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- [发明专利]一种盐酸依匹斯汀的合成方法-CN201810315907.5有效
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孙学喜;杨会来;毛杰
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千辉药业(安徽)有限责任公司
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2018-04-10
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2020-10-27
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C07D487/04
- 本发明公开了一种盐酸依匹斯汀的合成方法，涉及医药技术领域，包括以下步骤：以6‑氰基‑6,11‑1H‑二苯并[b,e]氮杂为原料，在Raney‑Ni存在下，以氨的甲醇溶液为溶剂，通入氢气发生还原反应得到6‑(氨基甲基)‑6,11‑二氢‑1H‑二苯并[b,e]氮杂将6‑(氨基甲基)‑6,11‑二氢‑1H‑二苯并[b,e]氮杂与溴化氰环合反应，再用碱中和，得3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂将3‑氨基‑9,13b‑二氢‑1H‑二苯并[c,f]咪唑并[1,5‑a]氮杂与盐酸成盐，即得。本发明还原步骤中采用Raney‑Ni作为催化剂，在氨的甲醇溶液中进行催化加氢反应，反应条件温和，反应时间较短，还原产物得率可达90％以上，整个合成工艺稳定，反应步骤简单，用时短，所制得的盐酸依匹斯汀的纯度和收率高。
- 一种盐酸依匹斯汀合成方法
- [发明专利]一种尼可莫尔的合成方法-CN202010544532.7在审
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孙学喜;杨会来;毛杰
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千辉药业（安徽）有限责任公司
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2020-06-15
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2020-09-11
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C07D213/80
- 本发明公开了一种尼可莫尔的合成方法，通过将环己醇和浓硫酸混合制得混合液，将混合液与重铬酸钾溶液进行混合反应，使得环己醇上的醇羟基脱氢进而形成酮，将中间体1和多聚甲醛先进行羟醛缩合反应后，在催化剂的作用下进行康农扎罗反应，进而制得中间体2，在制备中间体2的过程中制备的一种催化剂，该催化剂使得中间体2的产率大大提升，烟酸与二氯亚砜进行反应制得烟酰氯盐酸盐，将烟酰氯盐酸盐与中间体2进一步反应制得尼可莫尔，与传统合成方法中使用吡啶作为溶剂相比，四氢呋喃在使用时不会散发恶臭，且吡啶为毒性较大的物质，操作者在进行操作时，易吸入吡啶进而造成人员伤害，传统的尼可莫尔的产率较低，不适合大规模生产。
- 一种莫尔合成方法
- [发明专利]一种氨甲环酸及其制备方法-CN202010561044.7在审
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孙学喜;杨会来;毛杰
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安徽鼎旺医药有限公司
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2020-06-18
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2020-08-25
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C07C227/16
- 本发明公开了一种氨甲环酸及其制备方法，通过对溴甲苯为原料，将对溴甲苯制备成格氏试剂，格氏试剂进一步与二氧化碳加成反应，并在酸性条件下水解得到对甲基苯甲酸，对甲基苯甲酸与N‑溴代琥珀酰亚胺进行溴的取代反应制得中间体1，将中间体1通过相转移催化反应制得中间体2，将中间体2与氨气的饱和甲苯溶液进行反应将中间体2上醇羟基替换成氨基，制得中间体3，中间体3与氢气在负载型镍催化剂的作用下氢化制得氨甲环酸，本发明制备氨甲环酸的制备方法制得的氨甲环酸的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，大大降低了氨甲环酸的生产成本。
- 一种氨甲环酸及其制备方法
- [发明专利]一种对氨甲基苯甲酸及其制备方法-CN202010561896.6在审
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孙学喜;杨会来;毛杰
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安徽鼎旺医药有限公司
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2020-06-18
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2020-08-25
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C07C227/08
