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[发明专利]一种含不饱和羰基的药物小分子的制备方法-CN201410769207.5有效
发明人：王建浩;李静燕;蒋鹏举;邱琳;李进晨;王车礼;秦玉琴;滕一万;柳丽;周翔 -专利权人：常州大学;常州千红生化制药股份有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明提供一种含不饱和羰基的药物小分子的制备方法，包括(1)将D-核糖溶于丙酮，搅拌下滴加浓硫酸，经中和、提纯得化合物1a；(2)将1a溶于THF溶液，滴加乙烯基溴化镁，反应得到化合物2a；(3)向2a的CH₂Cl₂溶液中滴加高碘酸钠，反应制得化合物3a；(4)向3a的甲醇溶液中加入盐酸羟胺和碳酸氢钠，反应得到化合物3b；(5)向3b与硅胶的甲醇的悬浮液里滴加氯亚明三水合物，反应得到化合物3c；(6)将化合物3c溶于二氯甲烷中，加入吡啶并滴加Tf₂O，反应得到化合物4a；(7)4a溶于无水二氯甲烷，回流，加入Et₃N反应得到化合物4b；(8)将4b溶于THF中，加入SmI₂，反应得到
一种不饱和羰基药物分子制备方法

[发明专利]氘化的儿茶酚和苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯及其衍生物的合成-CN200880110558.8无效
发明人： A·D·琼斯;R·E·泽尔;I·R·西尔弗曼 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2008-09-12 - 公布日： 2010-10-06 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种方便且高效的合成d2-苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯的方法。
氘化儿茶酚二氧戊烯及其衍生物合成

[发明专利]2－羟甲基－3－取代苯基丙酸化合物、其制备方法和用途-CN200510029732.4有效
发明人：侯建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东 -专利权人：上海医药工业研究院
申请日： 2005-09-16 - 公布日： 2007-03-21 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明提供式(1)所示结构的化合物2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸，本发明还提供该化合物的制备方法和该化合物作为中间体在法西多曲合成中的应用。本发明中所采用的原料及其他试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低。
甲基取代苯基丙酸化合物制备方法用途

[发明专利]不对称六羟基联苯衍生物及其制备方法-CN200310107029.1无效
发明人：赵康;常俊标;郭瑞云 -专利权人：赵康;常俊标;郭瑞云
申请日： 2003-11-14 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明提供一种不对称六羟基联苯衍生物及其制备方法，其为通式(I)结构，其中，R₁选自羟甲基；酯基，尤其C₂－C₆酯基；酰基，尤其C₂－C₆酰基；R₂选自酯基，尤其C₂－C₆酯基；酰基，尤其C₂－C₆酰基；R₁和R₂不同时为羟甲基；R₃选自H、卤素；R₄选自甲基、乙基；R₅选自甲基、乙基；该通式(I)化合物具有抑制HIV和HBV病毒的活性，且较少出现其它毒副作用，是一类非核苷类抗病毒药，可用于治疗艾滋病和乙肝及相关症状。
不对称羟基联苯衍生物及其制备方法

[发明专利]氨基茚满衍生物作为5－羟色胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂-CN02825688.3无效
发明人： K·P·博格索;A·皮施尔;J·克勒;P·布雷内达尔 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2002-12-18 - 公布日： 2005-04-13 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明涉及具有式I的氨基茚满衍生物或其酸加成盐，其中X、Y、U、R^1－2、R^13－16和R如权利要求书中所定义。本发明的化合物具有5－羟色胺再摄取抑制和去甲肾上腺素摄取抑制的联合效果。
氨基衍生物作为羟色胺去甲肾上腺素摄取抑制剂

