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[发明专利]具有苯并咪唑结构的化合物及其制备方法与用途-CN202110124737.4在审
发明人：孙昊鹏;邢帅帅;熊柏晨;李琦;冯锋;柳文媛;陈颖;王园园 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-01-29 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)所示的化合物，还公开了所示化合物在制备预防或治疗阿尔兹海默氏病药物中的应用。发明人以丁酰胆碱酯酶抑制活性、选择性的筛选以及Morris水迷宫实验为载体来评价式(I)所示的化合物治疗阿尔兹海默氏病(尤其是中重度阿尔兹海默氏病)，发现具有良好的体外、体内活性和极高的选择性，可作为进一步开发通过选择性抑制丁酰胆碱酯酶来发挥治疗阿尔兹海默氏病作用的前体物质
具有苯并咪唑结构化合物及其制备方法用途

[发明专利]盐酸洛哌丁胺经皮吸收制剂-CN200710060645.4无效
发明人：谭丰苹;李珂珂;赵康 -专利权人：天津大学
申请日： 2007-12-28 - 公布日： 2008-07-23 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸洛哌丁胺经皮吸收制剂，按下述方法制成：将盐酸洛哌丁胺溶解于二乙二醇乙醚或二乙二醇乙醚的体积分数≥7.3％的混合溶剂中，制成经皮吸收制剂或添加适量的其他成分制成经皮吸收制剂，所述盐酸洛哌丁胺的含量≥1wt％，本发明的盐酸洛哌丁胺经皮吸收制剂可以用于治疗由炎症或皮肤急性创伤等引起的疼痛，以及晒伤，晕船(车)引起的恶心和眩晕，皮肤发痒，改善神经性的疼痛等症状。
盐酸洛哌丁胺经皮吸收制剂

[实用新型]叔丁氨基乙醇生产用精馏塔-CN202121863593.6有效
发明人：李守莉 -专利权人：山东万多福新材料有限公司
申请日： 2021-08-11 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： B01D3/14 文献下载
摘要：本实用新型公开了叔丁氨基乙醇生产用精馏塔，包括底板，底板顶面中部设有脱轻塔，脱轻塔一侧外壁连通有连续添加口，脱轻塔一侧设有精馏塔，精馏塔正上方设有冷凝器，冷凝器远离精馏塔的一端连通于脱轻塔顶部，精馏塔内部设有等距分布的流动板，精馏塔底部位于流动板正下方开设有集液槽，集液槽连通至精馏塔外侧；在本实用新型中，使得含有叔丁胺、叔丁氨基乙醇，叔丁基二乙醇胺的反应液，连续进入脱轻塔的中部，从塔顶回收叔丁胺，可以使塔釜物料连续进入叔丁氨基乙醇精馏塔，同时将冷凝器设置在冷凝塔上方，避免叔丁氨基乙醇凝结堵塞冷凝器，并且回流比通过控制集液槽采出时间操控，提高塔顶得到叔丁基二醇胺含量更高。
氨基乙醇生产精馏塔

[发明专利]一种稳定的盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法-CN201410369782.6有效
发明人：曾垂宇;王佩芳;商鼎 -专利权人：上海新亚药业闵行有限公司
申请日： 2014-07-30 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种稳定的盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法。该盐酸洛哌丁胺胶囊包括如下组分：盐酸洛哌丁胺、乳糖、葡甲胺、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁；所述乳糖的粒径为80目～120目；所述葡甲胺和所述十二烷基硫酸钠的质量比为(2:1)～(4:1)。本发明制得的盐酸洛哌丁胺胶囊含量均匀度高，体外释放速度快，质量稳定可控，设备要求较低，工艺简便。
一种稳定盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法

[发明专利]一种阿昔洛韦的制备方法-CN202110862883.7有效
发明人：王国华 -专利权人：浙江浙北药业有限公司
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种阿昔洛韦的制备方法，包括，以鸟嘌呤核苷为起始原料，在硼酸的催化作用下与酸酐形成二乙酰鸟嘌呤，然后在锌铝活性催化剂作用下，与2‑氧杂‑1，4‑丁二醇二乙酯反应形成二乙酰阿昔洛韦，最后与氨水反应得到阿昔洛韦原料药。
一种阿昔洛韦制备方法