- 本发明公开了一种对氨甲基苯甲酸及其制备方法，通过邻苯二甲酸酐为原料，在碱性条件下进行水解，使得邻苯二甲酸酐的酸酐结构开环，制得中间体1，将中间体1在高温液态水为反应介质的条件下，进行脱羧反应，制得中间体2，进而将中间体1有原本的二元酸转变成一元酸，中间体2以乙醚为溶剂，在氯化铝的催化作用下，与饱和一氯甲烷乙醚溶液反应，制得中间体3，中间体3与N‑溴代琥珀酰亚胺进行溴的取代反应后，在三乙胺和碳酸钾的作用下进行氨化反应，本发明制备对氨甲基苯甲酸的制备方法制得的对氨甲基苯甲酸的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，且未引入毒性较强的氰基，大大降低了氨甲环酸的生产成本。
- 一种甲基苯甲酸及其制备方法
- [发明专利]一种维达列汀的合成方法-CN202010548195.9在审
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孙学喜;杨会来;毛杰
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大桐制药（中国）有限责任公司
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2020-06-16
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2020-08-18
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C07D207/16
- 本发明公开了一种维达列汀的合成方法，以乙醇酸和(S)‑吡咯烷‑2‑甲腈为原料，在缩合剂的作用下，发生缩合反应，制备得到了(S)‑1‑(2‑羟基乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈，接着，(S)‑1‑(2‑羟基乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈与二氯亚砜发生取代反应，仅需要减压蒸馏除去小分子化合物，即可得到较纯的含有(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2‑甲腈的四氯化碳溶液，最后向溶液中加入3‑氨基‑1‑金刚烷醇水合物和碳酸铯，仅需要4‑5h进行取代反应，粗产物经乙醇重结晶后，纯度高达99.85％，为高纯度维达列汀的合成提供了一条高效率的合成路线，具有良好的实用性。
- 一种维达列汀合成方法
- [发明专利]一种磷酸西他列汀片剂-CN202010543282.5在审
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孙学喜;杨会来;毛杰
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千辉药业（安徽）有限责任公司
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2020-06-15
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2020-08-04
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A61K9/20
- 本发明公开了一种磷酸西他列汀片剂，包括药物活性组分磷酸西他列和辅料，药物活性组分磷酸西他列和辅料的质量比为8.5‑11.2:90；所述辅料包括以下重量份的原料：30‑50份微晶纤维素、20‑40份糊精、25‑40份崩解剂、10‑15份矫味剂、4‑7份粘合剂、4‑8份润滑剂及3‑5份稳定剂；与普通片相比，溶出迅速，崩解性好，将果汁采用低温冷冻干燥，没有破坏其营养成分，制得微晶果粉代替了蔗糖等矫味剂，适用于糖尿病患者，口感自然适宜，加上水果的香味，完全掩盖了药品的苦涩气味，增加了服用的顺应性。
- 一种磷酸片剂
- [发明专利]一种米格列奈中间体的合成工艺-CN201611247264.2有效
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杨会来;毛杰;孙学喜
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千辉药业（安徽）有限责任公司
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2016-12-29
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2020-03-24
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C07D209/44
- 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种米格列奈中间体2‑(s)‑苄基‑4‑氧代‑(顺‑全氢化异吲哚‑2‑基)丁酸苄酯的合成工艺，所述合成工艺为：乙酸乙酯中依次加入1,1'‑羰基二咪唑和S‑2‑苄基琥珀酸，反应后添加顺式全氢异吲哚盐酸盐，之后添加精制水，加盐酸调整pH值，静置分液后乙酸乙酯层加入精制水，加NaOH溶液调节pH值，静置分液后水层中加乙酸乙酯，加盐酸调节pH值，静置分液后乙酸乙酯层经干燥、过滤、洗涤，将所得乙酸乙酯溶液中依次加入无水碳酸钾、溴苄，回流反应，冷却后加入精制水，静置分液，有机层进行析晶，进一步后处理后得到目标化合物粗品，精制后得目标纯品，通过本发明合成工艺可制备得到高含量和高纯度的米格列奈中间体。
- 一种米格中间体合成工艺
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