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[发明专利]芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途-CN200910113508.1有效
发明人：贺耀武;曹玲华;窦君;阿吉艾克拜尔·艾萨 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2009-11-04 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳基四唑糖基衍生物及其制备方法和用途，该化合物以S-(1-芳基-1H-四唑-5-基)巯乙酰肼和糖基异硫氰酸酯为原料，合成中间体，在醋酸汞和乙醇或乙酸酐和磷酸体系中关环，分别生成含乙酰基的2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1，3，4-噁二唑I或2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1，3，4-噻二唑II，然后在甲醇钠和甲醇溶液中脱去乙酰基，分别生成不含乙酰基的2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1，3，4-噁二唑I或2-(1-芳基-1H-四唑-5-硫亚甲基)-5-糖氨基-1，3，4-噻二唑II。该芳基四唑的糖基衍生物对PTP1B有很好的抑制作用，对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等微生物也具有较好的抑制作用。
芳基四唑糖基衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种阿奇霉素的制备方法及其中间体的制备方法-CN200910198992.2有效
发明人：吴范宏;杨波;杨雪艳;俞晓东 -专利权人：上海华理生物医药有限公司
申请日： 2009-11-18 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿奇霉素的制备方法，其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾的作用下，将如式II所示的红霉素A6，9-亚胺醚进行还原反应，之后进行甲基化反应，再在水与卤代烷烃的混和溶剂中进行水解反应，即制得如式I所示的阿奇霉素；该方法的还原剂用量适中且收率高，显著降低制备阿奇霉素的成本。本发明还涉及一种红霉素A6，9-亚胺醚以及红霉素A9-肟的制备方法。
一种霉素制备方法及其中间体

[发明专利]4”-取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物-CN200910145318.8无效
发明人： B·S·布罗克;M·A·勒塔威克;金子卓史;秉薇·V·杨;E·A·格拉瑟;程恒淼 -专利权人：辉瑞产品公司
申请日： 1998-05-29 - 公布日： 2010-04-07 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及4”-取代的-9-脱氧-9A-氮杂-9A-高红霉素A衍生物，特别是涉及通式(1)化合物及其药学上可接受的盐。通式(1)化合物是抗菌剂，可用于治疗各种细菌和原生动物感染。本发明还涉及含有通式(1)化合物的药物组合物以及通过使用通式(1)化合物给药的治疗细菌和原生动物感染的方法。本发明还涉及制备通式(1)化合物的方法以及在制备中有用的中间体。
取代脱氧氮杂红霉素衍生物

[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯化合物-CN200680056623.4无效
发明人： A·梅雷乌;E·莫里吉;M·纳波莱塔诺;F·佩拉奇尼 -专利权人：萨宝公司
申请日： 2006-12-12 - 公布日： 2009-10-14 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的大环内酯衍生物，其中R₁和R₂如说明书中给出的定义，所述式(I)的大环内酯衍生物具有抗炎活性并且实质上没有抗生素性质，本发明还涉及所述式(I)的大环内酯衍生物的药学可接受的盐，以及涉及包含所述式(I)的大环内酯衍生物及其药学可接受的盐作为活性成分的药物组合物。
具有活性内酯化合物

[发明专利]过山蕨有效成分及其提取方法和用途-CN200810010676.3有效
发明人：李宁;李铣;张鹏;马忠俊 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2008-03-17 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，提供了一种中草药过山蕨有效成分及其提取方法和用途。该提取方法包括水提法、醇提法、大孔树脂纯化法、溶剂萃取法。经该方法所得的提取物主要有效成分为总黄酮、总皂苷、总有机酸，其含量分别为总黄酮1％-35％，总皂苷1％-25％，总酚酸1％-3％。本发明还提供了过山蕨直接或与药学上通常用于该类制剂的固体或液体混合制成适宜剂型的方法，过山蕨有效成分及其制剂具有治疗血栓闭塞性脉管炎，肾炎，外伤出血，子宫出血，神经性皮炎，脑栓塞引起的偏瘫以及糖尿病并发症的作用。该提取方法简单易行、成本低，所得提取物无毒副作用。
有效成分及其提取方法用途

