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[发明专利]丁内酯代谢酮I在制备抗阿尔兹海默症药物中的用途-CN202210162379.0在审
发明人：张博;赵程程;于丹;刘冰;周小航;周琦 -专利权人：黑龙江中医药大学
申请日： 2020-11-02 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： A61K31/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为丁内酯代谢酮I在制备抗阿尔兹海默症药物中的用途。该化合物能够抑制乙酰胆碱酯酶活性，对防治阿尔兹海默症有效，且制备该化合物的原料资源丰富，提取分离方法简单，生产成本低。
内酯代谢制备抗阿尔兹海默症药物中的用途

[发明专利]丁内酯代谢酮I在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用-CN202011202623.9有效
发明人：于丹;周小航;周琦;张博;赵程程;刘冰 -专利权人：黑龙江中医药大学
申请日： 2020-11-02 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为丁内酯代谢酮I在制备防治阿尔兹海默症药物中的应用。该化合物能够抑制乙酰胆碱酯酶活性，对防治阿尔兹海默症有效，且制备该化合物的原料资源丰富，提取分离方法简单，生产成本低。
内酯代谢制备抗阿尔兹海默症药物中的应用

[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-7-（胺甲基）-6-氧杂-2-螺[4.5]癸烷的合成方法-CN201410659548.7有效
发明人：陈冬枝;高明飞;周强;张永丽;王瑞乐;牛彦霞;冯建龙;白雪;于凌波;徐学芹;毛延军;何振民;马汝建 -专利权人：天津药明康德新药开发有限公司
申请日： 2014-11-19 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷的合成方法。主要解决目前缺少工业化合成N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷的方法。本发明合成步骤如下：以常规工业原料N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮为起始原料通过与戊烯格氏试剂反应得到N‑叔丁氧羰基‑3‑羟基‑3‑戊烯吡咯，其与间氯过氧苯甲酸关环得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（羟甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷，在碱性条件下，N‑叔丁氧羰基‑7‑（羟甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷在二氯甲烷与甲基磺酰氯在室温搅拌即可得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（甲磺酰氧甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷，而后与氨水在乙醇回流的条件下，得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧杂‑2‑螺[4.5]癸烷。
一种叔丁氧羰基甲基 4.5 癸烷合成方法

[发明专利]一种洛度沙胺氨丁三醇有关物质的HPLC分析检测方法-CN201710331008.X有效
发明人：邹玲玲;谢树伟;徐旻明;陈蔚江 -专利权人：武汉先路医药科技股份有限公司
申请日： 2017-05-11 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析方法技术领域，具体公开了一种洛度沙胺氨丁三醇有关物质检测的高效液相色谱分析法，分离并检测洛度沙胺氨丁三醇原料药或制剂中6个杂质。本发明方法首次在流动相中创造性地加入胺类物质，彻底解决了主峰与杂质峰、杂质峰与辅料峰之间的分离难题，操作简单、灵敏度高。大大提高了现有方法的专属性，为含洛度沙胺氨丁三醇制剂的安全性的研究提供了更为有效的依据。
一种洛度沙胺氨丁三醇有关物质 hplc 分析检测方法

[发明专利]一种气相色谱法测定盐酸阿考替胺原料药中胺残留的方法-CN202110968644.X有效
发明人：胡娟;袁靖;曲龙妹;王飒;易斌;李苏;熊俊;吕金良;李莉娥;汪淼 -专利权人：宜昌人福药业有限责任公司
申请日： 2021-08-23 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种气相色谱法测定盐酸阿考替胺原料药中胺残留的方法，包括：A)将阿考替胺原料药采用溶剂溶解，加入强碱溶液，得到待测液；将二正丁胺采用溶剂溶解，加入强碱溶液，得到二正丁胺对照品溶液；将N,N‑二异丙基乙二胺采用溶剂溶解，加入强碱溶液，得到N,N‑二异丙基乙二胺对照品溶液；B)将待测液、二正丁胺对照品溶液和N,N‑二异丙基乙二胺对照品溶液采用顶空‑气相色谱法进行测定，外标法定量。本发明上述检测方法能够快速、准确的测定盐酸阿考替胺中二正丁胺与N,N‑二异丙基乙二胺的含量，同时检测出两种胺类物质。本发明的方法通过实验显示出系统适用性好、专属性强、精密度和准确度高、检测能力强。
一种色谱测定盐酸阿考替胺原料药残留方法

