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- [发明专利]可用于治疗的哒嗪衍生物-CN201280052986.6有效
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K·R·吉普森;D·R·欧文
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因西必泰克新有限公司
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2012-10-26
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2017-06-30
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C07D237/20
- 本发明提供了式I化合物其中R表示环状基团，选自苯基、杂芳基、杂环基和C3‑6环烷基；10其中各环状基团任选地取代有1‑3个选自卤素、任选地取代有1‑3个卤素原子的C‑6烷基、苯基、任选地取代有1‑3个卤素原子的C‑6烷氧基、氰基、杂芳基1a和杂环基1a的取代基；且其中各环状基团任选地稠合到苯环或各自包含1‑3个杂原子(选自N、O和S)的五元或六元杂芳环或杂环上；且当该基团被取代时，该取代可以发生在作为整体的任选的稠环系统上的任意位置C‑6烷基、任选地取代有‑3个卤素原子的C‑6烷氧基、氰基、杂芳基4a和杂环基4a的取代基；且其中各环状基团任选地稠合到苯环或各自包含1‑3个杂原子(选自N、O和S)的五元或六元杂芳环或杂环上；且当该基团被取代时，该取代可以发生在作为整体的任选的稠环系统上的任意位置；且其中杂环基4和杂环基4a可以另外地取代有＝O；杂芳基、杂芳基1a、杂芳基4和杂芳基4a独立地表示包含1‑3个杂原子(选自N、O和10S)的五元或六元杂芳基；和杂环基、杂环基1a、杂环基4和杂环基4a独立地表示包含1‑3个杂原子(选自N、O和S)的五元或六元杂环基；及其药物学可接受的盐和溶剂化物。
- 用于治疗衍生物
- [发明专利](杂)芳基1，3‑偶极化合物与(杂)环炔的环加成方法-CN201580015176.7在审
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F·L·范代尔夫特;F·J·多门豪尔德
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西纳福克斯股份有限公司
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2015-01-26
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2017-05-10
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C07D225/02
- 本发明涉及一种包含使(杂)芳基1，3‑偶极化合物与(杂)环炔反应的步骤的方法，其中(杂)芳基1，3‑偶极化合物被定义为包含1，3‑偶极官能团的化合物，其中所述1，3‑偶极官能团键接于(杂)芳基，且其中所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物为(杂)芳基叠氮化物或(杂)芳基重氮化合物；其中(i)所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物的(杂)芳基包含一个或多个对位‑哈米特取代基常数σp和/或间位‑哈米特取代基常数σm为正值的取代基，和/或(ii)所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物的(杂)芳基为缺电子(杂)芳基，其中缺电子(杂)芳基为(ii‑a)其中所述(杂)芳环体系携带正电荷的(杂)芳基，和/或(ii‑b)其中{(杂)芳环体系中存在的π电子数}∶{(杂)芳环体系的原子核中存在的质子数}的比率对6‑元环而言小于0.167或对5‑元环而言小于0.200的(杂)芳基；且其中所述(杂)环炔为式(1)所示的(杂)环辛炔或(杂)环壬炔。
- 芳基极化加成方法
- [发明专利]2-氧代二氢吲哚衍生物-CN94194288.0无效
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山田幸一郎;彦田匡毅;鹿野俊朗;长崎正明
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田边制药株式会社
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1994-11-25
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1996-11-20
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C07D209/40
- 公开了一种式(I)表示的2-氧代二氢吲哚衍生物及其药物上可接受的盐，其中环A表示取代的或未取代的苯环；R1表示氢原子、环烷基、取代的或未取代的芳基、含氮杂环基、含氧杂环基、含硫杂环基、含氮原子和氧原子的杂环基、含氮原子和硫原子的杂环基、低级烷氧基、可被酯化的羧基、氰基、低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、环氧乙烷基或2-(低级烷硫基)-1-羟乙基；R2表示取代的或未取代的芳基，上式表示的基团。取代的或未取代的含氮杂单环基、取代的或未取代的含氮杂双环基、上式表示的基团，(见II式)(其中n表示1或2)、含氧杂环基、含硫杂环基、含氮原子和氧原子的杂环基或含氮原子和硫原子的杂环基；R3表示取代的或未取代的低级烷基；Q表示单键或低级亚烷基；Y表示单键、低级亚烷基或低级亚链烯基。
- 氧代二氢吲哚衍生物
- [发明专利]苯乙酸衍生物,它们的制备和有关的中间体,以及含有它们的组合物-CN95192155.X无效
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H·拜尔;H·萨特;R·穆勒;W·格兰姆罗斯;A·哈雷斯;R·克斯顿;F·罗尔;E·艾梅曼
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巴斯福股份公司
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1995-01-03
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1999-11-24
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C07C251/38
