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[发明专利]基于手性双环咪唑类亲核催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法-CN201010225362.2有效
发明人：张万斌;谢芳;张振锋 -专利权人：上海交通大学;日本化学工业株式会社
申请日： 2010-07-13 - 公布日： 2012-01-25 - 主分类号： C07D263/42 文献下载
摘要：一种生物活性药物技术领域的基于手性双环咪唑催化剂催化的C-酰基二氢唑酮及其制备方法，通过在惰性气体保护下，将O-酰基二氢唑酮和手性双环咪唑催化剂I在有机溶剂中混合后进行不对称反应，得到产物C-酰基二氢唑酮本发明通过亲核催化剂替代现有技术中的昂贵试剂及苛刻的反应条件，以更高的经济性和对映选择性得到具有α-季碳手性中心的C-酰基异构体产物。
基于手性咪唑类亲核催化剂催化酰基二氢唑酮及其制备方法

[发明专利]一种基于酰基异构体合成氟氯苯乙酮的方法-CN202210023869.2有效
发明人：廖仕学;刘聪;晋旭;王金辉;康卫兵 -专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
申请日： 2022-01-11 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07C45/43 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于酰基异构体合成氟氯苯乙酮的方法，其解决了在合成2,4‑二氯‑5‑氟苯乙酮路线中生成得的异构体2,6‑二氯‑3‑氟苯乙酮难以被利用于后续合成环丙沙星的技术问题，该方法以2,6‑二氯‑3‑氟苯乙酮为原料，依次添加卤化剂和催化剂，经过氯化反应、异构化反应、水解反应和后处理，得到2,4‑二氯‑5‑氟苯乙酮。
一种基于酰基异构体合成氯苯方法

[发明专利]谷氨酰胺酰环化酶的抑制剂-CN201880071623.4有效
发明人： U·海泽;R·佐默 -专利权人：维沃永治疗股份公司
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />本发明涉及式(I)的化合物，或者其药学上可接受的盐、溶剂合物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中：A为选自1H‑苯并咪唑基和咪唑并[1，2‑a]吡啶的杂芳基，并且R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义，其作为谷氨酰胺酰环化酶(QC，EC 2.3.2.5)及其同工酶谷氨酰胺酰肽环转移酶样蛋白QC和QPCTL催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰，pGlu*)，以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。
谷氨酰胺环化酶抑制剂

[发明专利]环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途-CN201610389298.9有效
发明人：兰炯;周福生;黄栋;施霞 -专利权人：上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07C311/51 文献下载
摘要：本发明涉及环烃基取代的甲磺酰基苯甲酰胺衍生物、其制法与医药上的用途。具体地，本发明公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，及其制备方法和应用，式中各基团的定义详见说明书。
环烃基取代甲磺酰基苯甲酰胺衍生物制法医药用途

[发明专利]N－磺酰基和N－亚磺酰基苯基甘氨酰胺-CN99803332.4无效
发明人： A·让古纳特;M·泽勒 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 1999-02-25 - 公布日： 2001-04-18 - 主分类号： C07C307/06 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅰ所示的新的α－氨基酸酰胺及其可能的异构体和异构体混合物,其中取代基定义如下n为数字0或1;R1为任意取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基;或NRaRb基团,其中Ra和Rb各自独立地为其它氢、烷基或一起形成亚烷基桥R2为氢或烷基;R3为任意取代的芳基或杂芳基;A为亚烷基;B为任意取代的芳基;除了下列化合物之外;2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－甲基苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－氯苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－硝基苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－甲氧基苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－(4－氟苯基)－磺酰氨基—乙酰胺,2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－苯基—磺酰氨基—乙酰胺和2－苯基－N－(1－苯基乙基)－2－甲烷－磺酰氨基
磺酰基亚磺酰基苯基甘氨酰胺

[发明专利]D-生物素中间体的制备方法-CN202110350924.4在审
发明人：维尔纳·邦拉蒂;高搏;彭坤 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了用于制备式(I)的D‑生物素中间体化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物的改进方法，其中：R1和R2独立地是H、低级烷基、芳基或酰基，任选地被一个或多个取代基取代；n是1至6的整数。
生物素中间体制备方法

