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[发明专利]泰拉霉素半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用-CN202110749563.0在审
发明人：万宇平;刘玉梅;王兆芹;马玉华;龙光宗;杨春艳 -专利权人：北京勤邦生物技术有限公司;北京望尔生物技术有限公司
申请日： 2021-07-01 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了泰拉霉素半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用，本发明提供的泰拉霉素半抗原最大程度保留了泰拉霉素的特征结构，又引入马来酰亚胺基团，使得泰拉霉素半抗原的免疫原性明显增强；用泰拉霉素半抗原与载体蛋白偶联后得到的泰拉霉素人工抗原去免疫动物，更有利于刺激动物免疫应答产生特异性更强、灵敏度更高的抗体，经间接竞争酶联免疫法检测，泰拉霉素抗体对泰拉霉素的IC50为0.3μg/L，与其他大环内酯类抗生素的交叉反应率低，为后续建立泰拉霉素的各种免疫分析方法提供了基础。
霉素半抗原人工抗原抗体及其制备方法应用

[发明专利]含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物及其制法与用途-CN201810871934.0有效
发明人：刘玮炜;王蕾;刘秀坚;殷龙;吴煜然;任抒婷;孙慧敏;刘书豪;王有宪;史大华;曹志凌 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2018-08-02 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物。本发明还涉及该含氨基葡萄糖分子的香豆酮噻唑衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖与氨气反应合成中间体糖基硫脲，其再与2‑(溴乙酰基)香豆酮反应生成N‑(1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖‑2‑基)‑4‑(香豆酮‑2‑基)‑1,3‑噻唑‑2‑胺。本发明合成方法操作简单安全、环境污染小、收率高、后处理简单。合成出的此类化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。
氨基葡萄糖分子香豆酮噻唑衍生物及其制法用途

[发明专利]人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法以及含有其的化妆品组合物-CN201680052641.9有效
发明人：洪勇德;金东泫;朴浚星 -专利权人：爱茉莉太平洋股份有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明关于一种人参皂苷脂肪酸酯类化合物、其制备方法及含有其的化妆品组合物，具体来说是关于一种改质为具有疏水性的脂肪酸酯类化合物的人参皂苷脂肪酸酯类化合物及其制备方法，所述化合物通过皮肤角质的渗透力优异，能有效抑制黑色素及MMP‑1的表达，十分适合应用于美白皮肤及改善皱纹的化妆品组合物。
人参皂苷脂肪酸化合物制备方法以及含有化妆品组合

[发明专利]3-O-芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物及其制备方法与应用-CN202110590951.9在审
发明人：秦银辉;马培志;滕月泰;杨艳 -专利权人：河南省人民医院
申请日： 2021-05-28 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体涉及3‑O‑芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物及其制备方法与应用。3‑O‑芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物，其具有通式I的结构：其中，R1选自芳基或取代芳基；R2选自氢、乙酰基或苯甲酰基。所述3‑O‑芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物对各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出显著的抗菌活性，尤其是对临床分离的屎肠球菌耐药菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐青霉素金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性，可用来制备治疗细菌感染的药物。
烷基取代 15 元氮杂内酯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种二水阿奇霉素球形晶体及其制备方法-CN201810674537.4有效
发明人：郝红勋;陈奎;侯宝红;徐昭;黄欣;尹秋响;王永莉;鲍颖;谢闯;王召 -专利权人：天津大学
申请日： 2018-06-27 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种二水阿奇霉素球形晶体及其制备方法。球形晶体圆度高，粒度大，直径可达0.5mm～4mm，流动性好，休止角为17°～23°；方法是将阿奇霉素固体加入到含有良溶剂和架桥剂的混合溶剂中，然后升温至20℃～40℃使其全部溶解，在搅拌作用下加入水使晶体析出，加水完毕后恒温养晶30～90min，然后过滤晶浆，滤饼在50～60℃真空干燥至恒重后即得到二水阿奇霉素球形晶体。产品粒径均匀，粒度可达0.5～4mm，休止角为17°～23°，流动性极好。本发明工艺流程简单，对设备要求不高，产品粒度大、纯度高、流动性好，可直接用于压片，容易实现工业化生产。
一种二水阿奇霉素球形晶体及其制备方法

