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- [发明专利]含氨基葡萄糖1;3;4-噻二唑衍生物及其制备方法与用途-CN201510561725.2有效
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刘玮炜;程峰昌;殷龙;史大华
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淮海工学院
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2015-09-07
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2018-08-24
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C07H17/00
- 本发明涉及一种含氨基葡萄糖1,3,4‑噻二唑衍生物，本发明还涉及该含氨基葡萄糖1,3,4‑噻二唑衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖与水合联氨反应合成中间体糖基氨基硫脲，其再与取代醛和Fe3+化合物反应合成N‑(5‑取代‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑2‑脱氧‑β‑D‑氨基葡萄糖。本发明合成方法操作简单安全、环境污染小、收率高、后处理简单。合成出的此类化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。
- 氨基葡萄糖噻二唑衍生物及其制备方法用途
- [发明专利]一种合成泰拉菌素的新路线-CN201510334966.3有效
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井丁丁;李旭东;刘爱玲;夏雪林;刘拓;聂丽娜
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瑞普（天津）生物药业有限公司
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2015-06-17
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2017-10-27
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C07H17/00
- 本发明的目的是提供一种全新的路线制备泰拉菌素，区别于以前的环氧化反应以及开环等反应过程。采用帕瑟里尼反应，一次性将基团全部引入，然后经过克莱门森反应和加氢还原反应，制备获得泰拉菌素。具体的步骤为取羟基保护的去甲基阿奇霉素，经过氧化反应生成羟基保护的酮(化合物I)，然后经过帕瑟里尼反应，在酮羰基位置引入酰胺键和环丙基，生成(化合物II)，然后经过克莱门森反应将羰基还原为亚甲基，生成(化合物III)，最后经过开环反应，将环丙基加氢开环生成正丙基，获得泰拉菌素(化合物IV)。本发明使用的制备泰拉菌素的路线过程简单，容易实现，反应试剂容易获得，反应条件温和，选择性高，副产物少，易纯化，对设备要求低。
- 一种合成菌素路线
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