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[发明专利]一种含溴甲基、羟甲基或甲酰基的瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN201210460012.3无效
发明人：尹晓龙;刘媛媛;徐春涛;吉民;万新强;庞小召 -专利权人：江苏阿尔法药业有限公司
申请日： 2012-11-15 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：其先以对氟基苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备化合物V，再与碘甲烷反应合成式IV化合物，然后与甲基胍盐酸盐和碳酸铯反应得到式III化合物，式III化合物与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物，最后与NBS反应得到式I化合物。进而再制备式I-1化合物和式I-2化合物。该方法与已有方法相比，反应条件较温和，所使用的试剂比较便宜，产率较高。
一种甲基甲酰基瑞舒伐中间体制备方法

[发明专利]一种环状磷酸酯的制备工艺及其应用-CN202210156986.6在审
发明人：袁永坤;蒋玉贵;陆洪群 -专利权人：苏州亚科科技股份有限公司;苏州固锂新能源科技有限公司
申请日： 2022-02-21 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明公开了一种环状磷酸酯TFEOP的制备工艺及其应用,该制备工艺将化合物1与化合物2反应得到化合物3；化合物3与化合物4反应得到化合物5；化合物5与氧化试剂反应得到环状磷酸酯TFEOP；通过优选起始原料
一种环状磷酸酯制备工艺及其应用

[发明专利]一种卡培他滨的杂质及其制备方法-CN201810838205.5在审
发明人：朱高军;胡全艮;刘勇;董真秀 -专利权人：上海葆隆生物科技有限公司
申请日： 2018-07-27 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡培他滨的杂质化合物I及其制备方法,化合物I的制备方法包括如下步骤：将5‑氟胞嘧啶和六甲基二硅氮烷反应得到化合物II；化合物II和5‑脱氧‑1,2,3‑三乙酰脱氧核糖在SnCl₄的作用下发生缩合反应得化合物I。本发明的制备方法操作便捷，反应条件温和可控，反应的稳定性高，并且反应产物收率高、纯度高。
制备卡培他滨六甲基二硅氮烷杂质化合物反应条件氟胞嘧啶缩合反应脱氧核糖脱氧可控收率乙酰

[发明专利]一种铜离子螯合剂及其制备方法-CN202211152965.3在审
发明人：孙伟;黄鑫;吕坤 -专利权人：南京红云生物科技有限公司上海分公司
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： C07C327/56 文献下载
摘要：imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />一种铜离子螯合剂的制备方法，包括以下步骤：S1：化合物Ⅱ的制备：将化合物Ⅰ与苯甲酰氯进行反应得到化合物Ⅱ；S2：化合物Ⅲ的制备：将化合物Ⅱ在三氟乙酸和二氯甲烷的存在下反应得到化合物Ⅲ；S3：化合物Ⅳ的制备：将化合物Ⅲ加入溶剂溶解，接着再用劳森试剂进行硫氧交换得到化合物Ⅳ；S4：化合物Ⅴ的制备：将化合物Ⅳ加入溶剂溶解，与丙二酸在碳二亚胺作用下反应得到目标化合物Ⅴ。该铜离子螯合剂及其制备方法合成方法简单，成功率高，而且收率高，解决了肼上取代基不同而导致的化学选择性问题，可以在伊利司莫类似物中拓展更多的官能团结构。
一种离子螯合剂及其制备方法

[发明专利]一种3-溴-4-氯-2-甲基吡啶的合成方法-CN202111141791.6在审
发明人：王雷;林宪峰;卢磊;章富翔;麻立群;倪沛钟;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：都创（重庆）医药科技有限公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑溴‑4‑氯‑2‑甲基吡啶的合成方法，该合成方法以3‑溴‑2‑甲基吡啶为原料（化合物1），化合物1通过氧化生成化合物2、化合物2发生硝化反应得到化合物3、然后化合物3经氯代及还原反应得到目标产物3‑溴‑4‑氯‑2‑甲基吡啶，本发明3‑溴‑4‑氯‑2‑甲基吡啶的合成路线操作简单，反应原料廉价易得，便于工业化生产，具有潜在的经济价值。
一种甲基吡啶合成方法

[发明专利]一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法-CN201310047663.4无效
发明人：陈雅婷;任文武;孟庆洪;宁振翠;芮甜甜;孙宝龙;王庆伟;袁晓斌;于凌波 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司
申请日： 2013-02-06 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种(3aS,9bR)-叔丁基-3,3a,4,5-四氢吡咯[3,4-c]喹啉-2(9bH)酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和丙烯酸甲酯发生一个Michael加成反应得到化合物2，然后是3+2反应生成化合物3，氢化还原化合物3的硝基后分子内氨酯交换得到化合物4，化合物4用氢化铝锂还原酰胺得到化合物5，化合物5氢化脱去苄基，然后与Boc酸酐反应得到最终化合物。反应式如下：。
一种 as br 丁基吡咯喹啉 bh 合成方法

