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[发明专利]阿奇霉素生产工艺-CN201510222010.4在审
发明人：卢元东;汪寅华;金建平 -专利权人：黄石世星药业有限责任公司
申请日： 2015-05-05 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿奇霉素生产工艺，其步骤包括：(1)红霉素肟的合成；(2)红霉素A-6，9-亚胺醚的合成；(3)9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素的合成：(4)阿奇霉素的合成(5)精制。本发明提供的红霉素肟生产工艺在红霉素A-6，9-亚胺醚合成步骤中严格控制丙酮-水的比例，保证红霉素肟在体系中的分散性，从而便于反应控制并提高产率，易于工业化；在9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素的合成步骤中，还原产物酸解时控制pH1.0～1.5，使还原物水解更加彻底，提高产率，减小后处理麻烦；在阿奇霉素的合成的甲基化反应中严格控制结晶的水滴加速度及滴加总量，保证结晶完全、粒度均匀，从而提高阿奇霉素产率。
霉素生产工艺

[发明专利]一种泰拉菌素的制备方法-CN201510336271.9在审
发明人：井丁丁;李旭东;刘爱玲;夏雪林;刘拓;孟小宾;付春香 -专利权人：瑞普（天津）生物药业有限公司
申请日： 2015-06-17 - 公布日： 2015-08-26 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明采用格氏反应，将羟基保护酮与格氏试剂进行反应，在羰基位置引入氯甲基，羰基还原为羟基。避免了羰基环氧化过程的苛刻反应条件。然后与正丙胺反应制备泰拉菌素。本发明提供的泰拉菌素的制备方法将环氧化反应过程温度控制范围为室温～80℃，而且反应迅速，操作时间缩短15％以上，综合收率提高5％以上，操作简便，易于扩大化生产。
一种菌素制备方法

[发明专利]一种糖基三唑并噻二唑类化合物及其制备方法和应用-CN201510154089.1在审
发明人：卢俊瑞;王美君;刘金彪;王宏韫;杨旭云;穆江蓓 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2015-04-02 - 公布日： 2015-08-12 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：一种糖基三唑并噻二唑类化合物，其制备方法是：3-巯基-4-氨基-5-取代-1,2,4-三唑与碱和二硫化碳反应生成3-取代-6-硫醇-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑，再与全乙酰化溴代葡萄糖反应生成3-取代-6-S-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑，最后在碱性条件下脱除乙酰基生成3-取代-6-S-2',3',4',6'-四羟基-β-D-吡喃葡萄糖基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物。该类化合物对白色念珠菌等具有较强的抗菌活性；其制备方法简单、生产成本低、环境友好。
一种糖基三唑噻二唑类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种二氢高红霉素的制备纯化方法-CN201510187590.8在审
发明人：曹胜华;唐克慧;邱家军;王宇驰;叶家林;张春然;张静霞;徐明琴;李少华;赵俊;杜伟宏;李喆宇 -专利权人：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
申请日： 2015-04-20 - 公布日： 2015-08-05 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢高红霉素的制备纯化方法，本发明将含有邻位二羟基化合物加至水和卤代烷烃类作溶剂的二氢高红霉素硼酸酯反应液中，经纯化、分离后得到高纯度的二氢高红霉素产品。本发明的制备纯化方法操作方法简单，对设备及制备条件要求不高，适于大规模的制备二氢高红霉素。另外甘油或及其邻位二羟基类似物相当便宜，易于除去。对提高收率和质量、降低成本有很大帮助。
一种二氢高红霉素制备纯化方法

[发明专利]一种3-S-四羟基-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑类化合物-CN201510154077.9在审
发明人：卢俊瑞;张瑞波;刘金彪;王宏韫;杨旭云;穆江蓓 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2015-04-02 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：一种3-S-四羟基-β-D-葡萄糖苷-1,2,4-三唑类化合物，其制备方法是：取代苯甲酰肼与二硫化碳生成钾盐，然后和水合肼作用，得到3-巯基-4-氨基-5-取代芳基-1,2,4三唑类化合物；与溴代乙酰化α-D-吡喃型葡萄糖反应合成3-S-2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑类化合物；在碱性条件下生成3-S-2′,3′,4′,6′-四羟基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑类化合物。该类化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和白色念珠菌均显示了较好的抑菌活性；制备方法简单、生成成本低、产率高。
一种羟基葡萄糖苷三唑类化合物

[发明专利]大环内酯杂质的合成方法-CN201410856452.X有效
发明人：钟志宏;王世辉;刘星星 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-12-31 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备阿奇霉素杂质I和杂质E的方法，其包括：将阿奇霉素与溶剂混合，加入式(1)所示化合物进行去甲基化反应，其中，R1，R2各自独立地为甲基、乙基、丙基、环烷基、苯基、对甲基苯基。本发明制备阿奇霉素杂质的方法，反应可在温和的条件下，通过控制试剂的量，本方法可以用于制备阿奇霉素杂质I和杂质E，本发明制备得到的阿奇霉素杂质的HPLC纯度在98％以上。
内酯杂质合成方法

[发明专利]淫羊藿苷类化合物及其应用-CN201410586851.9有效
发明人：周平健;王晓军;阳传文;张健存;张英俊 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-10-27 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的一类淫羊藿苷类化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和本发明化合物或其药物组合物化物的制备方法及其在抑制磷酸酯酶的活性、促进性腺的发育、防治性功能障碍疾病中的应用。
淫羊藿化合物及其应用

