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[发明专利]抗增殖化合物及其使用方法-CN201880045745.6有效
发明人：马修·D·亚历山大;杰拉尔德·D·阿特曼三世;戈登·L·布雷;詹姆斯·卡迈克尔;索拉雅·卡兰西奥;布莱恩·E·卡瑟斯;马修·D·科雷亚;约书亚·汉森;考特尼·G·黑文斯;蒂莫西·S·克尔彻;安东尼娅·洛佩兹-吉罗纳;陆小玲;汉华·曼;马克·A·纳吉;拉玛·K·娜尔拉;约瑟夫·R·皮科蒂;丹尼尔·W·皮尔斯;保拉·A·塔瓦雷斯-格雷科;布兰登·W·怀特菲尔德;莉莉·L·王;邹难非 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本文提供了4‑(4‑(4‑(((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑4‑基)氧基)甲基)苄基)哌嗪‑1‑基)‑3‑氟苄腈或其对映异构体、对映异构体的混合物、互变异构体或药学上可接受的盐
增殖化合物及其使用方法

[发明专利]2-(2,4,5-三甲基环己-2-烯-1-基)乙醛和衍生物和它们作为芳香化学品的用途-CN202080049411.3在审
发明人： M·魏因加藤;W·塞格尔;S·魏兰德;R·派尔泽 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2020-07-08 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07C69/145 文献下载
摘要：本发明涉及2‑(2,4,5‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑基)乙醛及其衍生物，涉及制备所述化合物的方法，涉及2‑(2,4,5‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑基)乙醛或其特定衍生物或所述化合物的混合物或其立体异构体或其两种或更多种立体异构体的混合物作为芳香化学品的用途；涉及2‑(2,4,5‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑基)乙醛或其特定衍生物用于改变加香组合物的香气特征的用途；涉及含有2‑(2,4,5‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑基)乙醛或其特定衍生物或所述化合物的混合物或其立体异构体或其两种或更多种立体异构体的混合物的组合物；和涉及制备加香组合物或改变加香组合物的香气特征的方法，其包含将2‑(2,4,5‑三甲基环己‑2‑烯‑1‑基)乙醛或其特定衍生物或所述化合物的混合物或其立体异构体或其两种或更多种立体异构体的混合物并入所述组合物
甲基乙醛衍生物它们作为芳香化学品用途

[发明专利]并五噻吩同分异构体及其制备方法和应用-CN201810662121.0有效
发明人：史建武;王华;周文娟;赵帅;李春丽 -专利权人：河南大学
申请日： 2018-06-25 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： C07D495/22 文献下载
摘要：本发明涉及并五噻吩同分异构体及其制备方法和应用，制备方法为：S1：将5‑三甲基硅基‑3‑溴‑2‑(5‑(三甲基硅基)噻吩‑3)‑二噻吩并[3,2‑b:2',3'‑d]噻吩或其同分异构体先加入烷基锂反应，',3'‑d]噻吩或其同分异构体先加入LDA、C2Br2Cl4反应，再利用二(三丁基锡)硫醚、四三苯基磷钯或醋酸钯反应，制得2,7‑二(三甲基硅基)‑噻吩并[2',3':4,5]噻吩并[3,2‑b]噻吩并[3',2':4,5]噻吩并[2,3‑d]噻吩或其同分异构体；S2：将S1的产物脱TMS制得并五噻吩同分异构体。本发明制备的并五噻吩同分异构体可以作为有机半导体材料应用于有机场效应晶体管中。
噻吩同分异构及其制备方法应用

[发明专利]((2S)-3-([1，1’-联苯]-4-基)-2-((羟基((1R)-1-(((1-(异丁酰氧基)乙氧基)羰基)氨基)乙基)磷酰基)甲基)丙酰基)-L-丙氨酸的二钠盐的工业制备方法-CN202080086085.3在审
发明人： H.波拉斯;A.普里乌尔;G.格拉赫;R.法内利;X.赵 -专利权人：领先药物公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07F9/30 文献下载
摘要：本发明涉及下式(E)的((2S)‑3‑([1,1’‑联苯]‑4‑基)‑2‑((((R)‑1‑氨基乙基)(羟基)磷酰基)甲基)丙酰基)‑L‑丙氨酸的工业制备方法：(E)从(S)‑1‑苯乙胺开始通过多步合成本发明涉及下式(I)的((2S)‑3‑([1,1’‑联苯]‑4‑基)‑2‑((羟基((1R)‑1‑(((1‑(异丁酰氧基)乙氧基)羰基)氨基)乙基)磷酰基)甲基)丙酰基)‑L‑丙氨酸的二钠盐的工业制备方法本发明还涉及本发明式(E)化合物的工业制备方法的中间体的非对映异构体富集方法。
联苯羟基异丁酰氧基乙氧基羰基氨基乙基磷酰基甲基丙酰基丙氨酸钠盐工业制备