[发明专利]叔丁醇尿素法合成叔丁胺的改进工艺-CN99112017.5无效
发明人：王培中;王平;李静;孙东;迟键;王云;李新宁;王金娟 -专利权人：济南新中智科技开发有限责任公司
申请日： 1999-01-07 - 公布日： 2000-07-12 - 主分类号： C07C211/03 文献下载
摘要：叔丁醇尿素法合成叔丁胺的改进工艺,涉及化工领域,包括中间体叔丁脲的合成,叔丁脲碱解蒸馏合成叔丁胺和回收脱沸剂(二甘醇)的改进工艺。
丁醇尿素合成叔丁胺改进工艺

[发明专利]一种洛派丁胺的制备方法-CN201310732844.0在审
发明人：李磊 -专利权人：李磊
申请日： 2013-12-26 - 公布日： 2015-07-01 - 主分类号： C07D211/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种洛派丁胺的制备方法，具体步骤如下：在二苯乙腈和氨基钠作用后，再通入环氧乙烷反应，往所得化合物中，加入36%溴化氢的冰乙酸溶液，得4-溴-2，2-二苯基丁酸，接着用氨化亚砜氯化酰氯，再在甲苯和水中，通入二甲胺进行酰化，最后和4-羟基-4-对氯苯基哌啶反应，即得洛哌丁胺。所述的一种洛派丁胺的制备方法，其制造工艺简单，制造成本低，产量高。
一种洛派丁胺制备方法

[发明专利]一种规模化制备琥珀酸美托洛尔的方法-CN201010296419.8无效
发明人：杨俊;吴锋;张静;谷陟欣;陈腊梅;余小娟;郝芳;朱敏;陈敏 -专利权人：湖南康普医药研究院
申请日： 2010-09-29 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07C217/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种琥珀酸美托洛尔的制备方法，其步骤包括：对甲氧基乙基苯酚与氢化钠或乙醇钠在四氢呋喃中反应，得到对甲氧基苯酚钠；对甲氧基乙基苯酚钠与环氧氯丙烷在甲苯或四氢呋喃中反应，得到1-(2，3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)-苯，然后与异丙胺在异丙醇或甲苯中反应，得到美托洛尔碱；在无水乙醇或氯仿中，美托洛尔碱与琥珀酸反应得到琥珀酸美托洛尔。
一种规模化制备琥珀酸美托洛尔方法

[发明专利]克拉维酸钾/微晶纤维素组合物的制备方法-CN201010615208.6有效
发明人：袁国强;康辉;陈雅洁;李宁;赵静 -专利权人：石药集团河北中润制药有限公司
申请日： 2010-12-30 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： A61K31/424 文献下载
摘要：本发明的制备方法：以克拉维酸叔丁胺粉末为原料溶解于异丙醇溶液中制得克拉维酸叔丁胺-异丙醇溶液，再向克拉维酸叔丁胺-异丙醇溶液中滴加异辛酸钾-异丙醇溶液，至晶体析出完全，而后加入微晶纤维素粉末，所述微晶纤维素粉末的加入量为克拉维酸叔丁胺粉末质量
克拉维酸钾纤维素组合制备方法

[发明专利]一种盐酸普萘洛尔的制备方法-CN202011527465.4在审
发明人：代先朋;付林;王运波;朱小涛;曾纬 -专利权人：华中药业股份有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07C213/00 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸普萘洛尔的制备方法，包括如下步骤：“一锅法”合成粗品，即在有机溶剂中，以1‑萘酚、环氧溴丙烷与异丙胺为主原料，在碱性条件下，经催化剂催化，先后发生亲核取代及胺解反应，TLC监控反应完毕，再经酸化得到盐酸普萘洛尔粗品，最后粗品经精制纯化得到盐酸普萘洛尔成品，纯度在99.8％以上，是合成路线短、操作简单、产物易于分离纯化、收率较高、污染较小，尤其适合工业化生产的制备方法。
一种盐酸普萘洛尔制备方法