[发明专利]一种洛度沙胺氨丁三醇中间体的制备方法-CN201710322540.5有效
发明人：刘念;吴波;谢树伟;陈蔚江 -专利权人：武汉先路医药科技股份有限公司
申请日： 2017-05-09 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体公开了一种洛度沙胺氨丁三醇中间体洛度沙胺的制备方法，（1）将3,5‑二氨基‑4‑氯苯腈溶于有机溶剂中，形成溶液A；（2）将草酰氯溶于有机溶剂中，形成溶液B；（3）缓慢地将A溶液滴入B溶液中，滴加过程控制反应液温度在‑20℃～0℃，反应完毕后，将一定量的冰水缓慢滴加到反应液中，滴加完毕后继续搅拌0.5‑1h后抽滤，将所得滤饼烘干，即可得到洛度沙胺。本发明的反应步骤少，更有利于操作，收率得到了很大提升，收率可达到90%以上，同时产物洛度沙胺的相关杂质少，产品纯度高，HPLC纯度可达到99.5%以上，对洛度沙胺氨丁三醇药物的合成有重大意义。
一种洛度沙胺氨丁三醇中间体制备方法

[发明专利]盐酸洛哌丁胺在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用-CN201911075371.5在审
发明人：宋丽敏;彭翰林;梁文星;王光远 -专利权人：青岛农业大学
申请日： 2019-11-05 - 公布日： 2020-01-24 - 主分类号： A01N43/40 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸洛哌丁胺在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的应用，本发明通过室内毒力测定，证明了盐酸洛哌丁胺对植物病原真菌具有良好的抑制活性。本发明将盐酸洛哌丁胺作为杀菌剂具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。盐酸洛哌丁胺是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。
盐酸洛哌丁胺杀菌剂植物病害传统的小分子化合物植物病原真菌非靶标生物抗药性问题植物病原菌毒性残留化学防治环境友好人畜安全食品安全市场应用室内毒力抗药性高品质可降解果蔬制备农产品防治威胁污染应用保证研究

[发明专利]一种含盐酸洛哌丁胺固体分散体的口腔崩解片及其制备方法-CN201811409854.X在审
发明人：李春;王宇杰 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2018-11-23 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸洛哌丁胺口腔崩解片及其制备方法；本发明针对盐酸洛哌丁胺味苦，口服给药顺应性差的问题，将盐酸洛哌丁胺、载体和溶剂制备成固体分散体，以掩盖药物不良口感；并采用所述的固体分散体制备口腔崩解片
一种盐酸洛哌丁胺固体散体口腔崩解及其制备方法

[发明专利]一种阿昔洛韦组合物-CN201910884931.5在审
发明人：王国军;钟成骏;陈波;王倩;奚忠;孙浩;田胜 -专利权人：湖北科益药业股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦组合物，其原料按重量份比包括：鸟嘌呤10‑20份、硫酸铵2‑3份、六甲基二硅氮烷2‑4份、苯2‑4份、腈化汞2‑3份、相容剂2‑4份、二氯甲烷1‑2份、碘化钾溶液2‑4份、NaHCO3溶液2‑4份、NaCl溶液2‑4份、溶剂3‑5份、甲基胺水溶液1‑3份、助溶辅料1‑2份、混合溶液1‑3份，相容剂为AcOCH2CH2OCH2Br溶液，本发明涉及阿昔洛韦组合物技术领域。该阿昔洛韦组合物，利用鸟嘌呤作为阿昔洛韦的制备原料混合腈化汞作为辅助制备原料，利用溶剂进行重结晶，制备出来的阿昔洛韦副产物较少，并且阿昔洛韦的纯度较高，另外，在进行阿昔洛韦组合物的制备中加入助溶辅料可以使阿昔洛韦组合物即使在温度较低的时候也不会析出结晶，对于阿昔洛韦组合物的存放较为方便。
阿昔洛韦制备鸟嘌呤相容剂溶剂助溶腈化六甲基二硅氮烷硫酸铵甲基胺水溶液碘化钾溶液组合物技术二氯甲烷混合溶液原料混合重量份比析出副产物重结晶

[发明专利]一种盐酸奈必洛尔软胶囊制剂及其制备工艺-CN201711273026.3在审
发明人：欧泽桂 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-12-06 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸奈必洛尔软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，内容物处方为盐酸奈必洛尔原料0.1g~1.0g；辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g~250g；聚甘油油酸酯30g~60g；中链甘油三酸酯50g~100g；2,6‑二叔丁基对甲酚0.02g~0.05g。本发明的盐酸奈必洛尔软胶囊，可以显著提高溶出5分钟的累积溶出度，提高主药在前时间段的溶出效率；具有良好的稳定性，产品外观质量良好。
一种盐酸奈必洛尔软胶囊制剂及其制备工艺

