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[发明专利]一种盐酸左沙丁胺醇的制备方法-CN202310649924.3在审
发明人：孙迎基;郭晓;李铁军;王建强;赵宗玉;鹿慧 -专利权人：山东锐顺药业有限公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种一锅法制备盐酸左沙丁胺醇的制备方法。以5‑乙酰基‑2‑(苄氧基)苯甲酸甲酯为原料经氧化得2‑(苄氧基)‑5‑(2,2‑二羟基乙酰基)苯甲酸甲酯，反应液可直接与叔丁胺反应生成(E)‑2‑(苄氧基)‑5‑(2‑(叔丁基亚氨基)乙酰基)苯甲酸甲酯，滤除反应液中无机盐后直接经一步还原制得氧苄基沙丁胺醇。制得的氧苄基沙丁胺醇可以通过一步拆分、碱化得到左旋氧苄基沙丁胺醇，再经一步脱除苄基后得左旋沙丁胺醇，再与盐酸直接成盐得到高纯度盐酸左沙丁胺醇。本发明所述方法所得产品整体收率高、纯度高，并节省了大量的后处理时间与后处理物料，大大降低了盐酸左沙丁胺醇制备的成本，适合工业化生产。
一种盐酸左沙丁胺醇制备方法

[发明专利]一种塑料抗氧剂168的清洁生产方法-CN202310146683.0在审
发明人：王海飞;杨书显;宋宪兴;李晓飞;张振飞;张何华;褚园园;张金龙 -专利权人：濮阳市中原石化实业有限公司
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07F9/145 文献下载
摘要：本发明提供了一种塑料抗氧剂168的清洁生产方法，其包括以下步骤：(1)将2,4‑二叔丁基苯酚、二正丁胺投入反应釜，搅拌均匀并在氮气保护下反应；(2)在反应釜中匀速滴加三氯化磷，进行反应，生成三(2,4‑二叔丁基)亚磷酸酷，直到HCl气体停止放出，反应结束；(3)反应结束后再次加入二正丁胺，并搅拌0.5‑1.0h，然后过滤除去催化剂及抗水解剂所生成的胺类盐酸盐；(4)滤液进行蒸馏，去除滤液中的2,4‑二叔丁基苯酚，得到三(2,4‑二叔丁基)亚磷酸酯粗品。该塑料抗氧剂168的清洁生产方法，催化剂和抗水解剂均采用二正丁胺，便于回收再利用。
一种塑料抗氧剂 168 清洁生产方法

[发明专利]阿伐他汀中间体(3R,5S)-7-氨基-3，5-O-异丙叉-3，5-二羟基庚酸叔丁酯的制备方法-CN201110314869.X有效
发明人：熊绪杰;熊进军;何年兵 -专利权人：黄冈华阳药业有限公司;黄冈师范学院
申请日： 2011-10-17 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：阿伐他汀中间体(3R，5S)-7-氨基-3，5-O-异丙叉-3，5-二羟基庚酸叔丁酯的制备方法：先由(S)-环氧氯丙烷与硝基甲烷反应生成1-氯-4硝基-(S)-2-丁醇，再与氰化钠反应制得(S)-3-羟基-5硝基-戊腈，将产物滴加到溴乙酸叔丁酯锌试剂中，生成7-硝基-5-羟基-3-羰基-庚酸叔丁酯，然后与硼氢化钠反应生成7-硝基-3，5-二羟基-庚酸叔丁酯，再与2，2-二甲氧基丙烷、丙酮、甲磺酸反应制得7-硝基-3，5-O-异丙叉-3，5-二羟基庚酸叔丁酯，由氢还原制得(3R，5S)-7-氨基-3，5-O-异丙叉-3，5-二羟基庚酸叔丁酯。
中间体氨基异丙叉羟基庚酸叔丁酯制备方法

[发明专利]含有比索洛尔的贴剂-CN201680035296.8在审
发明人：阿部绘梨子;立川悠;雨山智;漆原直子;石仓准;中村哲也;横内阳;井上祥孝;青柳和宏;田中智也;西田尚弘;南邦弘 -专利权人：东亚荣养株式会社
申请日： 2016-06-17 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本发明提供一种可以保持良好的粘合物性、并且具有高比索洛尔皮肤透过性的含有比索洛尔的贴剂。一种含有比索洛尔的贴剂，其包含支撑体以及形成于支撑体的单面上的粘合剂层，其中，该粘合剂层含有下述的(A)成分～(C)成分(A)成分使包含含羟基单体和(甲基)丙烯酸烷基酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；(B)成分使包含甲基丙烯酸甲酯单体和甲基丙烯酸丁酯单体的单体成分共聚而得到的聚合物；(C)成分比索洛尔。
含有比索

