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[发明专利]一种复合维生素脂质体及其制备方法和应用-CN202210777420.5有效
发明人：孙毅毅;陈梨花;羊向新;谢来宾;甘红星 -专利权人：成都科建生物医药有限公司;江西淳迪生物科技有限公司
申请日： 2022-07-04 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： A61K31/593 文献下载
摘要：本发明公开了一种复合维生素脂质体及其制备方法和应用，该制备方法包括以下步骤：将胆固醇、单硬脂酸甘油酯、维生素D、维生素A加热熔化，得到油相料液，再加入玻璃微球，搅拌至完全吸附，快速冷却得到成膜的玻璃微球；将卵磷脂和酪朊酸钠，超声均匀分散于PBS缓冲液中，得到水相溶液；将水相溶液加入到成膜的玻璃微球中，水浴超声，分离出玻璃微球，得到的脂质体混悬液，加入海藻糖，冻干后得到复合维生素脂质体。该复合维生素脂质体为维生素Ａ、维生素Ｄ3的同补制剂，可以提高维生素的体外贮存稳定性和体内服用过程的稳定性，其制备方法简单，没有有机试剂的引入，提高了复合维生素脂质体的安全性，可用于儿童医疗保健领域。
一种复合维生素脂质体及其制备方法应用

[发明专利]一种蒽环类药物脂质体的制备装置与制备方法-CN202111352147.3有效
发明人：孙毅毅;陈梨花;甘红星;谢来宾;羊向新 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61J3/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种蒽环类药物脂质体的制备装置与制备方法，目的是解决现有技术制备蒽环类药物脂质体时包封率低的技术问题。所采用的技术方案是：一种蒽环类药物脂质体的制备装置，包括：内水相管、与内水相管平行的油相通道；所述内水相管的出口端从油相通道的出口端穿入，所述内水相管的外壁与油相通道的内壁之间具有构成汇流通道的间隔；所述油相通道的出口端位于复合室内；所述复合室具有外水相入口与排料口，由外水相入口指向排料口的外水相流道覆盖油相通道的出口端。此外，本发明还提供了采用前述制备装置制备蒽环类药物脂质体的方法。本发明提供的制备装置与制备方法具有包封率高的优点。
一种类药物脂质体制备装置方法

[发明专利]一种用于制备脂质体的旋转蒸发装置-CN202111352212.2有效
发明人：孙毅毅;陈梨花;谢来宾;羊向新;甘红星 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： B01D1/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于制备脂质体的旋转蒸发装置，以解决现有旋蒸装置形成薄膜均匀性差的问题。包括：蒸发瓶，容纳待蒸发物质；蒸发管，能与蒸发瓶开口密封连接；冷凝器，经蒸发管与蒸发瓶连接，对蒸发的物质进行冷凝；回收瓶，与冷凝器连接，回收冷凝器冷凝的物质；升降支撑柱，起承载作用，能调节高度；悬臂，安装于升降支撑柱上，随升降支撑柱升降，用于夹持蒸发管；第一驱动器，安装于悬臂上，驱动蒸发管及蒸发瓶转动；第二驱动器，安装于升降支撑柱上，驱动悬臂往复转动，使蒸发瓶以悬臂为圆心摆动；加热锅，用于对蒸发瓶进行加热。该装置在运行时其蒸发瓶内壁上形成的薄膜分散面积宽，均匀性好，适用于薄膜分散发制备脂质体。
一种用于制备脂质体旋转蒸发装置

[发明专利]一种用于制备脂质体的注入装置-CN202210639852.X有效
发明人：孙毅毅;陈梨花;羊向新;谢来宾;甘红星 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2022-06-08 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： B67D3/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于制备脂质体的注入装置，目的是解决注入法制备脂质体时无法实现油相连续注入的技术问题。所采用的技术方案是：一种用于制备脂质体的注入装置，包括：注油室、储油室、两送油机构；所述注油室设有注油针头；所述送油机构包括三通管与活塞；所述三通管的一端与注油室连通、一端与储油室连通、一端通过活塞构成封闭；所述三通管在对应于储油室的一端设有吸油阀门，所述三通管在对应于注油室的一端设有注油阀门。本发明可以实现油相的连续注入，有利于实现注入法制备脂质体的工业化应用。
一种用于制备脂质体注入装置

