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[发明专利]一种氮红霉素的合成方法-CN201611182834.4在审
发明人：鲍晶;孙瑞君;王东东;张志 -专利权人：宁夏启元药业有限公司
申请日： 2016-12-20 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种氮红霉素的合成方法，其特征在于其工艺步骤为一种氮红霉素的合成方法，其特征在于其工艺步骤为红霉素肟在以水作为反应溶剂的反应体系中，首先加入碳酸氢钠和重排反应试剂进行重排反应，保温2～3小时后滴加还原反应试剂进行还原反应，再次保温搅拌1～2小时，之后加入还原水解去硼竞争性抑制剂进行还原去硼反应，最后结晶析出、降温、过滤即可得到氮红霉素。本发明实现了重排还原在同一个反应体系中同时进行。与现有技术的硼氢化钠还原法相比，简化了工艺，省去了有机溶剂等的使用，降低了环境污染和产品成本，减少了繁杂工艺对产品质量的影响，最终提高了产品质量和收率，适合工艺化生产。
一种红霉素合成方法

[发明专利]阿奇霉素的精制方法-CN201510400597.3有效
发明人：林德良 -专利权人：北京红太阳药业有限公司
申请日： 2015-07-09 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了大环内酯类抗生素药物阿奇霉素的精制方法。本发明所述精制方法将阿奇霉素粗品用乙醇加热溶解，然后用纯化水进行结晶，将晶体用丙酮溶解后过滤，滤液用纯化水再次结晶，结晶之后通过离心、纯化水洗涤、干燥获得亮白色的高纯度阿奇霉素成品。本发明所述精制方法所得阿奇霉素成品的质量优于国家质量控制标准，氮杂红霉素A、阿奇霉素杂质B、阿奇霉素德糖胺杂质大幅减少，质量好，工艺安全环保，收率高，成本低，适用于工业化生产。
霉素精制方法

[发明专利]索利霉素及其中间体的制备方法-CN201610824505.9在审
发明人：牟祥;朱春光;钟齐昌;吴茂;黄凯;冯立春;贺耘 -专利权人：重庆两江药物研发中心有限公司
申请日： 2016-09-14 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种索利霉素及其中间体的制备方法。本方法中以克拉霉素为起始物料，通过羟基保护、羟基活化、脱糖环、氧化、氟代、上侧链、脱保护和还原等步骤，得到目标化合物。本发明收率高，操作简单，适于工业化应用。本发明还提供了用于制备索利霉素的新中间体及其制备方法。
霉素及其中间体制备方法

[发明专利]一种制备固态大环内酯的方法-CN201410398339.1有效
发明人：周辉辉;杜冲;钟志宏;贺丽;林伟 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-08-13 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开一种制备固态大环内酯的方法，涉及式(I)所示化合物的无定形及其制备方法，所述式(I)所示化合物的无定形的制备方法，其包括把任意形态的式(I)所示化合物溶解于良溶剂中形成溶液，将所得溶液滴加入反溶剂中。本发明所述制备无定形式(I)所示化合物的方法，制得的式(I)所示化合物无定形性质稳定，工艺重现性好，可操作性高，可适用于工业生产。
一种制备固态内酯方法

[发明专利]一种阿奇霉素的制备方法-CN201410222399.8有效
发明人：汪华;侯雪梅;孔祥生 -专利权人：丽珠医药集团股份有限公司
申请日： 2014-05-21 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备阿奇霉素的制备方法，包括步骤：(1)在反应容器中加入二氯甲烷、阿奇霉素碱，搅拌，将反应液冷却至‑20℃至‑15℃；(2)在反应容液中滴加苯甲酸乙醇溶液、氯化钠，降低反应液温度至‑20℃至‑15℃，直至反应液pH值为6.0时滴加结束；(3)控制反应液温度为‑20℃‑15℃，搅拌1.5小时；(4)继续向反应液中滴加无水氯化氢乙醇溶液，直至溶液pH值为7.0，搅拌0.5小时；(5)离心甩滤、用二氯甲烷洗涤、烘干。
一种霉素制备方法

