[发明专利]乙基-5-Boc-氨基-4;5;6;7-四氢苯并[d]异恶唑-3-羧酸酯的制法在审
| 申请号： | 201910503794.6 | 申请日： | 2019-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN110240571A | 公开（公告）日： | 2019-09-17 |
| 发明（设计）人： | 王密;杨云龙;龙洁;毛晶;刘爽;陈冬枝;庞洲;张宏伟;于凌波;马汝建 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种乙基‑5‑叔丁氧羰基‑氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并[d]异恶唑‑3‑羧酸酯的制法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步，第一步，由化合物1和2于溶剂甲苯中在对甲苯磺酸的作用下反应得到化合物3，第二步，第二步，化合物3和化合物4于溶剂二氯甲烷在三乙胺作用下得到化合物5，第三步，化合物5于溶剂二氯甲烷在三氟乙酸作用下反应得到化合物6，第四步，第四步，对化合物6于溶剂二氯甲烷在三乙胺作用下进行叔丁氧羰基保护得到最终化合物7；反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 二氯甲烷 溶剂 氨基 三乙胺 羧酸酯 恶唑 氢苯 乙基 制法 叔丁氧羰基保护 对甲苯磺酸 工业化合成 叔丁氧羰基 溶剂甲苯 三氟乙酸 反应式 | ||
【主权项】：
1.一种乙基‑5‑叔丁氧羰基‑氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并[d]异恶唑‑3‑羧酸酯的制法，其特征是：包括以下步骤：第一步，由化合物1和2于溶剂甲苯中在对甲苯磺酸的作用下反应得到化合物3，第二步，化合物3和化合物4于溶剂二氯甲烷在三乙胺作用下得到化合物5，第三步，化合物5于溶剂二氯甲烷在三氟乙酸作用下反应得到化合物6，第四步，对化合物6于溶剂二氯甲烷在三乙胺作用下进行叔丁氧羰基保护得到最终化合物7；反应式如下：![]()
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