[发明专利]一种阿霉素脂质体的制备装置与制备方法-CN202111352135.0有效
发明人：孙毅毅;陈梨花;羊向新;甘红星;谢来宾 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： A61J3/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿霉素脂质体的制备装置与制备方法。目的是解决现有技术制备阿霉素脂质体时包封率低的技术问题。所采用的技术方案是：一种阿霉素脂质体的制备装置，包括：同轴心的内水相管、油相管、外水相通道；所述内水相管的出口端位于油相管内，所述油相管的出口端位于外水相通道内；所述内水相管的外径小于油相管的内径，所述油相管的外径小于外水相通道的内径；所述内水相管内的内水相流向与外水相通道内的外水相流向相同，且与油相管内的油相流向相反。此外，本发明还提供了采用前述制备装置制备阿霉素脂质体的方法。本发明提供的制备装置与制备方法具有包封率高的优点。
一种阿霉素脂质体制备装置方法

[发明专利]麦角甾醇及其衍生物的合成方法-CN202111334729.9有效
发明人：李凯;唐杰;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-11 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了麦角甾醇及其衍生物的合成方法，该合成方法以化合物V为原料，经侧链醛基化、wittig反应后得到麦角甾醇及其衍生物；该化合物V的结构式为：本发明提供了麦角甾醇及其衍生物的新的制备方法，通过合成的方式获得麦角甾醇，可针对性获得目标结构且收率高、纯度高。另外，本发明的合成路线短且绿色环保，适于工业化生产。
麦角及其衍生物合成方法

[发明专利]脂质体制备装置及其汇流机构、微流控芯片及组合-CN202210639849.8有效
发明人：孙毅毅;羊向新;谢来宾;甘红星;陈梨花 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2022-06-08 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： B01L3/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种脂质体制备装置及其汇流机构、微流控芯片及组合。目的是解决流体聚焦制备脂质体存在的制备通量低的技术问题。所采用的技术方案是：一种微流控芯片，包括芯片主体；所述芯片主体的两面分别构成进液面与出液面；所述芯片主体沿进液面平行设置多条微通道；所述微通道沿深度方向贯穿芯片主体，对进液面与出液面构成连通。此外，本发明还提供了具有前述微流控芯片的微流控芯片组合、汇流机构、脂质体制备装置。本发明可以大大提高脂质体的制备通量，有利于实现流体聚焦制备脂质体的工业化应用。
脂质体制备装置及其汇流机构微流控芯片组合

[发明专利]麦角甾醇及其衍生物的制备方法-CN202111334702.X有效
发明人：李凯;唐杰;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-11 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了麦角甾醇及其衍生物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：wittig试剂的制备、骨架甾体结构的制备、甾体结构发生wittig反应得到麦角甾醇及其衍生物。本发明提供了麦角甾醇及其衍生物的新的制备思路，通过合成的方式获得麦角甾醇或其衍生物，可针对性获得目标结构且收率高、纯度高。另外，本发明以植物甾醇和醇类试剂作为原料，原料来源广泛且绿色环保，适于工业化生产。
麦角及其衍生物制备方法

[发明专利]一种适合工业化生产的脂质体制备装置与制备方法-CN202210490491.7有效
发明人：孙毅毅;谢来宾;羊向新;甘红星;陈梨花 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2022-05-07 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： B01F23/45 文献下载
摘要：本发明提供了一种适合工业化生产的脂质体制备装置与制备方法，目的是解决现有技术制备脂质体不适用于工业化生产的技术问题。所采用的技术方案是：一种适合工业化生产的脂质体制备装置，包括油室、喷雾室、分隔油室与喷雾室的微孔滤膜；所述喷雾室内设置朝微孔滤膜喷射水雾的喷雾头；所述喷雾室的部分腔室位于微孔滤膜下方，构成汇集池；所述汇集池设有出液口。此外，本发明还提供了采用前述制备装置制备脂质体的方法。本发明提供的制备装置与制备方法适用于工业化生产。
一种适合工业化生产脂质体制备装置方法

[发明专利]一种植物源7-酮基石胆酸的制备方法-CN202111345133.9有效
发明人：李斌;曾春玲;龙能吟;谢来宾;戴怡才 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供一种植物源7‑酮基石胆酸的制备方法，包括以式I所示的3,7‑二酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸为原料，在3α还原酶和包含碱水的体系中反应生成如式II所述的7‑酮基石胆酸。本发明以植物源发酵产物BA经过一系列合成制备的3,7‑二酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸为起始物料，打通了植物源全合成路线，打破了动物源的垄断地位。本发明的起始原料来源广泛，无动物源遗传病毒携带的可能性。本发明使用3α还原酶，利用酶的高度专一性特性，选择性还原效果好，无3β羟基异构体存在，同时该工艺通过碱水和甘油/2‑甲基四氢呋喃体系反应，安全、环保，化合物II收率较高，纯度较好。
一种植物基石胆酸制备方法