[发明专利]具有抗癌及抑制巨噬细胞释放NO活性的新的二苯苄类化合物-CN200410027819.3无效
发明人：姚新生;王乃利;北中进;刘岱琳;张家欣 -专利权人：深圳中药及天然药物研究中心
申请日： 2004-06-29 - 公布日： 2005-03-16 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明涉及具有抑制肿瘤细胞活性及抑制巨噬细胞释放NO活性的新的二苯苄类化合物。本发明从兰科石豆兰属植物密花石豆兰Bulbophyllum odoratissimum Lindl.中分离得到6个新的二苯苄类化合物。这些化合物在体外可以显著抑制巨噬细胞中NO的释放，同时对一些肿瘤细胞也有一定的抑制作用。本发明涉及的这些化合物可考虑用于防治肿瘤以及因NO在体内过度释放诱发的种种疾病。
具有抗癌抑制巨噬细胞释放 no 活性二苯苄类化合物

[发明专利]一种从芝麻油脚中提取芝麻素的方法-CN200410041185.7无效
发明人：王兴国;刘元法;金青哲 -专利权人：江南大学
申请日： 2004-07-01 - 公布日： 2005-03-16 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：一种从芝麻油脚中提取芝麻素的方法，涉及芝麻素的提取方法。本发明以芝麻油厂的废弃物—芝麻油脚为原料，先用正己烷从芝麻油脚中提取出回收的芝麻油，以此回收的芝麻油为原料，用甲醇或乙醇提取芝麻素粗提品，确定了提取的工艺条件，再用乙醇对芝麻素粗提品进行结晶纯化，又确定了最佳结晶纯化条件，得到芝麻素产品。芝麻素粗提品纯度为67.5％，提取率为83.7％，最终产品纯度为90％以上。用本发明方法对芝麻油脚进行废物利用，从中提取出芝麻中的微量组分芝麻素，不仅可以减少废弃芝麻油脚造成的环境污染，还可产生良好的经济效益，芝麻素具有多种生理活性功能，具有很好的应用前景。
一种芝麻油脚提取方法

[发明专利]椒苯酮胺、椒苯酮胺盐及其制备方法-CN02125318.8有效
发明人：周力践;衷小惠;刘铁球 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2002-07-24 - 公布日： 2004-09-01 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明公开了椒苯酮胺、椒苯酮胺盐及其制备方法，将0.1-0.15mol对羟基苄叉丙酮和0.07-0.2mol N-甲基胡椒乙胺盐酸盐、0.5-1.5mol多聚甲醛在150-400ml无水乙醇中，pH3-5的酸性条件下回流反应6-9.5小时至反应物全部固化，过滤、洗涤、重结晶1-2次后干燥得到盐酸椒苯酮胺，产率为50％-70％，所述盐酸椒苯酮胺的纯度大于98.5％，熔点168～170℃。盐酸椒苯酮胺经碱溶液中和后，可以得到椒苯酮胺。椒苯酮胺还可以分别与氢溴酸、草酸、琥珀酸或马来酸等酸反应得到相应的椒苯酮胺盐，本发明的制备方法简单、收率高、产品纯度高，可以直接得到药用的盐酸椒苯酮胺。
椒苯酮胺椒苯酮胺盐及其制备方法

[发明专利]光活双环醇及其制备方法和其药物组合物与用途-CN02156723.9有效
发明人：张纯贞;胡伟;李燕 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2002-12-12 - 公布日： 2004-06-23 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明公开了通式(I)所示的光学活性双环醇即(－)－双环醇和(+)－双环醇，其制备方法，含有他们的药物组合物，以及制备治疗慢性病毒性肝炎的药物用途。
光活双环醇及其制备方法药物组合用途

[发明专利]催化加氢制备二氢黄樟油素的方法-CN02112036.6无效
发明人：刘仲能;宗弘元;侯闽渤;杨伟;朱海燕;伍艳辉 -专利权人：中国石油化工股份有限公司;中国石油化工股份有限公司上海石油化工研究院;同济大学
申请日： 2002-06-12 - 公布日： 2003-12-31 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种催化加氢制备二氢黄樟油素的方法，主要解决以往文献在制备二氢黄樟油素的过程中存在产物二氢黄樟油素的收率低，且耗用溶剂量较大的问题。本发明通过采用反应温度为15～100℃，氢反应压力为0.5～2.5MPa，以含1～4个碳原子的低级脂肪醇或C6～C10的芳烃及其混合物为溶剂，以骨架铜负载磷以及选自硼、VIB、VIII或稀土元素中的至少一种为催化剂的技术方案，较好地解决了该问题，可用于二氢黄樟油素的工业制备中。
催化加氢制备二氢黄樟油素方法