[发明专利]4-(杂环基)烷基-N-(芳基磺酰基)吲哚化合物及其作为5-HT₆配体的用途-CN200780047442.X有效
发明人：尼罗吉·文卡塔·萨蒂亚·罗摩克里希纳;拉马·萨斯特里·坎布汉帕蒂;阿莫·丁卡尔·德什潘德;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 -专利权人：苏文生命科学有限公司
申请日： 2007-07-26 - 公布日： 2009-10-21 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的4-(杂环基)烷基-N-(芳基磺酰基)吲哚化合物、其衍生物、其立体异构体、其可药用盐以及含有所述物质的可药用组合物。本发明还涉及制备上述新的化合物、其衍生物、其立体异构体、其可药用盐以及含有所述物质的可药用组合物的方法。这些化合物可用于治疗与5-HT₆受体功能相关的多种疾病。
杂环基烷基芳基磺酰基吲哚化合物及其作为 ht sub 用途

[发明专利]稳定、结晶的甲氧亚氨基乙酰氯盐酸盐顺式异构体及其制法-CN96121883.5无效
发明人：加里·Ｍ·Ｆ·林;Ｊ·Ｍ·卢比;Ｅ·Ａ·加罗发罗 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 1992-09-09 - 公布日： 2000-12-13 - 主分类号： C07D277/40 文献下载
摘要：本发明涉及下式的基本上不含反式异构体的稳定、结晶的２－（２－氨基噻唑－４－基）－２－甲氧亚氨基乙酰氯氢氯化物的顺式异构体及其制备方法，其用于制备基本上不含反式异构体和Δ2异构体的抗菌素Cefepime二氢氯化物水合物
稳定结晶甲氧亚氨基乙酰盐酸顺式异构体及其制法

[发明专利]制备对映异构富集和/或非对映异构富集的酯、硫酯、醇或硫醇的工艺-CN200880112096.3无效
发明人：格拉尔杜斯·卡雷尔·玛丽亚·韦尔兹尔;彼得·珍·伦纳德·马里奥·奎德弗利格;奎林纳斯·伯纳德斯·布罗克斯特曼 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2008-10-15 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明涉及对对映异构和/或非对映异构富集的、具有两个或多个相邻手性中心的酯或硫酯的制备，其中，在差向异构催化剂和立体选择性酰化催化剂存在的情况下，具有下述结构的仲醇或仲硫醇的立体异构体的混合物与酰基供体反应，所述结构包含第一手性中心，其在相对于具有一个氢取代基的第二手性中心而言的β位形成仲醇或仲硫醇基元。
制备映异构富集硫酯硫醇工艺

[发明专利]与2-(4-氯苯基)-N-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-5-基)甲基)-2,2-二氟乙酰胺的组合疗法-CN202080091256.1在审
发明人： T·J·布赫霍尔茨;范金红;D·W·皮尔斯;M·普德纳德;姚俊文 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2020-11-04 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本文提供了治疗、预防、管理和/或改善癌症患者的与2‑(4‑氯苯基)‑N‑((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑5‑基)甲基)‑2,2‑二氟乙酰胺或其立体异构体或立体异构体混合物、药学上可接受的盐、互变异构体、前药、溶剂化物、水合物、共晶、包合物或多晶型物的施用相关的低血压的方法，其中所述方法包括施用包含2‑(4‑氯苯基)‑N‑((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑5‑基)甲基)‑2,2‑二氟乙酰胺或其立体异构体或立体异构体混合物、药学上可接受的盐、互变异构体、前药、溶剂化物、水合物、共晶、包合物或多晶型物和糖皮质激素受体激动剂、白介素‑1受体拮抗剂或白介素‑1β阻断剂的组合
氯苯二氧哌啶氧代异吲哚甲基乙酰组合疗法