[发明专利]一种制备古古甾酮的方法-CN202111346264.9有效
发明人：蒋红平;龙能吟;唐小海;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07J13/00 文献下载
摘要：一种制备古古甾酮的方法，通过式6所示化合物经一步法制备得到，具体包括将式6所示化合物溶解在有机溶剂中，加入自由基引发剂过氧化苯甲酰和催化剂，通入空气进行氧化反应得到所述古古甾酮，所述有机溶剂中包含C3‑C6的酮，所述催化剂包括N‑羟基邻苯二甲酰亚胺和过渡金属钴、锰或铜的氧化物或盐。本发明以更有效的方式，直接通过空气氧化引入16‑位碳基得到目标化合物古古甾酮，其步骤更短，收率更高，更环保。
一种制备古古甾酮方法

[发明专利]一种谷胱甘肽脂质体的制备装置及其制备方法-CN202210523180.6有效
发明人：孙毅毅;甘红星;谢来宾;羊向新;陈梨花 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： B01J13/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种谷胱甘肽脂质体的制备装置及其制备方法，该装置包括卧式反应罐，其内部通过自动阀门被分为壁材室和芯材室；壁材室的侧壁上设置壁材进料管，芯材室的侧壁上设置有芯材进料管；壁材进料管、芯材进料管均为Y字形管道；Y字形管道具有两个流体进口和一个流体出口；流体出口位于卧式反应罐内；超临界CO2生产设备，分别与壁材进料管、芯材进料管的一流体进口相连；壁材恒流泵，与壁材进料管的另一流体进口相连；芯材恒流泵，与芯材进料管的另一流体进口相连；降压罐，与卧式反应罐相连；其中，壁材室、芯材室内均设置有超声波发生器。该制备方法通过该制备装置实现，通过该装置可以实现谷胱甘肽的大规模生产，且溶剂残留少。
一种谷胱甘肽脂质体制备装置及其方法

[发明专利]一种中药提取物脂质体的制备装置及其制备方法-CN202210269291.9有效
发明人：孙毅毅;陈梨花;羊向新;谢来宾;甘红星 -专利权人：成都科建生物医药有限公司
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： B01F21/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种中药提取物脂质体的制备装置及其制备方法，该制备装置包括对撞射流器，具有呈镜像对称设置的油相通道和水相通道；增压组件，具有第一增压机构、第二增压机构，第一增压机构通过单向阀与油相通道连接，第二增压机构通过单向阀与水相通道连接；油相储存罐，与第一增压机构连接；水相储存罐，与第二增压机构连接；其中，对撞射流器还具有对撞室，对撞室位于油相通道、水相通道的交汇处；对撞室的上侧设置有循环通道，下侧设置有排料通道，排料通道分流一支与循环通道连通，循环通道上设置有循环泵。该制备方法通过该制备装置实现。本发明可将不同中药材的水溶性提取物、脂溶性提取物包封在同一脂质体中，得到多种功效的脂质体。
一种中药提取物脂质体制备装置及其方法

[发明专利]一种1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯的精制方法-CN202211334634.1在审
发明人：蒋红平;刘红;甘红星;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-10-28 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D249/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯的精制方法，该方法包括以下步骤：将1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯粗品在水中与盐酸进行反应形成盐酸盐，然后加入烷烃类溶剂，水相再加入醇类溶剂，最后加入无机弱碱溶液调节pH至≥7，析出固体，固液分离，得到纯化后的1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯。使用本发明的方法可有效去除1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯粗品中的杂质，实现对1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯的纯化，使得到的1H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯产品的纯度≥98％，且精制方法简单。
一种三氮唑羧酸精制方法

[发明专利]还原组合物以及油菜素内酯同系物中间体的制备方法和应用-CN202111345141.3有效
发明人：张沐;唐杰;谢来宾;曾权 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种还原组合物以及油菜素内酯同系物中间体的制备方法和应用。该还原组合物，包括：三(叔丁氧基)氢化铝锂和亚铜盐，由第一化合物与所述还原组合物反应制得中间体，所述第一化合物的结构式为所述中间体的结构式为其中R为β甲基，α甲基，β乙基或者羟基。一种油菜素内酯同系物中间体的制备方法，包括以下步骤：将第一化合物、上述还原组合物以及第一溶剂混合在40℃以下的条件下反应得到中间体。本发明还包括将中间体用于制备第二化合物。该还原组合物制得的中间体的产率可高达88％，而且避免了使用单质锂。
还原组合以及油菜内酯同系物中间体制备方法应用

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