[发明专利]新型吗啡衍生物-CN200780038152.9无效
发明人：卡里纳·拉尔布雷;罗格·拉哈娜;塞德里克·卡斯泰 -专利权人：尼奥菲斯公司
申请日： 2007-10-11 - 公布日： 2009-09-02 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及新型吗啡-6-葡糖苷酸衍生物，涉及包含所述新型吗啡-6-葡糖苷酸衍生物的药物组合物及其用途。所述衍生物具有如下结构，其中基团Pcntite(A)，除取代基X以外，被称为M_R36G-NR1R2-S-，R1＝饱和或不饱和的直链或支链C₁-C₁₀烷基，所述烷基链任选被一个或多个杂原子中断，所述杂原子选自O、S和N，R2＝H、饱和或不饱和的直链或支链C1-C5烷基或芳基、杂芳基或(C₁-C₅)烷基芳基，R3＝Y(C＝Z)R或YR，Y和Z独立地＝O或S，R＝饱和或不饱和直链或支链C₁-C₆烷基，条件是R3不是-O-CH₃，X＝H、-S-R₄-W基团或MR，6G-NR I R2-S-基团，其中R4＝饱和或不饱和的直链或支链C₁-C₈烷基，其可以包括酰胺、酯或醚键，和W要么是δ-受体拮抗剂，要么是K-受体拮抗剂及其药学可接受的盐。
新型吗啡衍生物

[发明专利]5-硫代吡喃木糖的新型衍生物-CN200780025888.2有效
发明人：迪迪耶·托马斯;米歇尔·邦多克斯;韦罗尼克·巴伯鲁斯;文森特·佩罗 -专利权人：实验室富尼耶公司
申请日： 2007-07-12 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及新型的5-硫代木糖化合物，优选5-硫代吡喃木糖型的衍生物，还涉及其制备方法，以及其作为尤其是用于治疗或预防血栓形成的药物的活性成分的用途。所述化合物具有式I的结构，其中吡喃戊糖基代表未取代或取代的5-硫代-β-D-吡喃木糖基；R′、R″和R″′每一个独立地代表氢原子或C₂-C₆酰基，或相邻的两个形成1-甲基亚乙基桥；X₁和X₂每一个代表碳或氮原子；Y₁和Y₂每一个彼此独立地代表碳、氮、硫或氧原子，条件是，如果Y₂代表氧或硫原子，那么Y₁代表碳或氮原子；R₁、R₂、R₃、R₄和R₅彼此独立地代表氢原子，R₆是氢原子或C₁-C₄烷基的-COOR₆基团，任选用苯基环、卤原子或-COOR₆基团取代的C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₂-C₆酰基，苯甲酰基或苯基环；具有式I结构的化合物的加成盐和具有式I结构的化合物的活性代谢物。
硫代吡喃木糖新型衍生物

[发明专利]硫代葡萄糖衍生物、其制备方法和用途-CN200810154445.X有效
发明人：赵桂龙;徐为人;王玉丽;汤立达;王致峰;邹美香;刘巍;张士俊;谭初兵;刘冰妮 -专利权人：天津药物研究院
申请日： 2008-12-25 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含硫代葡萄糖结构的2型钠葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，基团定义如说明书所述。
葡萄糖衍生物制备方法用途

[发明专利]苯并噁唑酮糖苷类化合物及其制备方法-CN200810055220.9有效
发明人：李青山;班树荣;唐莉;冯秀娥 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2008-06-16 - 公布日： 2008-10-29 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物中间体及其制备方法，具体为一种苯并噁唑酮糖苷类化合物及其制备方法，解决现有合成的苯并噁唑酮糖苷类化合物比较单一、且为天然产物、生物活性较少等问题，该化合物的结构通式I如图，其中R为糖类取代基，具体为葡萄糖、半乳糖、乳糖、阿拉伯糖、麦芽糖、木糖以及乙酰化葡萄糖、乙酰化半乳糖、乙酰化乳糖、乙酰化阿拉伯糖、乙酰化麦芽糖、乙酰化木糖；本发明以4－羟基－苯并噁唑酮为原料，经过糖苷化反应和脱保护基反应制得苯并噁唑酮－4－O－β－D－糖苷类化合物，并证明其具有抗乙肝病毒、抗HIV病毒及抗炎活性，为制备上述三种药物开辟了新的途径，在医药、农药领域带来新的突破，而且该合成方法条件温和，操作简便，且构型单一。
噁唑酮糖苷化合物及其制备方法

[发明专利]乳糖酸吉他霉素及其制备方法-CN200710031563.7无效
发明人：周玉岩;孙启达 -专利权人：佛山市海纳川药业有限公司
申请日： 2007-11-23 - 公布日： 2008-10-15 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了乳糖酸吉他霉素的化学构成及制备方法。乳糖酸吉他霉素是多组分化合物。其技术方案是：将乳糖酸和吉他霉素用水、有机溶剂乙醇、丙酮、乙醚溶解，混合搅拌，调节pH，萃取，干燥得到乳糖酸吉他霉素。可用作兽药、饲料药物添加剂、预混剂，以及人用药品。属于化学合成领域，也属于药物和饲料药物添加剂领域。
乳糖吉他霉素及其制备方法

