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[发明专利]一种瑞德西韦磷异构体的合成方法-CN202210903092.9有效
发明人：张鹏;王继平;高长彬;吕志波;王士忠;陈文更;王荣坤 -专利权人：山东诚创蓝海医药科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞德西韦磷异构体的合成方法，包括以下步骤：将(3aR，4R，6R，6aR)‑4‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑6‑(羟甲基)‑2,2‑二甲基四氢呋喃[3,4‑d][1,3]二恶英‑4‑碳腈、(S)‑2‑乙基丁基‑2‑((S)‑(全氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基丙酸酯和无水氯化镁加入第一溶剂中，通氮气流保护，搅拌均匀后滴加碱催化剂，升温搅拌，反应完毕，进行后处理一，得到瑞德西韦磷异构中间体3c；将中间体3c加入第二溶剂中，滴加酸催化剂，搅拌，反应完毕，经后处理二得到瑞德西韦磷异构体粗品。本发明通过控制反应原料和反应条件得到dr值约为80：20的瑞德西韦磷异构中间体3，减小柱层析的分离难度，提高瑞德西韦磷异构中间体3c的纯度及收率，再经水解后得到瑞德西韦磷异构体粗品，纯度80%以上，收率
一种瑞德西韦磷异构体合成方法

[发明专利]α,α‑支链酸的缩水甘油基酯组合物-CN201710139437.7在审
发明人： C·斯戴恩布里彻;C·李费弗雷德坦霍夫;R·万特桑德;D·海曼斯;A·科特里瓦斯卡 -专利权人：瀚森公司
申请日： 2011-12-16 - 公布日： 2017-12-12 - 主分类号： C09D133/00 文献下载
摘要：本发明涉及具有确定的异构体组成的α,α‑支化烷羧酸缩水甘油基酯，其中，位阻异构体以及高度支化的异构体的浓度之和为总组合物的最多55重量％，优选低于40重量％，并且最优选低于30重量％。
支链酸缩水甘油组合

[发明专利]杂芳基取代的磺酰胺化合物及其作为钠通道抑制剂的用途-CN201980056968.7在审
发明人：蒂洛·福肯;让-克里斯托夫·安德烈斯;克里斯汀·尼科尔·伯福德;克里斯托夫·马丁·德纳德;迈克尔·爱德华·格里伍德;贾琦;弗纳·亚历山大·洛夫斯特兰德;史蒂文·西格蒙德·韦索洛斯基;迈克尔·斯科特·威尔逊 -专利权人：泽农医药公司
申请日： 2019-08-29 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗与电压门控钠通道相关的疾病或病况，例如癫痫的作为立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物的杂芳基取代的磺酰胺化合物；或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药。
杂芳基取代磺酰胺化合物及其作为通道抑制剂用途

[发明专利]包括噻吩中心环的SREBP抑制剂-CN202080092448.4在审
发明人：麦可·约翰·格瑞;贝瑞·派崔克·哈特 -专利权人：卡普勒斯疗法有限责任公司
申请日： 2020-11-12 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： A61K31/395 文献下载
摘要：本发明提供化合物(3‑氯‑4‑(4‑(2‑(2‑羟基丙‑2‑基)吡啶‑4‑基)噻吩‑2‑基)苯基)(4‑羟基哌啶‑1‑基)甲酮(化合物1)及其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、同位素或异构体。本文还提供了使用化合物1或其药学上可接受的盐、溶剂化物、互变异构体、同位素或异构体来抑制甾醇调节元件结合蛋白(SREBP)途径的组分例如SREBP或SREBP裂解激活蛋白(SCAP)的方法。
包括噻吩中心 srebp 抑制剂

[发明专利]简单环保的4-氟-2-甲基苯甲酸的化学合成方法-CN201811071218.0在审
发明人：任亚林;周伟华 -专利权人：北京艾德旺科技发展有限公司
申请日： 2018-09-14 - 公布日： 2020-03-24 - 主分类号： C07C51/00 文献下载
摘要：该合成方法以间氟甲苯和乙酰氯为起始原料，在无水三氯化铝催化作用下，发生付克酰基化反应，然后再与次氯酸钠发生卤仿反应，水解后，得到邻、对位两个异构体4‑氟‑2‑甲基苯甲酸和2‑氟‑4‑甲基苯甲酸。通过重结晶分离异构体，得到目标产品4‑氟‑2‑甲基苯甲酸。此路线反应条件温和，成本低廉，绿色环保，适合工业化生产。
简单环保甲基苯甲酸化学合成方法