[发明专利]双叔丁氧羰基氨基氧乙酸的制备方法-CN202011431436.8有效
发明人：王桂春;骆浩;王子安 -专利权人：安徽昊帆生物有限公司
申请日： 2020-12-10 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07C291/04 文献下载
摘要：本发明提供一种双叔丁氧羰基氨基氧乙酸的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，将叔丁氧羰基‑羟胺加到第一溶剂中，并加入溴乙酸和氢氧化钠，得到叔丁氧羰基氨基氧乙酸；步骤S2，将所述叔丁氧羰基氨基氧乙酸加到第二溶剂中，并加入催化剂和二叔丁基二碳酸酯，得到双叔丁氧羰基氨基氧乙酸与副产物的混合物；步骤S3，在所述混合物中加入酸并进行搅拌，以将所述副产物转化为所述双叔丁氧羰基氨基氧乙酸。根据本发明实例的双叔丁氧羰基氨基氧乙酸制备方法，能够得到纯度高的产品，且该方法安全性高、步骤少、后处理操作简便，适合工业化生产。
双叔丁氧羰基氨基乙酸制备方法

[发明专利]富马酸比索洛尔工艺杂质的合成方法-CN201710498586.2在审
发明人：赵旺明;花海堂;李惠武;张静;石文革 -专利权人：江苏悦兴医药技术有限公司
申请日： 2017-06-26 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C07D303/24 文献下载
摘要：本发明公开了两种富马酸比索洛尔工艺杂质的合成方法，属于化学制药技术领域，以对羟基苯甲醇为起始原料，与2‑(2‑氯乙氧基)丙烷生成(4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苯基)甲醇；化合物与环氧乙烷‑2‑基甲醇生成2‑((((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)甲基)环氧乙烷；化合物与异丙胺(7)生成1‑((4‑(2‑异丙氧基乙氧基)苄基)氧基)‑3‑(异丙基氨基)丙‑2‑醇，合成高纯度的富马酸比索洛尔杂质可作为富马酸比索洛尔成品检测分析中的杂质标准品，从而提升富马酸比索洛尔成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而富马酸比索洛尔成品质量。
富马酸比索工艺杂质合成方法

[发明专利]一种抗阿尔茨海默症的自组装纳米药物脂质体的制备方法及其应用-CN202110616295.5有效
发明人：冯倩华;王蕾;张雪莉;梅玉影;袁孝敏 -专利权人：郑州大学
申请日： 2021-06-02 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及抗阿尔茨海默症的自组装纳米药物脂质体的制备方法及其应用，可有效解决传统治疗阿尔茨海默症药物血脑屏障穿透率低、治疗效果差的问题，将疏水性抗炎药溶于无水乙醇，加入水中，剧烈搅拌，得到自组装疏水性抗炎纳米粒药物；将二油酰基磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、胆固醇、T7肽‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺溶于三氯甲烷中，成溶液，将溶液加入到三氯甲烷中，减压蒸馏，形成薄膜，继续旋蒸，加入自组装疏水性抗炎纳米粒药物，将薄膜分散下来，探超，得抗阿尔茨海默症的自组装纳米药物脂质体。本发明制备方法稳定可靠，成本低，在制备治疗阿尔茨海默症药物方面发挥巨大作用，增强治疗阿尔茨海默症效果，是阿尔茨海默症治疗药物上的创新。
一种抗阿尔茨海默症组装纳米药物脂质体制备方法及其应用

[发明专利]一种阿西美辛的制备方法-CN201910415901.X在审
发明人：苗青;钱卫国;李太军;刘文强;卢印;宋晓星;李文广 -专利权人：河南东泰制药有限公司
申请日： 2019-05-19 - 公布日： 2020-11-20 - 主分类号： C07D209/28 文献下载
摘要：一种阿西美辛的制备方法，包括以下步骤：步骤（1）：在冰醋酸内通入氯化氢制备氯化氢的醋酸溶液；步骤（2）：向步骤1制得的氯化氢的醋酸溶液中加入醋酸酐；步骤（3）：向将步骤2得的氯化氢‑醋酸‑醋酸酐混合酸解溶液中加入阿西美辛叔丁酯后恒温搅拌；步骤（4）：反应完毕后降温、静置结晶、过滤、顶洗得到粗品阿西美辛；步骤（5）：粗品阿西美辛精制得到成品阿西美辛。本发明提供了一种阿西美辛的制备方法，可以在采用现有设备的前提下，去除原材料中水份对阿西美辛叔丁酯酸解反应的影响，提高产品收率，降低生产成本，提高经济效益。
一种阿西美辛制备方法

[发明专利]酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法-CN201210130144.X无效
发明人：韩世清;褚朝森;周双利 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2012-08-29 - 主分类号： C12P17/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法。本发明(S)-丁呋洛尔的制备方法其优点是：反应步骤简单、反应条件温和、产率高，得到的产品光学纯度高。
催化制备光学活性丁呋洛尔方法

[发明专利]一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法-CN201711182585.3在审
发明人：操铖;高煜 -专利权人：华益药业科技（安徽）有限公司
申请日： 2017-11-23 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，该盐酸洛哌丁胺胶囊包括药物颗粒和空心胶囊，其中药物颗粒不仅对治疗非感染性急、慢性腹泻有非常高的疗效。该盐酸洛哌丁胺胶囊具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，有效成分释放速度快的特点。
一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法