- 本发明涉及式Ⅰ所示苯乙酸衍生物及其盐，它们的制备方法和制备用中间体以及它们的用途，$其中取代基和参数具有下述含义$X是氧或硫；$R是氢或烷基；$R1是氢或烷基；$R2是氰基、硝基、三氟甲基、卤素、烷基或烷氧基；$m是0、1或2，如果m是2，两个R2基团可能不相同；R3是氢、氰基、硝基、羟基、氨基、卤素，$未取代或取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基、烯氧基、烯硫基、烯基氨基、N－烯基－N－烷基氨基、炔基、炔氧基、炔硫基、炔基氨基、N－炔基－N－烷基氨基；$未取代或取代的环烷基、环烷氧基、环烷硫基、环烷基氨基、N－环烷基－N－烷基氨基、环烯基、环烯氧基、环烯硫基、环烯基氨基、N－环烯基－N－烷基氨基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂环基氨基、N－杂环基－N－烷基氨基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、N－芳基－N－烷基氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、N－杂芳基－N－烷基氨基；$R5是氢，$未取代或取代的烷基、环烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基或烷基磺酰基；$未取代或取代的芳基、芳基羰基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基羰基或杂芳基磺酰基。
- 苯乙酸衍生物它们制备有关中间体以及含有组合
- [发明专利]新的抑制剂-CN201880035826.8有效
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U·海泽;T·霍夫曼;I·卢埃斯;A·迈尔
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维沃里翁治疗股份有限公司
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2018-04-03
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2023-07-21
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C07D403/12
- 本发明涉及式(I)的化合物：A‑B‑D‑E(I)，或者其药学可接受的盐、溶剂合物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中：A选自单环杂芳基和双环杂芳基，其可独立地被烷基或氨基取代；B选自烷基、杂烷基、烷基‑氨基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基和亚烷基，其中所述基团可独立地被烷基取代；D选自芳基‑氨基、杂芳基‑氨基、环烷基‑氨基、杂环基、杂环基‑氨基、脲、硫代酰胺、硫脲、磺酰胺、亚砜亚胺和氨磺酰基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可独立地被取代；并且E选自芳基、杂芳基、环烷基、杂环基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可独立地被取代。
- 抑制剂
- [发明专利]苯乙酸衍生物及其制备和中间体以及含有它们的组合物-CN95191959.8无效
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H·巴伊尔;H·萨特尔;R·穆勒;W·吉拉米诺斯;A·哈里斯;R·凯斯特恩;F·罗尔;E·阿米尔曼;G·罗恩茨
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巴斯福股份公司
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1995-01-03
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1997-02-19
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C07C327/04
- 式I所示的苯乙酸衍生物及其盐，制备它们的方法和中间体，以及它们的用途，其中取代基和符号定义如下R1为氢或烷基；R2为氰基，硝基，三氟甲基，卤素，烷基或烷氧基；m为0，1或2，如果m为2，R2基团可以不同；R3为氢，氰基，硝基，羟基，氨基，卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，烷氨基或双烷氨基；R4为氢，氰基，硝基，羟基，氨基，卤素，未取代或取代的烷基，烷氧基，烷硫基，烷氨基，双烷氨基，链烯基，链烯氧基，链烯硫基，链烯氨基，N-链烯基-N-烷基氨基，炔基，炔氧基，炔硫基，炔氨基，N-炔基-N-烷基氨基；未取代的或取代的环烷基，环烷氧基，环烷硫基，环烷氨基，N-环烷基-N-烷基氨基，环烯基，环烯氧基，环烯硫基，环烯氨基，N-环烯基-N-烷基氨基，杂环基，杂环氧基，杂环硫基，杂环氨基，N-杂环基-N-烷基氨基，芳基，芳氧基，芳硫基，芳氨基，N-芳基-N-烷基氨基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳硫基，杂芳氨基，N-杂芳基-N-烷基氨基；R5为氢，未取代或取代的烷基，环烷基，链烯基，炔基，烷羰基，链烯羰基，炔羰基或烷基磺酰基，未取代或取代的芳基，芳羰基，芳基磺酰基，杂芳基，杂芳羰基或杂芳基磺酰基。
- 苯乙酸衍生物及其制备中间体以及含有它们组合
- [发明专利]一种用于预防和/或治疗癌症的化合物-CN201510611590.6在审
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孙德群;王锦;孙倩;李瑶
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山东大学（威海）
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2015-09-23
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2015-12-30
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C07D493/20
- 本发明为一种用于预防和/或治疗癌症的化合物，提供了一种如通式I的化合物，其中，X选自氢或氧，R选自C1-C5烷基、卤素、-CF3、氰基、-OCH2CF3、-OCF2H、C1-C5酸基、C1-C5酯基、苯基、苯并杂环基和杂环基；任选地，苯基、苯并杂环基和杂环基上的氢能够独立地被C1-C5烷基、卤素、-CF3、氰基、-OCH2CF3、-OCF2H、C1-C5酸基和C1-C5酯基中的一种取代；任选地，所述苯并杂环基中含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子，且苯并杂环基含有7-16个环；任选地，所述杂环基中含有至少一个选自氮、氧和硫的杂原子，且所述杂环基含有3-12个环。
- 一种用于预防治疗癌症化合物
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