[发明专利]一种索非布韦的合成方法-CN201710055782.2有效
发明人：李洁;郇伟伟;王俊龙 -专利权人：浙江农林大学
申请日： 2017-01-25 - 公布日： 2019-12-10 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明提供一种索非布韦的合成方法，((2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)苯甲酸甲酯通过光延反应生成磺酸酯得到化合物1；化合物1与N‑苯甲酰基胞嘧啶对接生成化合物本方法采用光延反应避免异构体的生成，可将异构体降低5%以下；本方法以磺酸酯与N‑苯甲酰基胞嘧啶对接，避免使用四氯化锡原料，且收率较高，后处理产生固废少，适宜大规模工业生产。
一种索非布韦合成方法

[发明专利]5-(杂环基)烷基-N-(芳基磺酰基)吲哚化合物及其作为5-HT₆配体的用途-CN200780045451.5有效
发明人：尼罗吉·文卡塔·萨蒂亚·罗摩克里希纳;拉马·萨斯特里·坎布汉帕蒂;贾格迪什巴布·孔达;普拉巴卡尔·科思米尔卡尔;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 -专利权人：苏文生命科学有限公司
申请日： 2007-07-26 - 公布日： 2009-10-07 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)的5-(杂环基)烷基-N-(芳基磺酰基)吲哚化合物、其衍生物、其立体异构体、其药学上可接受的盐以及含有所述物质的药学上可接受的组合物。本发明还涉及制备上述新的化合物、其衍生物、其立体异构体、其药学上可接受的盐以及含有所述物质的药学上可接受的组合物的方法。这些化合物可用于治疗与5-HT₆受体功能相关的多种疾病。
杂环基烷基芳基磺酰基吲哚化合物及其作为 ht sub 用途

[发明专利]用于刺激I型干扰素基因的包括阳离子脂质的方法和组合物-CN201880088575.X在审
发明人：弗兰克·贝多-艾杜;格雷格·康恩;席法·K·甘德哈普迪;马丁·沃德;杰罗尔德·伍德沃德 -专利权人： PDS生物科技公司
申请日： 2018-12-05 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：所述阳离子脂质包括1,2‑二油酰基‑3‑三甲胺丙烷(DOTAP)、N‑1‑(2,3‑二油酰基氧基)‑丙基‑N,N,N‑三甲基氯化铵(DOTMA)、1,2‑二油酰基‑sn‑丙三基‑3‑乙基磷酸胆碱(DOEPC)及其对映异构体和组合。
用于刺激干扰素基因包括阳离子方法组合

[发明专利]苯甲酰氨类组蛋白去乙酰化酶抑制剂-CN201110132750.0有效
发明人：陆爱军;骆宏鹏;施敏锋;郑毅;吴刚 -专利权人：江苏先声药物研究有限公司
申请日： 2011-05-20 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07C311/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯甲酰氨类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该抑制剂为具有式(I)所示结构的化合物，及其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、水合物或其盐。
苯甲酰氨类组蛋白乙酰化抑制剂

[发明专利]苯并氧杂氮杂*PI3K抑制剂化合物和使用方法-CN201510043641.X有效
发明人： N·布拉奎尔;S·多;D·达德利;A·J·福克斯;R·希尔德;T·赫夫龙;M·琼斯;A·科莱斯尼科夫;C·努巴库;A·G·奥利维罗;S·普赖斯;S·斯塔本;王岚 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2010-09-27 - 公布日： 2017-07-11 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)苯并氧杂氮杂化合物，包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体或药用盐，其中Z1为CR1或N；Z2为CR2或N；Z3为CR3或N；Z4为CR4或N；且B为吡唑基环、咪唑基环或三唑基环，所述化合物具有抗癌活性且更具体为抑制
氧杂氮杂 pi3k 抑制剂化合物使用方法

