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[发明专利]一种(R)-3-丙基-γ-丁内酯的制备方法-CN201810316889.2有效
发明人：刘惠俊;张兴贤 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2018-04-10 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯，本发明提供的(R)‑3‑丙基‑γ‑丁内酯的制备方法具有工艺路线简单、原料廉价易得、合成路径短、反应条件温和、操作简便、收率高、立体选择性好的优点，克服了现有技术中存在的反应需手性拆分、手性柱分离、收率低、以及化学选择性不佳等问题，为布瓦西坦的工艺研究提供了重要价值。
一种丙基内酯制备方法

[发明专利]一种手性3-（2-硝基乙基）四氢呋喃化合物及其制备方法-CN201410039356.6有效
发明人：张士磊;邱刚;胡延维;陈韶华;苑来旗;刘石惠;王建强;朱亚东 -专利权人：苏州大学
申请日： 2014-01-27 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07D307/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性3-（2-硝基乙基）四氢呋喃化合物及其制备方法。具体的制备方法为以脯氨酸衍生的手性吡咯烷为催化剂，催化2-羟基四氢呋喃对硝基烯的Michael加成反应，再经Et₃SiH/BF₃·Et₂O还原消除2-位羟基得到产物，其结构新颖，具有高的对映体纯度，由于很多活性天然产物和药物中都含有四氢呋喃类结构，所以本发明公开的化合物可在天然产物全合成和新药发现中产生重要应用价值，从而具有良好的应用前景
一种手性硝基乙基呋喃化合物及其制备方法

[发明专利]N‑(1‑氧代‑4‑羟基‑2‑丁烯基)氨基乙酰胺化合物及其制备方法和应用-CN201510001487.X有效
发明人：李泉;金京龙;吕敏;何勤;吕振;李业生;王萍萍 -专利权人：哈尔滨三联药业股份有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07C237/22 文献下载
摘要：本发明对于控制手性和非手性1‑(氨基甲酰基)甲基‑4‑羟基‑2‑吡咯烷酮原料药及其制剂的产品质量具有重要意义。N‑(1‑氧代‑4‑羟基‑2‑丁烯基)氨基乙酰胺化合物结构式为
羟基丁烯氨基乙酰化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种制备(S)-3-氨基-2-苄基丙酸的方法-CN202011200901.7有效
发明人：黄轩;李维 -专利权人：苏州山青竹生物医药有限公司
申请日： 2020-11-02 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备(S)‑3‑氨基‑2‑苄基丙酸的方法，包括以下步骤：将氰乙醛与苄基溴经过氮杂环卡宾催化后利用甲醇进行淬灭反应，得到手性氰基中间体；将手性氰基中间体经兰尼镍催化进行氢化还原，得到β‑氨基酸甲酯本发明原料简单易得、后处理简单，且e.r.值和总收率良好，可以为工业化生产提供重要参考。
一种制备氨基苄基丙酸方法

[发明专利]一种（R）-比卡鲁胺的合成方法-CN201210223260.6无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：国药一心制药有限公司
申请日： 2012-07-02 - 公布日： 2014-01-29 - 主分类号： C07C317/46 文献下载
摘要：作为一种前列腺癌治疗药物，通常比卡鲁胺是消旋化合物，但是其(R)型活性是(S)型活性的60倍，因此手性合成(R)型比卡鲁胺非常重要，本发明以(R)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸为原料，经过酯化，氧化等几步反应得到手性中间体最后
一种卡鲁胺合成方法

[发明专利]一种Capromorelin手性中间体的不对称合成方法-CN201811396518.6在审
发明人：陈新;王耀民 -专利权人：常州大学;常州宁录生物科技有限公司
申请日： 2018-11-22 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种Capromorelin手性中间体的不对称合成方法。Boc保护基两步反应，然后在加热条件下得到了化合物3αR‑苄基‑1‑(叔丁基)氧羰基‑2‑甲基‑4,5,6,7‑四氢‑2H‑吡唑并[4,3‑c]吡啶‑3‑(3H)‑酮，此化合物是Capromorelin的重要中间体本发明原料廉价易得，成本较低，操作简便，反应条件温和，避免了使用手性拆分或者酶催化的方法来构建手性季碳中心，使用金鸡纳生物碱作为相转移催化剂，收率明显高于拆分方法得到的手性产物，并且绿色环保，无危险。
苄基金鸡纳生物碱不对称合成手性中间体转移催化剂溴化苄手性哌啶哌啶酮盐酸盐烷基化反应重要中间体此化合物反应条件加热条件甲酸乙酯碱性作用两步反应绿色环保手性产物乙氧羰基羧酸乙酯不对称酶催化叔丁基无危险氧羰基构建季碳收率吡唑