[发明专利]含氮侧链β二亚胺配体金属催化剂及在聚酯合成中的应用-CN200910051776.5无效
发明人：陈耀峰;徐信 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;华东理工大学
申请日： 2009-05-22 - 公布日： 2009-10-14 - 主分类号： C08G63/83 文献下载
摘要：本发明涉及一类基于含氮侧链β二亚胺配体的镁、锌或钙的配合物以及其在聚丙交酯、聚己内酯等合成中的应用。该类配合物可由相应的配体与金属烷基化合物和胺基化合物反应制得，同时胺基化合物也可以通过烷基化合物与相应的胺反应得到，烷氧基化合物可以通过相应的烷基化合物、胺基化合物与醇反应得到。该类配合物均可催化丙交酯开环聚合、还可催化己内酯聚合。催化外消旋丙交酯聚合时，得到杂同结构为主的聚合物。
含氮侧链亚胺金属催化剂聚酯合成中的应用

[发明专利]一种多元硫醇化合物的制备方法-CN201710052368.6有效
发明人：王宇博;李佳林;谭晶;李梦宇;张亮 -专利权人：郯城博化化工科技有限公司
申请日： 2017-01-24 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07C319/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种多元硫醇化合物的制备方法，包括以下步骤：4‑氯丁烯反应制得2,4‑二氯‑1‑丁醇；再与2‑巯基乙醇反应，得多元醇化合物；多元醇化合物在催化剂存在条件下与硫代乙酸反应，得多硫代酯基化合物；将多硫代酯基化合物在碱性条件下醇解，得到多元硫醇化合物。本发明采用4‑氯丁烯为起始原料得到多元醇，经硫代乙酸酯化反应得到多元硫代酯化合物，多元硫代酯发生醇解反应得到多元硫醇化合物的全新制备方法。本发明的制备方法简单易行、副反应少、反应收率和产物纯度高、重复性好，适用于工业大规模生产多元硫醇化合物。
多元硫醇化合物制备多元醇化合物多硫代酯基硫代酯醇解硫代乙酸酯产物纯度存在条件丁烯反应反应收率碱性条件硫代乙酸起始原料巯基乙醇多元醇副反应丁醇丁烯催化剂

[发明专利]一种酰基硫脲类化合物在制备抗肠道病毒药物中的应用-CN202110906629.2有效
发明人：周海兵;吴叔文;许智超;刘欣瑾 -专利权人：武汉大学
申请日： 2021-08-09 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D333/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种酰基硫脲类化合物在制备抗肠道病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明的酰基硫脲类化合物的结构如通式(I)、(II)、(III)所示，以取代的酰氯化合物、硫氰酸胺和胺类化合物为原料，反应得到通式(I)所示酰基硫脲类化合物；以通式(I)所示酰基硫脲类化合物与氯乙酰氯为原料，于溶剂中反应得到通式(II)所示酰基硫脲类化合物；以通式(I)所示酰基硫脲类化合物为原料，与卤代底物于溶剂中反应得到通式(III)所示酰基硫脲类化合物。本发明的酰基硫脲类化合物具有抗肠道病毒活性，可用于制备抗肠道病毒的药物。
一种硫脲化合物制备肠道病毒药物中的应用

[发明专利]西多福韦及其中间体的制备方法-CN200910114944.0无效
发明人：沈宗旋;张燕飞;马海军;郭丽琴;张孟;茅冬燕 -专利权人：苏州凯达生物医药技术有限公司
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07F9/6512 文献下载
摘要：本发明公开了一种西多福韦及其中间体的制备方法，结构为式(I)，包括以下步骤：(1)在碱性环境下，式(II)的化合物在催化剂存在的条件下与环氧卤代丙烷反应得到式(III)的化合物；(2)在适宜的溶剂条件下，胞嘧啶与式(IV)的化合物反应得到式(V)的化合物；(3)在适宜的溶剂存在条件下，上述两步获得的化合物缩合得到式(VI)的化合物；(4)在适宜的溶剂存在条件下，式(VI)的化合物与对甲苯磺酰氧甲基亚磷酸二乙酯反应得到式(VII)的化合物；(5)式(VII)的化合物在适宜的压力下得到式(VIII)的化合物。
西多福韦及其中间体制备方法