[发明专利]脂氧素A₄类似物-CN200710108145.3有效
发明人：约翰·G.·鲍曼;威廉·J.·吉尔福德;约翰·F.·帕金森;维尔纳·斯库巴尔拉;巴布·苏布拉曼亚姆 -专利权人：舍林股份公司
申请日： 2002-11-05 - 公布日： 2007-10-17 - 主分类号： C07C59/68 文献下载
摘要：本发明涉及右式的化合物，其中，R^7a为氢、烷基、芳基或芳烷基；R¹⁰为直链或支链亚烷基链、直链或支链亚烯基链、直链或支链亚炔基链或者亚环烷基；且R¹⁴和R^14a各自独立地为氢或烷基；所述化合物为单一立体异构体、立体异构体的混合物或立体异构体的外消旋混合物。
脂氧素 sub 类似物

[发明专利]制备噻吩并嘧啶化合物的方法-CN201710374289.7有效
发明人： S·巴布;Z·程;F·戈赛林;P·希德伯;U·霍夫曼;T·汉弗莱斯;R·伦茨;Q·田;H·耶基玛 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2013-10-09 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了制备双重TOR/PI3K抑制剂GDC‑0980和其立体异构体、几何异构体、互变异构体和药用盐的方法，该化合物命名为(S)‑1‑(4‑((2‑(2‑氨基嘧啶‑5‑基)‑7‑甲基‑4‑吗啉代噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑6‑基)甲基)哌嗪‑1‑基)‑2‑羟基丙‑1‑酮，其具有以下结构：
制备噻吩嘧啶化合物方法

[发明专利]乙酰半胱氨酸对映异构体的分离检测方法-CN201811516127.3有效
发明人：周志刚;庞永清;龙辉;徐燕;黄本东 -专利权人：湖南华纳大药厂科技开发有限公司;湖南华纳大药厂手性药物有限公司
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙酰半胱氨酸对映异构体的分离检测方法，在有机溶剂中，使用衍生化试剂与N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸及其对映异构体进行衍生化反应，制备得到N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸及其异构体的衍生化产品，再使用正相高效液相色谱法进行分离和检测本发明的乙酰半胱氨酸对映异构体的分离检测方法，将衍生试剂与N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸及其对映异构体进行反应，采用柱前衍生正相高效液相色谱法，依据手性分离的机理，增加色谱柱中固定相与待分离手性物质之间的相互吸引作用
乙酰半胱氨酸映异构体分离检测方法

[发明专利]2-(4-氯苯基)-N-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1-氧代异吲哚啉-5-基)甲基)-2,2-二氟乙酰胺的组合物和使用方法-CN201880056213.2在审
发明人：托妮亚·J·巴克霍尔兹;詹姆斯·卡迈克尔;索拉雅·卡兰西奥;范进宏;拉詹·古普塔;陆刚;凯尔·麦克白;艾米丽·佩斯;丹尼尔·皮尔斯;迈克尔·普尔德纳德;朴玉;王鹏;吴乃军;姚希娜 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A61K31/454 文献下载
摘要：本文提供了2‑(4‑氯苯基)‑N‑((2‑(2,6‑二氧代哌啶‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑5‑基)甲基)‑2,2‑二氟乙酰胺或其立体异构体或立体异构体混合物、药学上可接受的盐、互变异构体、前药、溶剂合物
氯苯二氧哌啶氧代异吲哚甲基乙酰组合使用方法

[发明专利]新的2－(1H)－喹啉酮化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物-CN97114628.4无效
发明人： A·库笛;P·德所斯;J·里帕格诺;P·默莱恩;P·里斯塔格 -专利权人：阿迪尔公司
申请日： 1997-07-11 - 公布日： 1998-05-27 - 主分类号： C07D215/36 文献下载
摘要：右式(Ⅰ)的化合物、其异构体或其与可药用碱的加成盐其中R1、R2、R3相同或不同,代表氢原子、卤原子、烷基、硝基、氰基、氨基磺酰基、咪唑基或吡咯基,或者,当它们中的两个为毗邻碳时,与它们所连接的碳原子形成苯环
喹啉化合物制备方法含有它们药物组合