[发明专利]桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用-CN202110599325.6在审
发明人：徐立;向伟 -专利权人：西南大学
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明公开了桑皮酮H在制备抗阿尔兹海默症药物中的应用。申请人通过实验筛选发现，桑皮酮H对丁酰胆碱酯酶具有较好的抑制效果，且抑制效果随着药物浓度的升高而增强，与阳性药物相比，丁酰胆碱酯酶抑制率明显较高，因此，桑皮酮H具有开发成抗阿尔兹海默症药物的前景。
桑皮酮制备抗阿尔兹海默症药物中的应用

[发明专利]一种培哚普利叔丁胺立体异构体杂质分离检测方法-CN202310432461.5在审
发明人：金薇;杨永健;乐健;陈阳;叶晓霞;刘茜;王林波;钱琛 -专利权人：上海市食品药品检验研究院
申请日： 2023-04-20 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种培哚普利叔丁胺立体异构体杂质分离检测方法，包括如下步骤：步骤一，精密称取培哚普利叔丁胺及培哚普利叔丁胺差向异构体，配制混合对照品溶液；精密称取培哚普利叔丁胺样品或其制剂，配制供试品溶液；表面带正电荷的十八烷基硅烷键合表面多孔型硅胶色谱柱；流动相A为0.10～0.15w/v％的庚烷磺酸钠溶液，采用磷酸或高氯酸调节pH值至2.0；流动相B为乙腈、乙腈‑戊醇、乙腈‑甲醇、乙腈‑乙醇、乙腈‑异丙醇中的一种本发明有效地解决了现有检测方法中待测组分保留时间长，分析时间长达150分钟，分离度和灵敏度亟待优化的问题，可实现培哚普利叔丁胺中微量差向异构体的准确测定。
一种培哚普利叔丁胺立体异构体杂质分离检测方法

[发明专利]新的抗真菌组合物-CN201811087157.7在审
发明人： A·林达尔 -专利权人：莫贝里制药公司
申请日： 2012-02-10 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： A61K31/13 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于治疗指甲真菌感染的药物组合物，包括乳酸、选自由丙二醇、丁二醇、戊二醇、己二醇和它们的混合物组成的组的二醇、存在于溶液中的选自由阿莫罗芬、布替萘芬、特比萘芬和萘替芬和它们的混合物组成的组的丙烯胺抗真菌剂以及氨基乙酸螯合剂；其中所述药物组合物包含足够低含量的水以防止所述丙烯胺抗真菌剂从所述溶液中沉淀出来。
药物组合物抗真菌剂丙烯胺氨基乙酸螯合剂抗真菌组合物指甲真菌感染阿莫罗芬布替萘芬特比萘芬丙二醇丁二醇戊二醇萘替芬二醇乳酸自由沉淀治疗

[发明专利]光学纯阿莫罗芬盐酸盐的不对称合成方法-CN201310241182.7无效
发明人：张生勇;陈卫平;王全军 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2013-06-18 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明公开了光学纯阿莫罗芬盐酸盐合成方法，对2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙烯醇在催化剂存在下经过不对称催化氢化反应得到含有手性中心的2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙醇，再经过甲磺酰化反应得到含有手性中心的2-甲基-3-（4-叔戊基苯基）-丙基甲磺酸酯，最后与顺式-2,6-二甲基吗啉发生取代反应、盐酸酸化得到光学纯阿莫罗芬盐酸盐。
光学纯阿莫罗芬盐酸不对称合成方法

[发明专利]叔丁醇尿素法合成叔丁胺新工艺-CN200510044322.7有效
发明人：王传华;李贻琦;杜孟成;许思俊;郑崇纳;王传孔;杨先昌;师利龙;王维民 -专利权人：王传华
申请日： 2005-07-29 - 公布日： 2006-03-01 - 主分类号： C07C211/03 文献下载
摘要：本发明为叔丁醇尿素法合成叔丁胺新工艺，属于精细化工领域，是以Ca(OH)₂+NaOH为混合碱碱解叔丁脲生产叔丁胺，再用Ca(OH)₂处理废水中的CaCO₃，同时生成轻质CaCO₃和NaOH溶液，循环利用，降低生产成本和物料消耗，提高了叔丁脲的转化率。
丁醇尿素合成叔丁胺新工艺

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