[发明专利]直接投放叔丁胺氧气氧化法合成橡胶硫化促进剂NS的方法-CN200910228223.2无效
发明人：洪学斌;尹红伟;张超义 -专利权人：天津市科迈化工有限公司
申请日： 2009-11-16 - 公布日： 2010-06-30 - 主分类号： C07D277/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种直接投放叔丁胺氧气氧化法合成橡胶硫化促进剂NS的方法。该方法过程包括：按摩尔比1∶2～7，将促进剂MBT和氨水加入到三口烧瓶中，溶解后加入到高压氧化釜中。将叔丁胺直接投入高压氧化釜中。用氨水溶解催化剂硫酸铜，加入到高压氧化釜中。反应温度为40～70℃，向高压氧化釜中通入氧气，反应压力为0.2～0.7MPa，直至停止通氧后0.2～0.7小时，高压氧化釜压力不变，则反应到达终点。抽滤后将母液存放到密封的烧瓶中，准备回用。将产品水洗、干燥得橡胶硫化促进剂NS产品，产品纯度达到98％以上。本发明的优点在于：该方法过程简单，易于工业化，由于母液循环套用，叔丁胺消耗量小，直接投放叔丁胺使得安全性提高，产品质量好、收率高，合成过程中没有“三废”排放。
直接投放叔丁胺氧气氧化合成橡胶硫化促进剂 ns 方法

[发明专利]阿片受体激动剂在制造用于治疗恶性肿瘤的药物中的用途-CN201910376181.0有效
发明人：蒋晞;赵焕焕;韩菲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-05-07 - 公布日： 2022-09-16 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了阿片受体激动剂在制造用于治疗恶性肿瘤的药物中的用途。本发明基于TET2在AML中的抑癌基因作用，以及阿片受体信号通路活化对TET2表达的激活，利用阿片受体激动剂(如已在临床批准使用的止泻药洛哌丁胺)，发掘出这些阿片受体激动剂常规药物作用以外的白血病治疗新用途也为洛哌丁胺等阿片受体激动剂“老药新用”提供了重要科学依据。本发明提供的洛哌丁胺制备AML治疗药物的用途显著改善AML常规化疗的缺点(化疗剂量高、疗程长、副反应大，患者经常不耐受)，药物不良反应较少、副作用较轻。
阿片受体激动剂制造用于治疗恶性肿瘤药物中的用途

[发明专利]一种阿替洛尔软胶囊及其制备方法-CN201010572099.4无效
发明人：刘建平;哈比芭;段子卿 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-12-03 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：一种阿替洛尔软胶囊及其制备方法，本发明是涉及治疗心律失常、心绞痛及中、轻高血压病的一种药物制剂及其制备方法。所述软胶囊由内容物和软胶囊囊壳组成，所述内容物为阿替洛尔和辅料，囊壳成分按重量百分比计由明胶、甘油、蒸馏水、尼泊金乙酯、抗氧化剂组成。
一种阿替洛尔软胶囊及其制备方法

[发明专利]一种催化氧化法制备TBSI的工艺-CN201710135595.5在审
发明人：贾太轩;张天鹏;郑永军;张长松;张艳维;侯绍刚 -专利权人：安阳工学院
申请日： 2017-03-09 - 公布日： 2017-07-04 - 主分类号： C07D277/80 文献下载
摘要：一种催化氧化法制备TBSI的工艺，包括采用2‑硫醇基苯并噻唑为物料，过量叔丁胺同时作为溶剂和物料，以苯骈噻唑‑2‑硫醇铜为催化剂，压缩空气中的氧气为氧化剂，在温度60℃、压力1.0～1.1 MPa条件下，2‑硫醇基苯并噻唑和叔丁胺发生反应制备得到粗品TBSI。该工艺路简单，以空气为廉价原料，三废排放量小，经过减压精流后，过量叔丁胺循环套用，经济分析发现，该催化氧化法制备TBSI工艺路线切实可行，是具有发展前景的环保型清洁生产工艺。
一种催化氧化法制 tbsi 工艺

[发明专利]一种2-乙氧基苯甲醛制备方法-CN201410027954.1有效
发明人：张占金;唐旭静;于基成;华瑞年;陈会英 -专利权人：大连民族学院
申请日： 2014-01-21 - 公布日： 2014-04-16 - 主分类号： C07C47/575 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-乙氧基苯甲醛制备方法，属于有机合成领域，所述制备方法包括如下步骤：①将水杨醛和胺溶于溶剂Ⅰ，加热至沸腾回流12～14h，蒸干、重结晶；所述胺为苯胺、正丁胺、环已胺、苄胺和叔丁胺中的一种；所述溶剂Ⅰ为乙醇或甲苯；②将步骤①所得产品、溴乙烷和吸酸剂溶于溶剂Ⅱ中，加热至80℃反应12h，过滤、萃取、蒸发、层析；所述吸酸剂为碳酸钾、叔丁醇钠、氢氧化钾和叔丁醇钾中的一种；所述溶剂Ⅱ为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、甲苯和四氢呋喃中的一种，本发明有益效果为方法简单、副反应少、产品收率高。
一种乙氧基苯甲醛制备方法