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[发明专利]一种具有AIE效应刚性共轭大环化合物及其制备和应用-CN201811318564.4有效
发明人：张灯青;杨凌辉;李贤英 -专利权人：东华大学
申请日： 2018-11-07 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： C07D487/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有AIE效应刚性共轭大环化合物及其制备和应用。该化合物的结构式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。制备方法包括：以3,5‑二溴苯酚为原料，依次在碱性条件下与卤代烃亲核取代、与双频哪醇合二硼进行Miyaura反应、与5‑溴‑2‑碘嘧啶进行Suzuki偶联反应制得化合物4；以1,4‑二溴苯甲酮为原料，依次经过取代反应、Sonogashira偶联反应、Suzuki偶联反应得到化合物5；化合物5和化合物4通过Suzuki偶联反应得到化合物3；化合物3脱去保护基，然后对接成环得到共轭大环化合物。
一种具有 aie 效应刚性共轭环化及其制备应用

[发明专利]一种1,3-二取代-2-丙酮类化合物的制备方法及其中间体-CN202111161053.8在审
发明人：马明亮;陈邦池;关保川;周君津;王君良;陈啸飞;孙国庆;张洪伟;黄明智;喻艾萍;郭群震;苏叶华;穆海萍 -专利权人：迈克斯（如东）化工有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,3‑二取代‑2‑丙酮类化合物的制备方法及其中间体，该方法包括：化合物II与化合物III与重氮化试剂在催化剂1作用下反应得到化合物IV，化合物IV在一定条件下反应得到化合物I。本发明具有以下优点：原料廉价易得、反应条件温和、绿色环保、安全性高。本发明反应式如下：
一种取代丙酮化合物制备方法及其中间体

[发明专利]非布索坦的合成方法-CN201110271157.4有效
发明人：洪健;李建 -专利权人：安润医药科技（苏州）有限公司
申请日： 2011-09-14 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种非布索坦的合成方法，包括以下步骤：（a）使式Ⅰ的化合物发生芳香环取代反应得到式Ⅱ的化合物；（b）使式Ⅱ的化合物经卤素-金属交换反应得到式Ⅲ的化合物；（c）使式Ⅲ的化合物与式Ⅵ的化合物在金属催化剂的作用下发生偶联反应得到式Ⅳ的化合物；（d）使式Ⅳ的化合物经水解反应得到式Ⅴ的化合物非布索坦；其中X为I、Br，M选自硼酸酯或SnBu_{3本发明采用了汇集法合成战略，关键步骤中应用金属催化的芳环偶联反应形成碳-碳键，从而建立了苯环与噻唑环相偶联的系统。本法步骤简短，产率较高，对环境污染小，可适合工业化生产。}
非布索坦合成方法

[发明专利]一种5‑苄基‑2‑叔丁基‑8‑氧‑2,5‑二氮杂螺[3,5]壬烷基‑2,5‑二羧酸的合成方法-CN201710068203.8在审
发明人：于凌波;王瑞乐;周强;徐学芹;张大为;白有银;陈冬枝;高明飞;姚宝元;韩华新;付新雨;马汝建 -专利权人：武汉药明康德新药开发有限公司
申请日： 2017-02-07 - 公布日： 2017-07-11 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：主要解决没有工业化合成路线的技术问题。本发明用丁烯酮与邻苯二甲酰亚胺在乙酸乙酯和甲醇的混合溶剂中回流反应得到化合物1；化合物1在甲苯中回流反应将酮变为化合物2；化合物2与水合肼在甲醇中回流反应得到化合物3；化合物3与叔丁氧羰基保护的氮杂环丁酮反应得到化合物4；最后一步反应在酸性条件下将化合物4中乙缩酮脱去再保护胺基得到目标化合物5‑苄基‑2‑叔丁基‑8‑氧‑2，5‑二氮杂螺[3，5]壬烷基‑2，5‑二羧酸。本发明获得的化合物为药物中间体。
一种苄基丁基二氮杂螺壬烷二羧酸合成方法

[发明专利]一种利伐沙班关键中间体的制备方法-CN201410512975.2有效
发明人：王喜军;葛志敏;王硕冰;孟祥宇 -专利权人：哈药集团制药总厂
申请日： 2014-09-29 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种利伐沙班关键中间体的制备方法，特别涉及一种4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑3‑恶唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮盐酸盐(化合物4)的制备方法，所述方法包括二苄氨与R‑环氧氯丙烷反应得到N,N‑二苄基环氧丙烷(化合物1)，化合物1与4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮反应得到化合物2，化合物2与N,N羰基二咪唑反应得到化合物3，化合物3经钯碳催化得到4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)
一种利伐沙班关键中间体制备方法

