[发明专利]新的3-芳基-1,2-苯并异唑衍生物,含有它们的组合物及其用途无效

专利信息
申请号: 200680009524.0 申请日: 2006-02-20
公开(公告)号: CN101146780A 公开(公告)日: 2008-03-19
发明(设计)人: L·伯廷;C·卡雷兹;F·汤普森;P·迈勒特;J·-M·鲁克斯尔 申请(专利权)人: 艾文蒂斯药品公司
主分类号: C07D261/20 分类号: C07D261/20;A61K31/423;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘维升;林森
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及新式(I)产品,式中:A1和A2代表CH或N;X代表Cra或N;Y代表CRb或N;R1、R2、R3和R4,相同或不同,特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基,所有基任选地被取代;Ra特别代表卤素、羟基、烷氧基、硝基;Rb特别代表氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、-W-(C1-C3烷基)m-R5基;R5和R6特别代表烷基、芳烷基或杂芳烷基,它们任选地被取代;所述产品都是异构体与盐的形式,以及它们作为药品的用途。
搜索关键词: 芳基 衍生物 含有 它们 组合 及其 用途
【主权项】:
1.式(I)产品:式中:A1和A2,相同或不同,代表CH或N;X代表CRa或N;Y代表CRb或N;R1、R2、R3和R4,相同或不同,选自氢或卤素原子、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;其条件是烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以被取代;当Rb是氢原子时,Ra代表卤素原子、羟基或硝基;当Rb不是氢原子时,Ra代表氢原子或卤素原子、羟基、甲基或乙基或烷氧基或羟基甲基或硝基或羧基或氰基;Rb代表氢原子或卤素原子或氰基或硝基或三氟甲基或(C1-C3-烷基)n-W-(C1-C3烷基)m-R5基;R5和R6独自选自氢原子或基烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;其条件是烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基可以被取代;n和m独自选自0和1;W选自单键、氧或硫原子、C1-C3-烷基、C1-C3-烯基、C1-C3-烯基、C3-C7-环烷基、C3-C7-杂环烷基、芳基、杂芳基、NH、-CH=N-、N-(C1-C3-烷基)、C(O)、C(O)-O、C(O)-NH、C(O)-N(C1-C3-烷基)、O-C(O)、O-C(O)-NH、NH-C(O)、NH-C(O)-O、N(C1-C3-烷基)-C(O)、NH-O、N(C1-C3-烷基)-O、S(O)-NH、S(O)2-NH、S(O)-N(C1-C3-烷基)、S(O)2-N(C1-C3-烷基)、NH-S(O)、NH-S(O)2、N(C1-C3-烷基)-S(O)、N(C1-C3-烷基)-S(O)2、O-S(O)、O-S(O)2、S(O)-O、S(O)2-O、O-P(C1-C3烷基)(O)、O-P(O)2、NH-P(C1-C3烷基)(O)、NH-P(O)2、P(C1-C3烷基)(O)-NH、P(O)2-NH;下述产品除外:4-(1,2-苯并异唑-3-基)苯-1,3-二醇,所述式(I)产品呈任何可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体的异构体形式,以及所述式(I)产品与无机酸和有机酸的加成盐或与无机碱和有机碱的加成盐。
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