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- [发明专利]一种三唑并苯并噻唑衍生物的制备方法-CN202010514055.X有效
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李艾;李海花
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唐山学院
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2018-01-19
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2022-08-30
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C07D513/04
- 本发明公开了一种三唑并苯并噻唑衍生物的制备方法，该方法是以2‑氨基苯并噻唑衍生物和芳酰肼类化合物为起始原料，2‑氨基苯并噻唑衍生物1、水合肼在盐酸作用下，在乙二醇溶剂中回流反应得到化合物2；该化合物2进一步与对氯甲基苯甲酰氯在三氯氧磷作用下反应得到化合物4，芳香酰肼和适量KOH溶于乙醇中，常温下和CS2反应得到化合物6，该化合物6在浓硫酸作用下反应得到化合物7，化合物4和化合物7在碳酸钾催化作用下，在乙腈溶剂中反应得到目标产物本发明所采用的方法简单、操作容易、易于规模化生产，制备的化合物I经过实验验证，其具有较强的抑菌活性，可以在抑菌药物制剂中广泛应用。
- 一种噻唑衍生物制备方法
- [发明专利]一种合成沙丁胺醇及其硫酸盐的新工艺-CN201410211687.3有效
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杨巧明
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苏州弘森药业有限公司
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2014-05-19
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2014-07-30
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C07C213/00
- 本发明公开了一种合成沙丁胺醇的新工艺，包括如下步骤：（1）氯甲基化反应：反应物对羟基苯甲醛和多聚甲醛在酸性条件下反应生成化合物1；（2）水解反应：化合物1在弱碱性条件下发生水解反应生成化合物2；（3）丙叉保护反应：反应物2在浓硫酸催化下双羟基被丙叉保护；（4）环氧化反应：反应物3在叶立德试剂和相转移催化剂作用下，利用强碱作用发生反应得到化合物4；（5）胺解开环反应：化合物4在叔丁胺中加热回流进行胺解开环反应得到化合物5；（6）水解脱保护反应：化合物5在酸性条件下发生水解反应得沙丁胺醇。本发明反应条件温和，易纯化，原料简单易得，总摩尔收率高达45%，产品纯度高达99.5%以上。
- 一种合成沙丁胺醇及其硫酸盐新工艺
- [发明专利]一种他司美琼的合成方法-CN201610306215.5有效
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张兴贤;宓森阳;孙鑫哲
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浙江工业大学
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2016-05-10
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2018-03-02
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C07D307/79
- 本发明提供了一种他司美琼的合成方法，所述的合成方法为化合物(I)经环氧化反应得到化合物(II)；惰性气体保护下，化合物(II)与氰甲基磷酸二乙酯在碱性条件下经环合反应得到化合物(III)；化合物(III)经还原反应得到化合物(IV)；化合物(IV)经丙酰化反应得到他司美琼(V)；本发明路线简单，以4‑乙烯基二氢苯并呋喃为原料，经环氧化、环丙烷化、还原和酰化共4步反应制得目标产物他司美琼(V)，大大提高了反应效率，缩短了反应步骤，简化了操作工序，为他司美琼的合成提供了一条新的途径；同时，本发明方法适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益；
- 一种司美琼合成方法
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