[发明专利]阿立哌唑的制备方法及其关键中间体-CN201310170406.X在审
发明人：翟富民;郭夏;宋雪梅 -专利权人：江苏万全特创医药生物技术有限公司
申请日： 2013-05-09 - 公布日： 2013-07-24 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种阿立哌唑的制备方法，其包含下述步骤：在有机溶剂中，化合物I与4-溴正丁醇发生烷基化反应得到中间体II，再与黄酰氯进行酯化反应，得到磺酸酯化合物-中间体III，与哌嗪化合物IV反应得到目标化合物TM。
阿立哌唑制备方法及其关键中间体

[发明专利]苯并噁嗪二酮类化合物C的制备方法及其中间体-CN201911218697.9在审
发明人：郭四根;吴茂江;徐苗焕;李凤杰 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D265/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并噁嗪二酮类化合物C的制备方法及其中间体。包括方法一：(1)化合物SM01与N,N'‑二琥珀酰亚胺基碳酸酯进行反应得到中间体B1；(2)中间体B1升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。或方法二：(1)化合物SM01与Boc酸酐进行反应得到中间体B2；(2)中间体B2升温至65℃‑95℃进行关环反应得到化合物C。本发明所涉及的合成路线，制备方法简单，反应条件温和，避免了使用毒性或腐蚀性试剂，产物纯度及收率高，适用于工业化生产。
噁嗪二酮类化合物制备方法及其中间体

[发明专利]制备西地那非的方法-CN01111082.1无效
发明人：胡祖耀;王震涛;潘福生 -专利权人：杭州中美华东制药有限公司
申请日： 2001-03-30 - 公布日： 2002-11-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：制备结构式(I)化合物的方法。所述方法包括结构式(II)化合物与结构式(III)化合物的偶联反应,偶联反应产物结构式(IV)化合物的环合反应,环合反应产物结构式(V)化合物经常规方法反应得到结构式(VI)化合物,及结构式(VI)化合物与甲基哌嗪的缩合反应
制备方法

[发明专利]毛果芸香碱及其中间体化合物的制备方法-CN202211712042.9在审
发明人：代春光;郭嘉嘉;张利荣;余官能;张胜抗;郑志国 -专利权人：浙江奥翔药业股份有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07C309/73 文献下载
摘要：本发明涉及毛果芸香碱及其中间体化合物的制备方法。具体而言，本发明涉及用于制备毛果芸香碱的关键中间体式I和式II化合物以及它们的制备方法。其中一种方法是以苹果酸作为原料，依次经过与醇或硫酸酯反应、与卤代乙烷反应等得到式II化合物，最后与卤化试剂反应得到式I化合物；另一种方法是以正丁醛为原料，依次经过缩合反应、氧化反应、酯化反应、磺酰化反应得到式II化合物，最后与卤化试剂反应得到式I化合物。本发明的制备方法具有反应条件温和、反应过程简单、目标产物总收率高且纯度高等优点，因此非常适合工业化生产。
毛果芸香及其中间体化合物制备方法

[发明专利]一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法-CN201410488805.5有效
发明人：刘洋;张金保;邱继平;于涵;邢少廷;赵东;靳爱杰;哈维杰;柴艳萍;周乐乐;袁晓斌;于凌波;何振民;马汝建;陈民章 -专利权人：常州合全药业有限公司;常州合全新药研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司
申请日： 2014-09-23 - 公布日： 2018-03-27 - 主分类号： C07D491/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种5‑叔丁氧羰基‑2‑氧杂‑5‑氮杂二环[2.2.1]庚烷‑1‑羧酸的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和Boc酸酐在碱性条件下反应，得到化合物2，然后用2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物氧化生成化合物3，接着化合物3与格式试剂反应得到化合物4，用四氢锂铝还原化羧酸4得到化合物5，化合物5分两个阶段与正丁基锂和对甲苯磺酰氯反应得到化合物6，最后化合物6用高碘酸钠氧化得到最终化合物7。反应式如下。
一种叔丁氧羰基氧杂氮杂二环 2.2 庚烷羧酸合成方法