[发明专利]一种阿奇霉素化合物的制备方法及其药物制剂-CN201610552540.X在审
发明人：吕旭幸;王丽云;叶江;冯超敏;周亚健;戴兴祥 -专利权人：浙江亚太药业股份有限公司
申请日： 2016-07-12 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于药物化合物领域，涉及一种阿奇霉素化合物实体，具体的说是一种阿奇霉素晶型、制备方法及其药物制剂。阿奇霉素化合物为晶体，采用X‑衍射粉末衍射测定，其图谱在衍射角2θ为4.021°、6.095°、6.553°、6.719°、12.02°处有较强的特征峰。本发明阿奇霉素化合物实体在制备冻干粉针剂时弱碱性体系中仍溶解，制备的注射阿奇霉素产品稳定性好，有关物质增长少，弱碱性注射剂在使用时对血管刺激小。
一种霉素化合物制备方法及其药物制剂

[发明专利]泰拉霉素新晶型及其制备-CN201610623366.3在审
发明人：邱小龙;张新刚;邹平;符剑;王东辉;张义森;邓贤明;游正伟;江中兴;胡林;曹雷;陈俊 -专利权人：海门慧聚药业有限公司
申请日： 2016-08-02 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及泰拉霉素新晶型;泰拉霉素新晶型的XRPD图谱在5.27º、7.45º、8.32º、10.55º、11.19º、16.68º以及17.93º处有特征布拉格角。
霉素新晶型及其制备

[发明专利]一种制备阿奇霉素用硼络合物解离方法-CN201510058021.3在审
发明人：秦欣荣 -专利权人：秦欣荣
申请日： 2015-02-04 - 公布日： 2016-10-05 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种由阿奇霉素硼酸酯通过醇解反应制备阿奇霉素的方法。具体过程如下：在酸作用下阿奇霉素硼酸酯在甲醇溶液中加热回流发生醇解反应，然后利用分水器蒸除含硼酸三甲酯的甲醇蒸汽直至蒸汽沸点达到甲醇的沸点64.7℃并保持1小时，使反应平衡朝生成阿奇霉素的方向移动，而以较高收率制备阿奇霉素。
一种制备霉素络合物解离方法

[实用新型]一种复合型阿奇霉素结晶纯化装置-CN201620126648.8有效
发明人：韩国英;杨发胜;王锋怀;潘建明;岳元 -专利权人：四川利君精华制药股份有限公司
申请日： 2016-02-18 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：一种复合型阿奇霉素结晶纯化装置，其一级混料器安装在夹紧器上，夹紧器连接转动杆，转动杆连接转轴，转轴连接转动电机；二级混料器和三级混料器的安装方式与一级混料器相同；一级接料斗通过横杆固定在机架上，一级接料斗上设有一级过滤网，一级接料斗上部通过管道连接到一级加料器，一级加料器固定在机架上；二级接料斗通过横杆固定在机架上，二级接料斗上设有二级过滤网，二级接料斗上部通过管道连接到二级加料器，二级加料器固定在机架上；出料通道设置在机架底部，出料通道末端设有三级过滤网，三级过滤网另一端连接干燥装置。实现将各个子步骤整合到一个装置上进行，不仅效率高，而且纯化效果好。
一种复合型霉素结晶纯化装置

[发明专利]一种制备泰拉霉素的方法-CN201610043716.9在审
发明人：楼伟杰;徐求文;蒋忠良;曹爱玲 -专利权人：杭州海尔希畜牧科技有限公司
申请日： 2016-01-21 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种大环类兽药抗生素，尤其是涉及一种制备泰拉霉素的方法。其主要是解决现有技术所存在的正丙胺用量大的问题；本发明还解决了因正丙胺用量大带来的粗品含量不高，性状不好，需要形成磷酸盐再中和提纯的技术问题。本发明在反应器中加入环氧中间体、乙醇或异丙醇、N-苄基丙胺充分搅拌均匀，然后加热搅拌反应；反应完毕后，除去溶剂，再加入丙酮，搅拌均匀后转移至压力反应器中；在压力反应器中再加入钯碳催化剂，通入氢气，搅拌反应，反应结束后过滤回收催化剂，浓缩除去溶剂，然后加入水，过滤收集析出的固体，真空干燥后得到泰拉霉素粗品，重结晶后得到泰拉霉素精品。
一种制备霉素方法