[发明专利]一种阿奇霉素杂质F的合成方法-CN201810714159.8有效
发明人：杨政;唐金龙 -专利权人：宜昌东阳光生化制药有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于化学技术领域，具体涉及一种阿奇霉素杂质F的合成方法，所述阿奇霉素杂质F‑（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）‑13‑[（2,6‑二脱氧‑3‑C‑甲基‑3‑O‑甲基‑a‑L‑核‑已吡喃糖基）氧]‑2‑乙基‑3,4,10‑三羟基‑3,5,6,8,10,12,14‑七甲基‑11‑[[3,4,6‑三脱氧‑3‑（N‑甲基甲酰胺基）‑β‑D‑木‑已吡喃糖基]氧]‑1‑氧杂‑6‑氮杂环十五烷‑15酮的（式I）的合并方法主要步骤为：阿奇霉素(化合物Ⅱ)经过3’‑N去甲基后，以甲酸乙酯进行甲酰化，生成目标产物；精制后得到纯度＞99.5%以上的氧化杂质。合成的高纯度阿奇霉素杂质F作为成品检测的杂质标准品，有利于加强对该杂质的定位和定性，提高对阿奇霉素原料药的质量控制。
一种霉素杂质合成方法

[发明专利]一种15元克拉霉素衍生物及制备方法与应用-CN202110201556.7在审
发明人：马淑涛;秦银辉;宋迪 -专利权人：山东大学
申请日： 2021-02-23 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种15元克拉霉素衍生物及制备方法与应用，具有通式I、II或III的结构：其中，R1选自氢、饱和或不饱和的烷基、饱和或不饱和的烷氧基、卤素；R2选自氢、乙酰基、苯甲酰基或三乙基硅氧基；R3选自饱和或不饱和的烷基、饱和或不饱和的烷氧基；x为1；y为1。本发明提供的15元克拉霉素衍生物，具有优异的抗菌活性，尤其是对耐药型金黄色葡萄球菌、ermB耐药型的肺炎链球菌、ermB+mefA耐药型的肺炎链球菌和耐药型化脓性链球菌均具有良好的抑制作用，可用来制备治疗细菌感染的药物。
一种 15 克拉霉素衍生物制备方法应用

[发明专利]一种利用硫氰酸红霉素肟合成氮红霉素的方法-CN202011556159.3在审
发明人：王良;马晓军;张志 -专利权人：宁夏启元药业有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用硫氰酸红霉素肟合成氮红霉素的方法，其工艺步骤包括通过硫氰酸红霉素肟游离去除硫氰酸根，重排反应，连续反萃取，连续还原反应和分离以及氮红霉素结晶。本发明通过在重排反应前先去除硫氰酸根后重排，还原反应采用连续反应工艺，改变反应方式，其工艺反应效率高，生产成本低，环境污染小，产品收率高，质量好。
一种利用氰酸红霉素合成方法

[发明专利]一种提高堆密度、流动性和制备不聚结阿奇霉素的结晶方法-CN201710791053.3有效
发明人：龚俊波;吴送姑;杜世超;侯宝红;陈明洋;许史杰;张得江 -专利权人：天津大学
申请日： 2017-09-05 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种提高堆密度、流动性和制备不聚结阿奇霉素的结晶方法，将的阿奇霉素和酯类有机溶剂加热40～90℃溶解后，以30～60℃/h的降温速度快速降温达到饱和，出晶前加入阿奇霉素晶种，养晶，然后以5℃/h～25℃/h降温速度缓慢降温到结晶终点温度，过滤悬浮液，干燥后得到阿奇霉素晶体产品。制备的产品的流动性和堆密度明显优于目前工业生产中采用的丙酮溶解通过加水溶析得到的产品的流动性和堆密度。产品堆密度高达到0.59g/mL～0.65g/mL；产品流动性比较好，休止角可以小于34°；产品纯度高达到99.6％。而且本发明的结晶方法是单一溶剂的常规冷却结晶，工艺简单，容易实现工业化生产。
一种提高密度流动性制备聚结霉素结晶方法

[发明专利]一种10-羰基/羟基吗啡-6-葡萄糖苷酸的合成方法-CN201910454113.1有效
发明人：郭建锋;易斌;李莉娥;李杰;杜文涛;田峦鸢;吕金良;朱圣姬;曲龙妹;汪淼 -专利权人：宜昌人福药业有限责任公司
申请日： 2019-05-28 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种10‑羰基/羟基吗啡‑6‑葡萄糖苷酸的合成方法，本发明提供的方法通过对式(III)结构的化合物进行氧化，得到式(IV)结构的化合物，然后再将式(IV)结构的化合物转化为10‑羰基吗啡‑6‑葡萄糖苷酸，结果发现，该合成方法简单，各步反应收率高，且得到的产品的纯度高，可用于制备高效液相色谱检测的标准品，填补了M6G药品检测的空白。
一种 10 羰基羟基吗啡葡萄糖苷合成方法