[发明专利]对映异构体富集的氨基戊腈的生物催化法制备-CN200380109050.3无效
发明人：大卫·R·艾伦;瓦季姆·V·莫扎耶夫;拉奥·H·瓦利维蒂 -专利权人： PCBU服务有限公司
申请日： 2003-12-19 - 公布日： 2006-05-17 - 主分类号： C12P13/00 文献下载
摘要：提供了制备对映异构体富集的氨基戊腈的方法。所述方法包括在选自脂肪酶、酯酶和酰基转移酶的酶的存在下，进行3－氨基戊腈对映异构体混合物的选择性酰化，或者3－氨基戊腈酰胺对映异构体混合物的选择性水解。
映异构体富集氨基生物催化法制

[发明专利]一种野菊花药材及配方颗粒薄层色谱的鉴别方法及应用-CN202011090994.2有效
发明人：靳步昆;胡辉;李清安;龚华梦;翟红伟;龙林;成焕波;吴新;丁苗;陈素娟;徐凯;赵玉婷;黄茜茜;程佩佩;廖子蔚 -专利权人：劲牌持正堂药业有限公司
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： G01N30/90 文献下载
摘要：本发明涉及一种野菊花药材及配方颗粒的薄层鉴别方法，通过将野菊花药材及配方颗粒薄层色谱图与野菊花对照药材与绿原酸、蒙花苷、4,5‑二‑O‑咖啡酰奎宁酸、3,5‑O‑二咖啡酰基奎宁酸、木犀草苷、木犀草素对照品色谱图相比首次利用薄层色谱法鉴定野菊花药材及配方颗粒中绿原酸、4,5‑二‑O‑咖啡酰奎宁酸、3,5‑O‑二咖啡酰基奎宁酸三种同分异构体与木犀草苷、木犀草素两种天然黄酮类化合物，可以利用本发明在硅胶板相应Rf位置，对其进行富集，分离、纯化，制备绿原酸及其同分异构体成分与黄酮类化合物，具有很好商业价值。
一种野菊花药材配方颗粒薄层色谱鉴别方法应用

[发明专利]D-生物素中间体的制备方法-CN202110349851.7在审
发明人：维尔纳·邦拉蒂;高搏;彭坤 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2021-10-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供了用于制备式(I)的D‑生物素中间体化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物的改进方法，其中：R1和R2独立地是H、低级烷基、芳基或酰基，任选地被一个或多个取代基取代；R3是低级烷基，任选地被一个或多个取代基取代。
生物素中间体制备方法

[发明专利]一种L-2-氨基-5-胍基戊酸对映异构体的检测方法-CN201811626372.X有效
发明人：陈程俊;李绪全;刘红;方佳茂;陈伟滨;林晓群;张松浩;陈榕兴 -专利权人：广东盛泰华生物制药有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种L‑2‑氨基‑5‑胍基戊酸对映异构体的检测方法，属于食品和药物分析技术领域，其主要包括系统适用性溶液的制备、对映异构体对照品溶液的制备、供试品溶液的制备、衍生化试液的制备、柱前衍生化、色谱条件与系统适用性试验及L‑2‑氨基‑5‑胍基戊酸对映异构体测定等步骤。本发明检验方法具有较高的灵敏度、准确度、精密度，耐用性强，可准确反映L‑2‑氨基‑5‑胍基戊酸对映异构体的含量，适合工业上用于L‑2‑氨基‑5‑胍基戊酸对映异构体的检测及质量控制，从而为合理的质量标准制定提供依据
一种氨基戊酸映异构体检测方法

[发明专利]肟基-四唑衍生物及其在农业中的应用-CN201880085923.8在审
发明人：李义涛;林健;熊力;卢辉;田宇;李艳芳;朱德豆;黄昌;何利强 -专利权人：东莞市东阳光农药研发有限公司
申请日： 2018-12-28 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种肟基‑四唑衍生物；具体地，本发明涉及式(I)所示的肟基‑四唑衍生物或式(I)所示肟基‑四唑衍生物的盐、氮氧化物、(E)体异构体、(Z)体异构体或(E)体异构体和(Z)体异构体的混合物，及肟基
肟基衍生物及其农业中的应用