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- [发明专利]新芴衍生物，含有它的组合物及用途-CN200680021973.7无效
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P·梅利特;L·伯廷;T·古约恩;F·汤普森;J·－M·鲁克塞;F·皮洛尔格;D·贝纳德;H·米诺克斯;C·卡雷茨;H·高劳伊克
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艾文蒂斯药品公司
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2006-05-19
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2008-06-18
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C07D471/04
- 本发明涉及新的式(1)产品，其中A1、A2、A3和A4代表Cra或N，R1和R1′是这样的，一个代表H、Hal、C1C3－烷基、C1C3－烷氧基、烷基－OH、CF3、氰基、羧基或甲酰胺基，而另一个代表Hal；CF3；OH；SH；硝基；氨基；NH－OH；NH－CO－H；NH－CO－OH、NH－CO－O烷基NH－CO－NH2；羧基；CN；CO－NH2；X－(CH2)m－烷基；X－(CH2)m－环烷基；X－(CH2)m－杂环烷基；X－(CH2)m－芳基或X－(CH2)m－杂芳基，其中X＝单键、CH2、CH＝CH、CH2－O、CH2－NH、CH2－C(O)、CH2－C(O)－O、CH2－C(O)－NH、CH2－NH－(CO)、CH2－NH－S(O)、CH2－NH－S(O)2、O、S、NH、O－C(O)、C(O)－NH、－NH－C(O)、－NH－C(O)－C(O)－、－NH－C(O)－NH－；NH－CS、NH－S(O)或NH－S(O)2；m＝0、1或2，或者R1和R′1与它们连接的C一起构成基＝O；＝S；＝N－OH；＝N－NH2；＝N－NH－CO－NH2、＝CH－OH；＝Y1－(CH2)m－芳基或＝Y1－(CH2)m杂芳基，其中Y1代表CH、CH－CO－、CH－CO－NH、N、N－O或N－NH－，m＝0、1或2，或者环，R2和R2′代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷硫基、游离或酯化羧基、甲酰胺、CO－NH(烷基)和CON(烷基)2，p＝1－3和p′＝1－4；Ra代表H；卤素；CF3；羟基；巯基；硝基；氨基；NH－OH；NH－CO－H；NH－CO－NH2；羧基；CN；CO－NH2；Y－(CH2)n－烷基；Y－(CH2)n－环烷基、Y－(CH2)n－杂环烷基、Y－(CH2)n－芳基或Y－(CH2)n－杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O－C(O)、C(O)－NH、NH－C(O)、NH－S(O)或NH－S(O)2，n＝0、1、2或3，其中所有烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被取代，这些产品作为药物呈任何互变异构体和异构体形式和盐。
- 衍生物含有组合用途
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