[发明专利]一种氨糖噻唑衍生物及其合成方法与用途-CN201410526952.7有效
发明人：刘玮炜;史大华;霍云峰;李曲祥;张强;程峰昌;殷龙 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2014-10-09 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨糖噻唑衍生物及其合成方法。合成时以氨基葡萄糖盐酸盐为原料，对羟基进行苄基醚保护，实现了氨基的选择性反应，合成了新型中间体糖基硫脲—N-(1,3,4,6-四-O-苄基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)硫脲，其与1-溴-2-取代乙酮环合，合成了糖基噻唑—N-(1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)-2-氨基-4-取代噻唑。本发明操作简单安全、适用范围广，原料廉价易得、后处理简便、收率高，是一种快速高效的合成方法，同时合成的化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。
一种噻唑衍生物及其合成方法用途

[发明专利]一种阿奇霉素的纯化方法-CN201410518405.4在审
发明人：王兴路;范兴山;刘云霞 -专利权人：菏泽市方明制药有限公司
申请日： 2014-10-03 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了大环内酯类抗生素药物阿奇霉素的纯化方法，包括以下过程：取阿奇霉素生产过程中的阿奇霉素粗品加有机溶剂溶解，用定量的酸性水溶液洗涤出成盐性和水溶性较强的杂质，然后再将阿奇霉素用酸转移到水相，再用有机溶剂和少量碱洗涤出脂溶性较强的杂质，便可得到纯度较高的阿奇霉素盐水溶液，再加入水溶性极性溶剂，加活性炭过滤除杂后加入液碱析出阿奇霉素结晶，经过滤、水洗、干燥得到亮白色的度纯高阿奇霉素晶体。本工艺安全环保，收率高、质量好成本低，能用于工业化生产。
一种霉素纯化方法

[发明专利]以去甲基阿齐霉素为原料制备泰拉霉素化合物的方法-CN201410373575.8无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：苏赵珍
申请日： 2014-07-31 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明一种以去甲基阿齐霉素为原料制备泰拉霉素化合物的方法，其制备方法的步骤为：以去甲基阿齐霉素为原料经过取代、氧化、加成、还原、缩合等反应得到目标化合物，本发明具有抗菌活性强、抗菌谱广、超长半衰期和单次给药完成整个治疗过程等众多优点。
甲基霉素原料制备化合物方法

[发明专利]一种阿奇霉素药物原料及制剂和用途-CN201310194339.5有效
发明人：王梅;张春苗;尚宇;王小雪 -专利权人：长春海悦药业有限公司
申请日： 2013-05-23 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种阿奇霉素药物原料及制剂和用途，该阿奇霉素原料中针对杂质3-脱氧阿奇霉素、杂质2-脱乙基-2-丙基阿奇霉素、杂质3'-(N,N-脱二甲基)阿奇霉素、杂质13-O-脱克拉定塘阿奇霉素、阿奇霉素3'-N-氧化物、3'-脱(二甲氨基)-3'-氧代阿奇霉素（杂质N）的含量做出了限定，研究表明，本发明的药物原料对于肝脏影响很小，制备成的制剂具有更优秀的质量。
一种霉素药物料及制剂用途

[发明专利]一种阿奇霉素药物原料及其制剂和用途-CN201310194340.8有效
发明人：姜波;李宏武;薛金玲;田晶;张春苗 -专利权人：长春海悦药业有限公司
申请日： 2013-05-23 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种阿奇霉素药物原料及其制剂和用途，该原料中针对杂质3-脱氧阿奇霉素、杂质2-脱乙基-2-丙基阿奇霉素、杂质3'-(N,N-脱二甲基)阿奇霉素、杂质13-O-脱克拉定塘阿奇霉素、杂质阿奇霉素3'-N-氧化物、杂质3'-脱(二甲氨基)-3'-氧代阿奇霉素的含量做出了限定，研究表明，本发明的药物原料对于肝脏影响很小，制备成的制剂具有更优秀的产品质量。
一种霉素药物原料及其制剂用途

[发明专利]一种阿奇霉素药物原料-CN201310194488.1有效
发明人：薛金玲;王小雪;田晶;王丹 -专利权人：长春海悦药业有限公司
申请日： 2013-05-23 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域,本发明公开了一种阿奇霉素药物原料，该原料中针对杂质阿奇霉素B、杂质红霉素A偕亚胺醚、杂质阿奇霉素Gx的含量做出了限定，研究表明，本发明的药物原料对于肾脏和心脏影响很小，具有更高的安全性。
一种霉素药物原料

[发明专利]含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物及其合成方法与用途-CN201410383355.3无效
发明人：刘玮炜;李曲祥;程峰昌;张强;霍云峰;殷龙 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2014-08-06 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明是一种含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物，本发明还公开了该含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物的合成方法与用途。本发明含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物作为一类新化合物，对尿素酶有较高的抑制活性。本发明的合成方法是一种方便，高产，高效的方法，以对甲苯磺酰氯为环合试剂，操作简单安全、环境污染小、适用范围广，而且收率高。
氨基葡萄糖片段噁二唑衍生物及其合成方法用途

[发明专利]一种大环内酯类化合物-CN201310373556.0有效
发明人：刘兴金;张许科 -专利权人：普莱柯生物工程股份有限公司
申请日： 2013-08-23 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式Ⅰ所示的大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐。本发明所述化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其药物组合物。
一种内酯化合物