[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药-CN201811280064.6在审
发明人：迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 -专利权人：吉利德制药有限责任公司
申请日： 2008-03-26 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： C07H17/02 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的(S)‑2‑{[(2R,3R,4R,5R)‑5‑(2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基)‑4‑氟‑3‑羟基‑4‑甲基‑四氢呋喃‑2‑基甲氧基]‑苯氧基‑磷酰基氨基}‑丙酸异丙酯或其立体异构体，以及包含其的组合物及其制备方法。
核苷氨基磷酸酯氨基哺乳动物病毒立体异构体基甲氧基四氢呋喃苯氧基磷酰基异丙酯丙酸前药嘧啶羟基制备感染治疗

[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药-CN201811280509.0在审
发明人：迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 -专利权人：吉利德制药有限责任公司
申请日： 2008-03-26 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的(S)‑2‑{[(2R,3R,4R,5R)‑5‑(2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基)‑4‑氟‑3‑羟基‑4‑甲基‑四氢呋喃‑2‑基甲氧基]‑苯氧基‑磷酰基氨基}‑丙酸异丙酯或其立体异构体，以及包含其的组合物及其制备方法。
核苷氨基磷酸酯氨基哺乳动物病毒立体异构体基甲氧基四氢呋喃苯氧基磷酰基异丙酯丙酸前药嘧啶羟基制备感染治疗

[发明专利]α－芳基乙醇胺及其用作β－3肾上腺素能受体激动剂的用途-CN01817626.7无效
发明人： R·F·戴;J·A·拉方丹 -专利权人：辉瑞产品公司
申请日： 2001-10-04 - 公布日： 2004-01-21 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)所示β₃肾上腺素能受体激动剂，其中Ar是吡啶基、噁唑基、噻唑基或苯基；R₅是5元或6元杂环；X是一个键或氧；且Y是一个键、亚烷基、OCH₂、CH₂O或氧；其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的可药用盐。本发明还提供了用于制备式(I)化合物的中间体，以及式(I)化合物、其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的可药用盐与抗肥胖剂的组合。
乙醇胺及其用作肾上腺素受体激动剂用途

[发明专利]具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物-CN202310706472.8在审
发明人： S·伦德勒;A·埃德蒙兹;P·J·M·容;M·米尔巴赫;G·拉瓦尔;I·森;V·斯科瓦尔 -专利权人：先正达参股股份有限公司
申请日： 2018-02-16 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：具有式(I)的化合物，其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物，可以用作杀昆虫剂并且可按照本身已知的方式制备。
具有取代有害生物活性衍生物

[发明专利]具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物-CN201580049811.3在审
发明人： A·埃德蒙兹;M·米尔巴赫;P·J·M·容;A·杰恩格纳特;A·布驰赫尔兹 -专利权人：先正达参股股份有限公司
申请日： 2015-09-09 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：具有化学式(I)的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物，可以用作杀昆虫剂并且可按照本身已知的方法制备。
具有取代有害生物活性衍生物

[发明专利]具有含硫取代基的杀有害生物活性杂环衍生物-CN201680005658.9在审
发明人： M·米尔巴赫;R·缇图莱尔;A·埃德蒙兹;P·J·M·容;D·埃默里;R·G·豪尔;A·布驰赫尔兹 -专利权人：先正达参股股份有限公司
申请日： 2016-01-06 - 公布日： 2017-08-29 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：具有化学式(I)的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，以及所述化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物，可以用作杀虫剂并且可按照本身已知的方法制备。
具有取代有害生物活性衍生物

[发明专利]具有含硫取代基的杀有害生物活性四环衍生物-CN201680015094.7在审
发明人： P·J·M·容;A·埃德蒙兹;M·米尔巴赫;R·G·豪尔;J·Y·卡萨耶尔 -专利权人：先正达参股股份有限公司
申请日： 2016-03-07 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：具有化学式I的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物，可以用作杀虫剂并且可按照本身已知的方法制备。
具有取代有害生物活性衍生物