[发明专利]一种索利霉素中间体-CN201510882574.0在审
发明人：郑飞;徐辉;张涛;黄悦 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2015-12-04 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备索利霉素中间体VII的新方法，通过后续简单的反应，可获得索利霉素。与现有技术的索利霉素制备工艺相比，本发明设计的合成工艺有效地减少了副反应的发生，避免了危险有毒的操作步骤，提高了反应转化率，从而降低了生产成本，适合工业化生产。
一种霉素中间体

[发明专利]含氨基葡萄糖分子的1,3,4-噁二唑衍生物及其制备方法与用途-CN201610054294.5在审
发明人：刘玮炜;程峰昌;殷龙;史大华;刘秀坚 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2016-01-27 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明是一种含氨基葡萄糖1,3,4-噁二唑衍生物，其分子式的中R选自-CH₃,-C₂H₅，-C₄H₁₁，-C₆H₅，-C₅H₄N,4-OHC₆H₄-,3-CH₃C₆H₄,4-CH₃C₆H₄-,3-CH₃OC₆H₄-,2-NO₂C₆H₄-,4-NO₂C₆H₄-，2-FC₆H₄-,4-FC₆H₄-,2-ClC₆H₄-,3-ClC₆H₄-,3-BrC₆H₄-,4-IC₆H₄-,4-N(CH₃)₂C₆H₄-，-C₄H₃S,-C₄H₃O。本发明还公开了该氨糖1,3,4-噁二唑衍生物的合成方法和用途。本发明采用的合成方法具有简便、快速、适用性强、高效等优点；所采用的环合试剂具有价格低廉、低毒等优点；本发明将氨基葡萄糖分子引入到1,3,4-噁二唑分子中，合成的目标化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制活性，因此合成的此类化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广泛的应用前景。
氨基葡萄糖分子噁二唑衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种大环内酯类药物的超微粉体及其制备方法-CN201410255240.6在审
发明人：毛宇锋;张兆勇;周成林;岳力群 -专利权人：无锡康福特药物科技有限公司;张兆勇
申请日： 2014-06-10 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种大环内酯类药物的超微粉体及其制备方法。大环内脂类药物是一类广泛应用于临床的疗效确切的产品，这类药物抗菌谱广，体内抗菌活性强，生物半衰期长，具有很好的临床使用价值。本发明提供的制备大环内酯类药物超微粉体的方法：在含有大环内酯类药物的均相溶液中，通过施加频率为10kHz～500kHz，功率为1mW～5000W，声强为0.1mW/cm²～500W/cm²的超声波，快速获得大环内酯类药物晶体，再经过固体收集、洗涤、干燥等常规操作，直接获得大环内酯类药物超微粉体。本发明所制备的超微粉体不含基质材料，具有载药量高、溶解速度快、易实现更高的生物利用度、稳定性和安全性等特点，从而满足提高药物的生物利用度、减少药物用量、减少不良反应的需求，具有广阔的临床应用前景。
一种内酯类药物超微粉体及其制备方法

[发明专利]一种大环内酯类化合物-CN201410210404.3在审
发明人：刘兴金;郭德祥;张许科 -专利权人：普莱柯生物工程股份有限公司
申请日： 2014-05-16 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种如式(I)所示的大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐。本发明所述化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及所述化合物的制备方法及其药物组合物。
一种内酯化合物

[发明专利]一种阿奇霉素化合物及含有该化合物的阿奇霉素软胶囊-CN201510473561.8在审
发明人：刘忠良;丁京伟 -专利权人：浙江维康药业股份有限公司
申请日： 2015-08-05 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种阿奇霉素化合物及含有该化合物的软胶囊。本发明所提供的阿奇霉素化合物为水合物晶体，其分子式为：C₃₈H₇₂N₂O₁₂·3H₂O。本发明所提供的阿奇霉素水合物晶体为阿奇霉素三水合物，是阿奇霉素的一种新晶型化合物，该新晶型化合物与现有技术的阿奇霉素一水合物相比具有明显改善的引湿性，其引湿性与现有技术的阿奇霉素二水合物的引湿性相当，并且具有显著提高的溶解速率和溶出度。
一种霉素化合物含有软胶囊