[发明专利]2－氨基－6－甲基－5－氧代－4－正丙基－S－三氮唑[1,5－α]嘧啶合成方法-CN03129336.0有效
发明人：苏建勇;叶超;郑南华;叶茜 -专利权人：上海汉飞生化科技有限公司
申请日： 2003-06-18 - 公布日： 2004-10-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：由甲基丙烯酸甲酯为起始原料经溴化取代反应得化合物I，在酸性介质中双氰胺与水合肼反应得化合物II，化合物I与化合物II在碱性条件下缩合得化合物III，上述所得化合物溶于有机溶剂中与溴丙烷在一定温度下反应得目标物
氨基甲基丙基三氮唑嘧啶合成方法

[发明专利]以氨基三乙酸衍生物为配体的钒类配位化合物及制备方法与应用-CN201510270110.4有效
发明人：王娜;杨晓达 -专利权人：北京大学
申请日： 2015-05-25 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07F9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种以氨基三乙酸衍生物为配体的钒类配位化合物及制备方法与应用。所述化合物的制备方法包括以下步骤步骤1，氨基三乙酸在无水吡啶中反应得到化合物1；步骤2，将所述化合物1与氨基苯酚类或羟基苯胺类反应得到化合物A；步骤3，将硫酸氧钒溶解于水中，使用NaOH调节pH，得到化合物2；步骤4，将所述化合物A溶解于水后与所述化合物2反应得到化合物B。所述化合物应用在制备抗糖尿病药物中。经动物实验证明，本发明相对于以曲酸为配体的氧钒化合物，以氨基三乙酸为配体的氧钒配合物分子量更小，水溶度更好，具有更好的生物利用度，制备方法较简易。
氨基乙酸衍生物钒类配位化合物制备方法应用

[发明专利]一种6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的制备方法-CN202111384584.3有效
发明人：徐军;李胜;徐斌;夏超;刘媛;严海军;陈国广 -专利权人：江苏省药物研究所有限公司
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：为解决现有的6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷制备方法原料成本高、反应过程安全风险大且产物纯度低的问题，本发明提供一种新的制备方法，以二氯菊酸为原料，与碱金属硼氢化物和路易斯酸在反应溶剂中反应，转换成式V化合物；式V化合物在硫酸溶液中水解反应得到式IV化合物；式IV化合物先与卤化试剂在反应溶剂中进行卤化反应，再加到氨水中转换成式III化合物；式III化合物与碱金属氢氧化物在水中与次氯酸盐反应得到式II化合物；式II化合物添加到反应溶剂中，在有机碱作用下，自身关环反应得到式I化合物。
一种甲基氮杂双环 3.1 己烷制备方法

[发明专利]一种毒扁豆碱中间体的合成工艺-CN202210479208.0在审
发明人：胡大伟;罗维;吴明明 -专利权人：上海予君生物科技发展有限公司
申请日： 2022-05-05 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种毒扁豆碱中间体的合成工艺，包括如下步骤：S1、以乙二醇为原料，在吡啶催化下与三异丙基氯硅烷进行取代反应得到化合物a；S2、向所述化合物a中加入草酰氯、二甲基亚砜和三乙胺经氧化反应得化合物b；S3、将所述化合物b与化合物c进行取代反应得化合物d；S4、向所述化合物d加入氢氧化锂一水合物水溶液经取代反应得到所述毒扁豆碱中间体。
一种毒扁豆碱中间体合成工艺

[发明专利]自由基引发剂、发光自由基聚合物及其制备方法-CN202111162036.6有效
发明人：王明锋;侯丽曼 -专利权人：香港中文大学（深圳）
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D209/86 文献下载
摘要：本申请提供一种自由基引发剂、发光自由基聚合物及其制备方法。DDA0003290534430000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />自由基引发剂的制备方法：第一化合物与3,4‑二氢‑2H‑吡喃进行反应得到第二化合物，然后第二化合物和三苯甲基化合物进行反应得到第三化合物；将第三化合物进行脱THP保护反应得到第四化合物，第四化合物进行脱氢反应得到自由基引发剂。发光自由基聚合物，聚合物链中包括至少一个自由基基团。发光自由基聚合物的制备方法：将自由基引发剂和单体化合物进行反应，得到具有温度刺激响应特征的发光自由基聚合物。本申请提供的自由基引发剂，通过控制聚合物链长而抑制聚集诱导荧光猝灭效应，通过改变聚合物链的化学结构可调控发光的临界响应温度。
自由基引发发光聚合物及其制备方法