[发明专利]溴代邻位胡椒醛的制备工艺-CN01108553.3无效
发明人：谢明贵;王世国 -专利权人：王世国;谢明贵
申请日： 2001-06-19 - 公布日： 2003-08-27 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明属杂环化合物，是一种溴代邻位胡椒醛的制备工艺，它以邻位香兰素为起始原料，经由溴代反应、脱甲基化反应和环化反应三步过程制得产品。本发明方法使用廉价易得的原辅材料和常规设备，工艺条件温和，产品纯度高，产率高，为工业化生产这种高附加值的重要精细化工产品开辟了一条崭新的技术路线。
溴代邻位胡椒制备工艺

[发明专利]卤代六羟基联苯衍生物的制法及药物用途-CN02131146.3有效
发明人：常俊标;谢晶曦 -专利权人：常俊标
申请日： 2002-10-11 - 公布日： 2003-04-23 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的含卤素的4，4’－二甲氧基－5，6，5’，6’－二次甲二氧基－2，2’－二取代基联苯化合物，式中R1，R2，R3如说明书中所述，其制备方法以及含有有效剂量的通式I化合物的药物。该药物用于与HIV病毒相关的疾病的治疗，特别是治疗艾滋病及相关症状。
卤代六羟基联苯衍生物制法药物用途

[发明专利]含有杂环体系的芳族化合物的制备方法-CN98109842.8无效
发明人： P·潘司里;G·加斯特里;V·美所里 -专利权人：伯里加德意大利公司
申请日： 1998-05-08 - 公布日： 2003-02-05 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：具有通式(II)的含有杂环体系的芳族化合物的制备方法包括在碱性环境里和在含有N-甲基吡咯烷酮的溶剂介质存在下，使任选取代的儿茶酚与二卤甲烷进行反应。
含有体系化合物制备方法

[发明专利]黄樟素氧化物的烷氧基衍生物2－烷氧基－胡椒基乙醇及其制备方法与应用-CN02110136.1无效
发明人：赵宝祥;张尚立;苗俊英;赵克温 -专利权人：山东大学
申请日： 2002-03-26 - 公布日： 2002-10-16 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的黄樟素氧化物的烷氧基衍生物2－烷氧基－胡椒基乙醇,其中R代表C1－5烷基。本发明还涉及该化合物的制备方法,以及该化合物在诱导血管内皮细胞凋亡中的应用。该类化合物将在通过诱导肿瘤血管内皮细胞凋亡治疗肿瘤方面具有很大的开发应用前景。
黄樟素氧化物烷氧基衍生物胡椒乙醇及其制备方法应用

[发明专利]抗蠕虫乙脒类化合物-CN93115419.7无效
发明人：秦秀芳;陈亚伟;邱则吟;赵幼祥;李明惠;刘樱;王菱志;张德洪 -专利权人：四川省医学科学院寄生虫病防治研究所
申请日： 1993-12-17 - 公布日： 1998-03-04 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种名称为Ｎ′－[４（胡椒醛缩胺基）苯基]Ｎ、Ｎ－二甲基乙脒化合物，用作抗蠕虫药物，其分子式为Ｃ18H19N3O2，分子量为３０９．３６８，结构式为$&该化合物具有很好的驱蠕虫效果，其治疗剂量比甲胺苯脒小５—１０倍，具有相同疗效，药效高于现有商品药，且易于合成，成本低，无致畸，致突变作用，使用安全。
蠕虫乙脒类化合物

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