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[发明专利]苯并咪唑-4-酰胺型衍生物及其制备方法、药物组合物及其用途无效

专利信息
申请号： 201010000050.1 申请日： 2010-01-05
公开（公告）号： CN101941973A 公开（公告）日： 2011-01-12
发明（设计）人： 罗先金;薛飞;张钟闾;修乃云 申请（专利权）人： 上海交通大学
主分类号： C07D473/18 分类号： C07D473/18;C07D409/04;C07D401/04;C07D235/18;C07D409/14;C07D235/08;C07D403/12;C07D401/12;C07D417/12;C07D401/14;C07D235/26;C07D403/14;A61
代理公司： 北京乾诚五洲知识产权代理有限责任公司 11042 代理人： 付晓青;李广文
地址： 200030*** 国省代码： 上海;31
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要： 本发明涉及式(I)所示的苯并咪唑-4-酰胺型衍生物及其制备方法、以及含有它们的药物组合物以及其用途，其中：X表示单取代或双取代或多取代的C1-C14烷氧基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C2-C14烯基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C14芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；Y表示氢、单取代或双取代或多取代的C1-C16烷基、单取代或双取代或多取代的环烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C12芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基。本发明的衍生物具有抗病毒药物的功效。
搜索关键词： 苯并咪唑 酰胺型 衍生物 及其 制备 方法 药物 组合 用途
【主权项】：
1.一种式(I)所示的苯并咪唑-4-酰胺型衍生物或其药学上可接受的盐，其中：X表示单取代或双取代或多取代的C1-C14烷氧基、单取代或双取代或多取代的C1-C14烷基、单取代或双取代或多取代的C2-C14烯基、单取代或双取代或多取代的C6-C14芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；Y表示氢、单取代或双取代或多取代的C1-C16烷基、单取代或双取代或多取代的C6-C12芳基、或者单取代或双取代或多取代的5-6元杂环基、或者单取代或双取代或多取代的含氮杂原子的稠环基；其中：X为-O-R、其中R为-H、其中n＝0～5，Rwy1、Rwy2、Rwy3、Rwy4和Rwy5各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3；n＝0～5，R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为-H、-CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH-CH3、-NH-CH2CH3、-NH-CH2CH2OH、或能被一个或多个取代基Ra取代的苯基，Ra为-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2CH2OH、-NO2、-NH2、-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2、-N(CH2CH2OH)2、-CN或-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3、-COOC6H5；R1’、R2’和R3’各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、其中n为0～5，R1”和R2”各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3；R9、R10、R11、R12和R13各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、或-NH2、-N(CH3)2、-N(CH2CH3)2；R17、R18、R19、R20、R’17、R’18、R’19、R’20、R”17、R”18、R”19和R”20各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CF3、-CCl3、-CBr3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-NO或-NO2，但它们不同时为H；R23、R24、R25、R’23、R’24和R’25各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、或-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3；R29、R30和R31各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；R34、R36和R41各自独立地为-H、-(CH2)nCH3、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH(CH3)2或-CH2CH(OH)CH3，n为0～5的整数；R35、R37、R38、R39、R40、R42和R43各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Z为N、O或S；R44、R45、R46、R’44、R’45、和R’46各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-CN或-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3；Rs1、Rs2、R’s1和R’s2各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I、或NHCOCH3、NHCOCH2CH3、NHCOC6H5；Rm1、Rm2、Rm3、R’m1、R’m2和R’m3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、或-NHC6H5；Rk1、Rk2、Rk3、Rk4、Rk5和Rk6各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；RP1、RP2、RP3和RP4各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Ry1、Ry2、Ry3和Ry4各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Rmz1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5，Rmz2和Rmz3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Rbz1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5，Rbz2和Rbz3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；Y为：-CH3、其中，R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66、R67、R68、R69、R70、R71、R72和R73各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I、或-C6H5、-C6H4-CH3、-C6H4-OH、-C6H4-NO2、-C6H4-NH2；R77、R78、R79、R80和R81各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-CN、-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、-CCl3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2；R85、R86和R87各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH或-NH2，R’85、R’86和R’87各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-C6H5、-CH2C6H4；Q为N、O或S；R88、R89、R90、R’88、R’89和R’90各自独立地为-H、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-CN、-COOH、-COOCH3、-COOCH2CH3；R94、R95、R’94和R’95各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I、或-NHCOCH3、NHCOCH2CH3、NHCOC6H5；R96为-H、-CH3、-CH2CH3、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