[发明专利]一种乙烯聚合催化剂及其制备方法-CN201510420920.3有效
发明人：余世炯;肖明威;叶晓峰 -专利权人：上海化工研究院有限公司
申请日： 2015-07-17 - 公布日： 2017-06-23 - 主分类号： C08F10/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种乙烯聚合催化剂及其制备方法，该催化剂通过将二烷基镁化合物、烷基铝化合物、醇类化合物和有机环氧化合物反应得到镁复合物溶液，然后将钛化合物与之反应，将得到的溶液与α‑烯烃反应得到含有预聚物的固体颗粒，将固体颗粒与直链卤代烷烃反应，得到最终的催化剂。与现有技术相比，本发明该催化剂聚合活性高且反应平稳，氢调敏感，得到的聚合物粒径分布窄，堆积密度高，细粉少。
一种乙烯聚合催化剂及其制备方法

[发明专利]盐酸达泊西汀的合成方法-CN201510019045.8在审
发明人：洪健;刘国斌;王景炳 -专利权人：安润医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2015-08-03 - 公布日： 2015-07-29 - 主分类号： C07C217/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：（1）化合物（9）与(-)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10~80℃下发生还原反应，得到化合物（12）；（2）化合物（8）与碱在有机溶剂中在0~10℃下反应2~14小时，然后加入步骤（1）中得到的化合物（12），再在0~10℃下发生烷基化反应15~40小时，得到化合物（13）；（3）步骤（2）中得到的化合物（13）与氯化亚砜在有机溶剂中，在-10~0℃下发生反应得到化合物（14）；及（4）步骤（3）中得到的化合物（14）与二甲胺在有机溶剂中，在20~30℃下反应得到达泊西汀游离胺，再与氯化氢的乙醇溶液反应得到盐酸达泊西汀。本发明的方法收率和产物光学纯度都较高，反应路线如下：。
盐酸达泊西汀合成方法

[发明专利]一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法-CN202210049341.2有效
发明人：刘勇;宋敬威;杨成武;李硕梁;陈永刚;高强;郑保富 -专利权人：上海皓元医药股份有限公司
申请日： 2022-01-17 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法。本发明提供了一种化合物A合成方法，合成路线如下：#imgabs0#R选自C1～C6的脂肪烷基；R’选自甲基或乙基；Ar选自苯基或取代苯基；包括以下步骤：S1：以化合物B为原料，与ArCHO经过还原胺化反应得到化合物C；S2：再与RCHO经还原胺化反应得到化合物D；S3：化合物D经过脱保护反应得到化合物A。本发明通过巧妙地设计，提供了一种甲基取代的方法；该方法反应收率高、产品质量好，避免了双烷基化杂质；反应具有良好选择性，同时解决了现有技术反应选择性差的问题。
一种 tubulysin 及其类似物关键中间体合成方法

[发明专利]一种含不饱和羰基的药物小分子的制备方法-CN201410769207.5有效
发明人：王建浩;李静燕;蒋鹏举;邱琳;李进晨;王车礼;秦玉琴;滕一万;柳丽;周翔 -专利权人：常州大学;常州千红生化制药股份有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要："300" he="232" />1a；(2)将1a溶于THF溶液，滴加乙烯基溴化镁，反应得到化合物3a；(4)向3a的甲醇溶液中加入盐酸羟胺和碳酸氢钠，反应得到化合物3b；(5)向3b与硅胶的甲醇的悬浮液里滴加氯亚明三水合物，反应得到化合物3c；(6)将化合物3c溶于二氯甲烷中，加入吡啶并滴加Tf₂O，反应得到化合物4a；(7)4a溶于无水二氯甲烷，回流，加入Et₃N反应得到化合物
一种不饱和羰基药物分子制备方法

[发明专利]一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法-CN201510713730.0有效
发明人：左前进;甘红星;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2015-10-28 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：一种以豆甾醇为原料合成胆固醇的方法，具体为(1)豆甾醇与苯磺酰氯反应生成磺酸酯，磺酸酯在甲醇中加醋酸钾回流反应得化合物03；(2)化合物03与臭氧发生氧化反应，所得反应液再与锌粉，冰醋酸反应，得化合物04；(3)三苯基膦与1‑卤代‑3‑甲基丁烷反应得3‑甲基丁基三苯基卤化膦；3‑甲基丁基三苯基卤化膦与强碱反应生成wittig试剂，wittig试剂与化合物04发生wittig反应，得化合物05；(4)化合物05在催化剂作用下发生氢化反应，得化合物06；(5)化合物06发生水解反应，得胆固醇01，该方法以豆甾醇为起始原料，廉价易得，工艺简单，消耗原辅料少，收率高，成本低，环保，便于工业化生产。
一种豆甾醇原料合成胆固醇方法