)中，RB1表示烷氧基羰基或杂芳基，k表示1～2的整数；(e)式：‑N(RB2)(RB3)表示的基团，该式‑N(RB2)(RB3)中，RB2表示可被取代的烷基磺酰基，并且RB3表示可被取代的烷基，或者RB2表示氢原子、或烷基，并且RB3表示被烷基磺酰基取代的烷基；(f)下式(B‑3)表示的脂肪族杂环基，式(B‑3)中，环B表示脂肪族杂环基，所述脂肪族杂环基除了含有式(B‑3)中已示出的氮原子以外，还可进一步含有选自由硫原子、氧原子、及氮原子组成的组中的1个杂原子，RB4表示氰基、被烷基磺酰基取代的烷基、被烷酰基氨基取代的烷基、杂芳基‑O‑基团、或被氨基甲酰基取代的烷氧基，所述氨基甲酰基可被1～2个烷基取代，RB5表示氢原子；(g)下式(B‑4)表示的基团，式(B‑4)中，Xa表示CR3a或N，(i)当Xa表示CR3a时，Xb表示CHR3b，Xc表示O或NR4c，或者Xb表示O，Xc表示NR4c，或者Xb表示NR4b，Xc表示O、NR4c或CHR3c，(ii)当Xa表示N时，Xb表示CHR3b或C(＝O)，Xc表示NR4c，或者Xb表示NR4b，Xc表示CHR3c；R3a表示氢原子、羟基、烷基、或氨基，R3b及R3c各自表示独立选自由氢原子、羟基、及烷基组成的组中的基团，R4b及R4c各自表示独立选自由氢原子、烷基、及环烷基组成的组中的基团；RB6表示氢原子、或烷基；RB7表示：(i)可被取代的烷基、(ii)可被取代的环烷基、(iii)可被取代的脂肪族杂环基、(iv)可被部分氢化且也可被取代的杂芳基、或(v)氢原子，或者，当Xc表示NR4c时，RB7和R4c彼此于末端键合并与它们所键合的氮原子一同形成可被烷基取代的脂肪族杂环基，所述烷基可以是被取代的；(h)下式(B‑5)表示的螺环式基，式(B‑5)中，RB8表示氢原子或烷基；或(i)下式(B‑6)表示的基团，式(B‑6)中，m表示1或2，式[I]表示的化合物不包括下式(a)、(b)及(c)表示的化合物：