[发明专利]新的噻吩基糖苷衍生物、其制备方法、包含该化合物的药物及其用途-CN200810082897.1无效
发明人： H·格隆比克;W·弗里克;H·霍耶尔;W·克雷默;H·布鲁莫霍普;O·普来登伯格 -专利权人：塞诺菲－安万特德国有限公司
申请日： 2003-06-27 - 公布日： 2008-08-13 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的噻吩基糖苷衍生物、其生理学可接受的盐和其制备方法，其中，各基团具有给定的含义。该化合物适于作为例如抗糖尿病药。
噻吩糖苷衍生物制备方法包含化合物药物及其用途

[发明专利]选择性糖苷酶抑制剂、该抑制剂的制备方法和用途-CN200680014995.0有效
发明人： D·沃卡多;G·惠特沃斯;M·莫考雷 -专利权人：西蒙·弗雷瑟大学
申请日： 2006-03-01 - 公布日： 2008-06-25 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明包括用于选择性抑制糖苷酶的化合物、所述化合物的药物前体以及含有所述化合物或其药物前体的药物组合物。本发明还包括动物模型和制作动物模型的方法，该动物模型用于研究与O－GIcNAc酶的缺乏或过表达、O－GIcNAc的累积或缺乏相关的疾病及异常，以及这种疾病和异常的疗法。本发明还包括治疗所述疾病和异常的方法。本发明还包括制备所述化合物的方法，以及制备选择性糖苷酶抑制剂的方法。
选择性糖苷酶抑制剂制备方法用途

[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯-CN200680008183.5无效
发明人：奥格珍·卡利克;马丁纳·博斯纳;尼古拉·马杰诺维克;杜布拉夫科·杰利克;苏利曼·阿利霍齐克;范杰·维拉;佐里卡·马鲁西克－伊斯图克;维斯纳·伊拉科维克;贝里斯拉夫·博斯恩杰克;博斯卡·赫瓦西克;玛丽杰·托马斯科维克;维斯纳·穆尼克;瓦妮莎·艾维蒂克;安滕·赫坦克;戈兰·克拉戈尔;玛丽杰·勒杰克 -专利权人：葛兰素伊斯特拉齐瓦基森塔萨格勒布公司
申请日： 2006-01-13 - 公布日： 2008-03-12 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明涉及新颖的具有抗炎活性的半合成大环内酯。更具体地说，本发明涉及在4”位上被取代的14－和15－员大环内酯，它们的可药用衍生物，它们的制备方法和中间体，含有它们的药物组合物以及它们在治疗人和动物炎性疾病和病症、特别是与TNF－α、IL－1、IL－8、IL－2或IL－5过度分泌有关的疾病中的活性和用途；和/或用作淋巴细胞增殖过度和/或粒细胞脱粒过度的抑制剂的活性和用途。
具有活性内酯

[发明专利]噻吩苷衍生物的制备方法-CN200580043380.6无效
发明人： V·德尔道;L·比雷尔;M·科森扬斯 -专利权人：塞诺菲—安万特德国有限公司
申请日： 2005-12-08 - 公布日： 2007-11-28 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开制备通式(I)的噻吩苷衍生物的方法，在式(I)中，Y代表氢或烷基，R1代表烷基，其中氢可以被氟或芳基取代，并且芳基也可以含有杂原子，R2代表氢、Cl、Br或I。
噻吩衍生物制备方法

[发明专利]苯并异硒唑酮氨基糖衍生物及其制备方法和应用-CN200710013337.6无效
发明人：江涛;张忠伟;万升标 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2007-02-13 - 公布日： 2007-08-15 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明提供一种具有抗肿瘤作用的苯并异硒唑酮氨基糖衍生物及其制备方法和应用。制备时，使羟基保护的2－氨基糖与苄氧羰基保护的氨基酸在DCC催化下反应，反应产物再在钯碳催化下用氢气还原脱除苄氧羰基，生成羟基保护的糖酰胺衍生物，此衍生物在三乙胺催化下与2－氯硒基苯甲酰氯反应；或使羟基保护的2－氨基糖直接和2－氯硒基苯甲酰氯在三乙胺的催化下反应。本发明的苯并异硒唑酮氨基糖衍生物结构简单，合成方便，具有显著的抗肿瘤功效，因此此类化合物在预防或治疗肿瘤的药物方面有着广泛的前景。
异硒唑酮氨基衍生物及其制备方法应用