[发明专利]一种合成纯化泰拉霉素杂质E的方法-CN202010991417.4在审
发明人：凌青云;张猛;刘言华;杨玲卫 -专利权人：江苏威凌生化科技有限公司
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成纯化泰拉霉素杂质E的方法，在环氧化的过程中，通过调整原料和反应温度，从而得到环氧化合物的异构体，在通过去除保护基、胺化等步骤，得到我们需要的泰拉霉素E，解决了现有技术中泰拉霉素杂质E的纯度低、操作复杂、合成过程不易控制、单次制备产量低、无法满足对其结构和性质的研究条件的问题，本发明的合成纯化泰拉霉素杂质E的方法，调整了原料和反应温度，在DMSO中，加入三甲基碘化亚砜，促使硫叶立德反应的进行，使其生成的环氧化合物以直立键为主，促进了泰拉霉素杂质E的转化效率，从而生成大量的泰拉霉素杂质E的同时提高了泰拉霉素杂质E的纯度。
一种合成纯化霉素杂质方法

[发明专利]基于糖氧苷类荧光探针、合成方法及其应用-CN201610921702.2有效
发明人：方志杰;陈清 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2016-10-21 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于糖氧苷类荧光探针、合成方法及其应用。所述的荧光探针经过四步反应得到，具有反应原料廉价易得，反应步骤少，产率高等特点。本发明揭示了所述基于糖氧苷荧光探针的多种用途，包括：1.铁离子的检测，由于该荧光探针为螺环结构无荧光，而在加入铁离子后，发射出强烈的红色荧光；2.Job’s Plot曲线，利用Job’s Plot分析该探针对铁离子的结合比。3.离子竞争实验，探讨了其它几种常见的阳离子存在下，探针的竞争性。
基于糖氧苷类荧光探针合成方法及其应用

[发明专利]一种生物碱化合物及其制备方法和用途-CN201610014222.8有效
发明人：印敏;徐曙;杨简赛;冯煦;王鸣;单宇;管福琴;王奇志;王碧;刘飞;陈雨;赵兴增 -专利权人：江苏省中国科学院植物研究所
申请日： 2016-01-11 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及天然药物化学领域和生物农药技术领域，公开了一种新的生物碱化合物及其制备方法和在制备抗菌农药中的用途。本发明公开的一种生物碱化合物，结构如摘要附图所示，化学名为二氢水仙克拉辛‑4‑O‑α‑L‑阿拉伯糖苷（dihydronarciclasine‑4‑O‑α‑L‑arabinopyranoside）。其特征在于：以石蒜科植物为原料，甲醇、乙醇或含水醇类提取，过滤、浓缩至小体积，用水分散后经大孔树脂柱层析，收集30%醇洗脱部位，再经反复柱层析，柱层析填料为硅胶或反相硅胶，即得新生物碱。所述石蒜科植物为葱莲，石蒜，长筒石蒜和忽地笑。该化合物作为一种天然植物杀菌剂，对水稻稻瘟病菌和棉花黄萎病菌抗菌效果显著，可以单独使用，也可以与其它杀菌剂复配，制成复配杀菌农药。
一种生物碱化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种阿奇霉素类化合物及制备方法与应用-CN201910790164.1有效
发明人：闫蜜;王荣梅;李慧 -专利权人：山东大学第二医院
申请日： 2019-08-26 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本公开提供了一种阿奇霉素类化合物及制备方法与应用，其化学结构式如式Ⅰ所示其中，R为三氮唑、取代的三氮唑、氧基苯基或者取代的氧基苯基。本公开提供的阿奇霉素类化合物有利于增强与作用位点的结合，并且具有较好的抗敏感菌和耐药菌的活性。
一种霉素化合物制备方法应用

[发明专利]大环内酯及其制备和使用方法-CN202010566628.3在审
发明人： A.G.迈尔斯;I.B.塞普尔;Z.张 -专利权人：哈佛大学的校长及成员们
申请日： 2014-04-04 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本申请提供的是通过以下方式制备大环内酯的方法：使东半部与西半部偶联，然后大环化，得到大环内酯(包括已知的和新型的大环内酯)。本申请还提供在合成大环内酯中的中间体，包括东半部和西半部。本申请还提供药物组合物和使用本发明的大环内酯治疗传染性疾病和炎症性病症的方法。本申请进一步提供在合成西半部中使用的通用非对映立体选择性醛醇方法。
内酯及其制备使用方法