2，R’96为-H、-CH3、-CH2CH3、-C6H5、-CH2C6H4；Rm1、Rm2、Rm3、R’m1、R’m2和R’m3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、或-NHC6H5；Rb1、Rb2、Rb3和Rb4各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2OH、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CN、-NO2、-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-F、-Cl、-Br、-I；Rmz1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5，Rmz2和Rmz3各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OCH3、-CH2OH、-NO2或-NH2、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHCH2CH3、-N(CH2CH3)2、-NHCH2CH2OH、-N(CH2CH2OH)2、-CONH2、-COOH；Rp11和Rp12各自独立地为-H、-CH3、-CH2CH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、F、Cl、Br、I，Rp13为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2OH、-C6H5、-CH2C6H5。
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  • 2018-05-30 - 2018-09-28 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种式（I）所示的恩替卡韦中间体的制备方法，所述方法按如下步骤进行：以式（II）所示的中间体为原料，以式（III）所示的聚苯乙烯负载的高价碘为氧化剂，以催化量的N‑羟基二酰亚胺类化合物为助氧化剂，在添加剂作用下，制备了式（I）。本发明的有益效果是价格较贵的碘经聚苯乙烯负载后，可经简单过滤回收、循环利用，生产成本低，本制备方法适合工业化生产。
  • 一种合成高纯度单乙酰更昔洛韦的方法-201810405249.9
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2018-04-29 - 2018-09-07 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种合成高纯度单乙酰更昔洛韦的方法，包括如下步骤：以更昔洛韦为原料，醇羟基经烷基甲氧基硅对原料双羟基保护后，加入乙酰化试剂进行选择性乙酰化，处理后得到单乙酰更昔洛韦。本发明公布的制备方法原料转化率高、乙酰化选择性好，所得单乙酰更昔洛韦含量达到99％以上，提高了后续缬更昔洛韦类产品的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
  • 一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法-201810405259.2
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2018-04-29 - 2018-09-07 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，包括如下步骤：以更昔洛韦为原料，醇羟基经亚硫酸酯保护后；随后再加入乙酰化试剂进行选择性乙酰化，得到单乙酰更昔洛韦。本发明公布的制备方法原料转化率高、乙酰化选择性好，所得单乙酰更昔洛韦含量达到99％以上，提高了后续缬更昔洛韦类产品的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
  • 一种恩替卡韦中间体N8的提纯方法-201710057994.4
  • 张冬梅;胡明珠;郑长春;王博;王小丹;高占文 - 山东鲁抗医药股份有限公司
  • 2017-01-23 - 2018-08-28 - C07D473/18
  • 本发明提供了一种恩替卡韦中间体N8的提纯方法，将恩替卡韦中间体N8原料与二甲基甲酰胺混合；采用活性炭对得到的混合溶液进行脱色处理，将得到的混合物料进行固液分离；向得到的分离液中加入亚硫酸氢钠水溶液，进行养晶处理，得到恩替卡韦中间体N8晶体。采用本发明提供的提纯方法，能够将纯度为95％～98％的恩替卡韦中间体N8原料提纯至99.2％以上；提纯恩替卡韦中间体N8的方法收率高，达95％。此外本发明提供的提纯方法操作简单，易于实现工业化生产。
  • 一种更昔洛韦制备方法-201610008835.0
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2016-01-08 - 2018-08-21 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种更昔洛韦制备方法，属于更昔洛韦的制备领域。它包括如下步骤，将更昔洛韦缩合物7位异构体、更昔洛韦7位异构体、对甲苯磺酸、溶剂一、1,3‑二乙酰氧‑2‑(乙酰氧基甲氧基)丙烷、二乙酰鸟嘌呤和催化剂投入反应釜中进行缩合反应；蒸除催化剂和溶剂一；加溶剂二，水解；蒸除溶剂二，加水溶清脱色过滤，结晶，离心烘干得更昔洛韦粗品；将更昔洛韦粗品和溶剂三放入反应釜中升温搅拌，冷却压滤得滤饼一和滤液一，滤饼一重新加入到缩合反应中；滤液一继续冷却保温，离心得纯品更昔洛韦。本发明提高了反应的转化率，减少了原料残存和溶剂使用量，降低成本。
  • 一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法-201810405247.X
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2018-04-29 - 2018-08-17 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种高纯度单乙酰更昔洛韦的制备方法，包括如下步骤：以更昔洛韦为原料，醇羟基经甲基硼酸保护后；随后加入乙酰化试剂进行选择性乙酰化，得到单乙酰更昔洛韦。本发明公布的制备方法原料转化率高、乙酰化选择性好，所得单乙酰更昔洛韦含量达到99％以上，提高了后续缬更昔洛韦类产品的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
  • 一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法-201810405258.8
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2018-04-29 - 2018-08-10 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种制备高纯度单乙酰更昔洛韦的方法，包括如下步骤：以更昔洛韦为原料，醇羟基经二丁基氧化锡保护后，加入乙酰化试剂进行选择性乙酰化，处理后得到单乙酰更昔洛韦。本发明公布的制备方法原料转化率高、乙酰化选择性好，所得单乙酰更昔洛韦含量达到99％以上，提高了后续缬更昔洛韦类产品的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
  • 一种高纯度单乙酰更昔洛韦的合成方法-201810405248.4
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2018-04-29 - 2018-08-07 - C07D473/18
  • 本发明公开了一种高纯度单乙酰更昔洛韦的合成方法，包括如下步骤：以更昔洛韦为原料，醇羟基经硼酸三酯保护，随后加入乙酰化试剂进行选择性乙酰化，得到单乙酰更昔洛韦。本发明公布的制备方法原料转化率高、乙酰化选择性好，所得单乙酰更昔洛韦含量达到99％以上，提高了后续缬更昔洛韦类产品的合成质量，生产效率高，适合大规模工业化生产。
  • 一种去除用水精制原料药细菌内毒素的方法-201810402288.3
  • 张小顺 - 安徽海康药业有限责任公司
  • 2018-04-28 - 2018-08-03 - C07D473/18
  • 本发明公开了去除用水精制原料药细菌内毒素的方法，其为：将原料药粗品、纯化水、活性炭加入反应釜中，升温回流搅拌，趁热压滤至结晶釜中，冷却，离心即得去除细菌内毒素的原料药湿品，于80‑110℃烘干，经粉碎、混合即得成品原料药。本发明操作简单、成本低，在保证其它质量的前提下，去除细菌内毒素效果显著，使其含量可以达到国家指标标准，批次之间产品性能稳定，适合工业化生产。
专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D473-00 含嘌呤环系的杂环化合物
C07D473-02 .有氧、硫或氮原子直接连在位置2和6
C07D473-26 .有1个氧、硫和氮原子直接连在位置2或6，而不同在两个位置上
C07D473-40 .有卤原子或全卤代-烷基直接连在位置2或6
C07D473-28 ..氧原子
C07D473-32 ..氮原子
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