[发明专利]一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法-CN202010561051.7在审
发明人：孙学喜;杨会来;毛杰 -专利权人：安徽鼎旺医药有限公司
申请日： 2020-06-18 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀叔丁胺盐及其制备方法，先将3‑羟基戊二酸二乙酯的醇羟基进行保护，再在碱性条件下进行水解，进而制得中间体1，将中间体1与1‑苯乙胺反应制得手性试剂，经2‑碘‑2‑甲基丙烷酯化，进一步还原制得中间体2，中间体2与氯甲酸甲酯进行取代反应后，与三苯基甲基碘化磷反应制得中间体3，中间体3进一步反应，制得中间体4，中间体4在碱性条件下水解并与叔丁胺反应，制得瑞舒伐他汀叔丁胺盐，本发明制备瑞舒伐他汀叔丁胺盐的制备方法制得的瑞舒伐他汀叔丁胺盐的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，工艺相对简单，大大降低了瑞舒伐他汀叔丁胺盐的生产成本。
一种瑞舒伐汀叔丁胺盐及其制备方法

[发明专利]一种(2-甲胺-乙基)-氨基甲酸叔丁酯的制备方法-CN201910147681.7有效
发明人：谭君成 -专利权人：上海卡洛化学有限公司
申请日： 2019-02-27 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种(2‑甲胺‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯的制备方法，属于有机化学合成技术领域，其技术要点包括步骤一、将咪唑溶于二氯甲烷内，并在室温下加入二碳酸二叔丁酯，室温反应2‑3小时，水洗干燥后得到中间体；步骤二、将中间体溶于甲苯中，然后加入N‑甲基乙二胺，加热至60‑70℃，反应2‑4小时，然后减压蒸掉甲苯，随后提纯得到(2‑甲胺‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯。本发明在制备最终产品时不仅操作步骤少，而且能够在保证(2‑甲胺‑乙基)‑氨基甲酸叔丁酯的合成产率的基础上，能够降低副产物的含量，同时成本较低，符合批量生产的要求。
一种甲胺乙基氨基甲酸叔丁酯制备方法

[发明专利]抑制β-淀粉样蛋白毒性的组合物-CN201810066696.6在审
发明人：栾萍 -专利权人：深圳大学
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2018-05-29 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，提供一种用于抑制海马神经元细胞毒性的组合物，该组合物包括巴佛洛霉素A1，所述海马神经元细胞来自动物模型，所述动物模型为小鼠，且所述巴佛洛霉素A1的浓度为100‑150nM。在本发明的组合物及其用途的基础上，可以进一步开发出有针对性的抑制阿尔茨海默病的上游发病诱因的试剂进而开发出预防阿尔茨海默病的有效药物。
海马神经元细胞阿尔茨海默病动物模型生物医药技术淀粉样蛋白发病诱因有效药物小鼠开发上游预防

[发明专利]阿替洛尔和氨氯地平的双层片剂-CN200910250225.1有效
发明人：吴翠栓;黄晶晶;邱彤;吴曼林;营亚萍;吴涛 -专利权人：北京双鹤药业股份有限公司
申请日： 2009-12-08 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿替洛尔和氨氯地平的双层片剂。具体地，本发明涉及一种双层片剂，其包括：第一片层，其中包含作为活性成分的阿替洛尔，以及药学可接受的赋形剂或辅料，和第二片层，其中包含作为活性成分的氨氯地平或其药学可接受的盐，以及药学可接受的赋形剂或辅料
阿替洛尔地平双层片剂

[发明专利]净化沙丁胺醇和/或克伦特罗的方法及免疫亲和色谱柱-CN200610007259.4无效
发明人：沈建忠;何方洋;王建平;史为民;吴聪明 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2006-02-16 - 公布日： 2006-09-13 - 主分类号： B01J20/281 文献下载
摘要：本发明公开了一种净化沙丁胺醇和/或克伦特罗的方法及其专免疫亲和色谱柱。该净化沙丁胺醇和/或克伦特罗的免疫亲和色谱柱装载有免疫亲和吸附剂，该吸附剂是由固相载体和与其偶联的沙丁胺醇多克隆抗体或单克隆抗体组成；所述沙丁胺醇多克隆抗体或沙丁胺醇单克隆抗体是以沙丁胺醇半抗原与载体蛋白的偶联物为免疫原得到的本发明的提纯方法结合色谱法高效检测沙丁胺醇和克伦特罗的含量，弥补了单纯免疫测定技术直接测定样本的信息量太少、定量准确差，或理化方法选择性低等不足，体现了免疫学技术和常规理化技术在分析机制的互补性。
净化沙丁胺醇和克伦特罗方法免疫亲和色谱