[发明专利]一种利伐沙班位置异构体杂质的制备和纯化方法-CN202111202603.6在审
发明人：黄乐群;吴邵嘉;王磊;李玉凤 -专利权人：江苏嘉逸医药有限公司
申请日： 2021-10-15 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提出的是一种利伐沙班位置异构体杂质的制备和纯化方法，根据需要制备的异构体杂质类型选取相应原料，将原料与氯化亚砜进行酰化反应，将原料转化为酰氯中间体，将酰氯中间体与原料X在碱性体系下进行缩合反应，得到缩合产物，再将缩合产物粗品在有机溶剂中重结晶，得到精制的利伐沙班位置异构体杂质。本发明能够定向合成5种利伐沙班的位置异构体，有利于在杂质研究中更加清晰明确地确定杂质的合理限度，在药品研究中具有很大的积极作用；同时提高利伐沙班的研究与生产中产品质量的可控性。
一种利伐沙班位置异构体杂质制备纯化方法

[发明专利]用抗癌剂治疗血液恶性肿瘤-CN202211003162.1在审
发明人：索拉雅·卡兰西奥;保罗·霍伦巴赫;安东尼娅·洛佩兹-吉罗纳;凯尔·麦克白;迈克尔·普尔德纳德;艾里特·拉普莱;陆刚 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2017-06-05 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本文提供了治疗、预防、管理和/或改善白血病或骨髓增生异常综合征的方法，包括将2‑(4‑氯苯基)‑N‑((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑5‑基)甲基)‑2,2‑二氟乙酰胺或其立体异构体或立体异构体的混合物、同位素体、药学上可接受的盐、互变异构体、溶剂合物、水合物、共晶体、包合物或多晶型物施用于患者。
抗癌剂治疗血液恶性肿瘤

[发明专利]用2-(4-氯苯基)-N-((2-(2;6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-5-基)甲基)-2;2-二氟乙酰胺治疗血液恶性肿瘤-CN201780035323.6在审
发明人：索拉雅·卡兰西奥;保罗·霍伦巴赫;安东尼娅·洛佩兹-吉罗纳;凯尔·麦克白;迈克尔·普尔德纳德;艾里特·拉普莱;陆刚 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2017-06-05 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本文提供了治疗、预防、管理和/或改善白血病或骨髓增生异常综合征的方法，包括将2‑(4‑氯苯基)‑N‑((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑5‑基)甲基)‑2,2‑二氟乙酰胺或其立体异构体或立体异构体的混合物、同位素体、药学上可接受的盐、互变异构体、溶剂合物、水合物、共晶体、包合物或多晶型物施用于患者。
立体异构体异吲哚啉乙酰胺哌啶水合物骨髓增生异常综合征血液恶性肿瘤互变异构体多晶型物溶剂合物同位素混合物包合物共晶体可接受氯苯基治疗白血病预防管理

[发明专利]一种制备奈比洛尔环氧化物单一异构体的方法-CN201610629486.4在审
发明人：杨汉荣;李涛;陶荣盛;王博 -专利权人：上海朴颐化学科技有限公司
申请日： 2016-08-04 - 公布日： 2018-02-13 - 主分类号： C07D407/04 文献下载
摘要：本发明提供一种制备奈比洛尔环氧化物6‑氟‑2‑(环氧‑2‑基)色满(I)单一异构体的方法。该方法以混旋的2‑氯‑1‑(6‑氟色满‑2‑基)乙‑1‑酮(III)为原料；采用还原酶将其选择性还原，得到带有手性羟基的氯醇(II)，然后在碱的存在下生成两个环氧化物的非对映异构体的混合物(R/S)‑(I)；再将此混合物通过柱层析的分离制备得到两个对映纯的环氧化物的单一异构体(I)。根据上述方法，如果用R‑还原酶催化还原，则得到的单一异构体为R,R‑(I)和S,R‑(I)；如果采用S‑还原酶催化还原，则得到的单一异构体为S,S‑(I)和R,S‑(I)。本发明设计巧妙，合成路线简洁高效，工艺流程简单易行，绿色环保，为工业化制备奈比洛尔环氧化物6‑氟‑2‑(环氧‑2‑基)色满(I)单一异构体提供了新的方法。
一种制备环氧化物单一异构体方法