[发明专利]一种手性双环γ-丁内酯类化合物及其应用-CN202111592196.4在审
发明人：白著双;张蔷;孙捷;王晓静;魏晨润;卞宇涵;杜成林;朱文宁;臧德进 -专利权人：山东第一医科大学（山东省医学科学院）
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本申请公开了一种手性双环γ‑丁内酯类化合物及其应用，手性双环γ‑丁内酯类化合物是许多类化合物和药物分子的主要骨架，是重要的活性中间体，例如，天然产物鬼臼毒素及其衍生物作为抗肿瘤药物广泛应用于临床治疗；上市药物硫酸沃拉帕沙也作为首创口服本申请通过(1S,2S)‑1,2‑二苯乙二胺催化的γ‑双甲基呋喃酮与α，β‑不饱和酮的双Michael加成反应，一步反应快速获得功能性的产率高达80％、立体选择性20：1和较高er值的手性双环γ‑丁内酯类化合物，随后将本申请的一种手性双环γ‑丁内酯类化合物进行细胞活性测试，测得化合物对U87MG、HCT116、SH‑SY‑5Y、Kyse‑30、MV4‑1和MCF‑7细胞系具有一定的抑制肿瘤细胞活性的作用。
一种手性内酯化合物及其应用

[发明专利]天然产物Daldinin及其类似物的全合成方法-CN201410110154.6有效
发明人：房立真;路趁娟;倪天军;杨晓丽;李欢欢;吕庆华 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2014-03-24 - 公布日： 2017-09-26 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种天然产物Daldinin A,B,C及其类似物通用的、简便有效的不对称全合成方法，在合成手性化合物6‑ethylbenzo[1,2‑b5,6‑c']difuran‑3,8(2H,6H)‑dione基础上，通过亲核反应在苯并呋喃酮羰基的ɑ位引入不同基团，再用手性还原试剂通过还原反应即可构建出相应的2,3‑二氢苯并呋喃手性中心，完成该类化合物的不对称全合成,该路线也可通过对化合物A的还原消除反应，得到光学纯的炭球菌素及类似物本合成方法设计简便可靠，反应条件温和，适合于大量制备，同时该路线具有很好的通用性，该法尤其对构建以含手性官能团的二氢苯并呋喃和苯并呋喃酮内酯为母体的化合物的不对称全合成具有重要意义。
天然产物 daldinin 及其类似物合成方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙手性异构体杂质的合成方法-CN201710491628.X有效
发明人：余奎;黄想亮;贾江南;刘涛;余盛刚;林祖峰;陈为人;姚成志 -专利权人：浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2017-06-26 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙手性异构体杂质的合成方法，本发明发现化合物III经硼氢化钠还原后得到的内消旋化合物IV(3R,5R)和(3R,5S)在化学性质上差异很大，C‑3和C‑5上的羟基顺式结构的(3R,5S)化合物在很低温度的碱性环境下即可水解，而C‑3和C‑5上的羟基反式结构的(3R,5R)化合物需要比较高的温度才能水解，低温下不水解，利用这一奇特现象使内消旋化合物IV的两种手性异构体得以分离，得到目标化合物；本发明路线短，手性碳无需从侧链源头引入，工艺简单，易操作，且所得目标产物纯度及收率高，纯度可达98.8％，收率可达75％，远高于现有技术，为瑞舒伐他汀钙的(3R,5S)手性异构体杂质提供了对照品，对瑞舒伐他汀钙的质量研究有重要意义
一种瑞舒伐手性异构体杂质合成方法

[发明专利]一种氮杂环卡宾催化官能化亚胺作为新型1，4-偶极合成子及其合成应用-CN202110003575.9有效
发明人：付振乾;王冠杰 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2021-01-04 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明在温和的反应条件下，使用手性氮杂环卡宾催化剂催化活化醛亚胺，在氧化的条件下得到一种新型的氮杂1，4‑偶极合成子，这种新型的有机合成子可以进一步与三氟苯乙酮，靛红及靛红衍生的亚胺类底物发生4+2环合反应，生成结构新颖的带有手性季碳中心的杂环化合物；使用同种手性构型的氮杂环卡宾催化剂和非手性的硫脲催化剂共催化可以实现三氟苯乙酮类化合物的立体多样性合成；反应高效，具有很好的底物普适性，醛亚胺衍生的1，4‑氮杂偶极合成子为合成多种多样的功能氮杂环类化合物提供了重要的方法，有应用于工业生产的潜力。
一种氮杂环卡宾催化官能亚胺作为新型合成及其应用

[发明专利]一种手性双环γ-丁内酯类化合物的制备方法-CN202111595138.7在审
发明人：白著双;张蔷;孙捷;王晓静;陈凤;沈明皓;朱文宁;刘爱芹;臧德进 -专利权人：山东第一医科大学（山东省医学科学院）
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-02-25 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本申请公开了一种手性双环γ‑丁内酯类化合物的制备方法，手性双环γ‑丁内酯类化合物是许多类化合物和药物分子的主要骨架，是重要的活性中间体，例如，天然产物鬼臼毒素及其衍生物作为抗肿瘤药物广泛应用于临床治疗；本申请通过(1S,2S)‑1,2‑二苯乙二胺催化的γ‑双甲基呋喃酮与α，β‑不饱和酮的双Michael加成反应，一步反应快速获得功能性的产率高达80％、立体选择性20：1和较高er值的手性双环γ‑丁内酯类化合物
一种手性内酯化合物制备方法

[发明专利]一种制备罗替戈汀的方法-CN201410380237.7有效
发明人：李文锋;樊燕鸽;赵俊宏;薛宝玉;段显英;张立攀 -专利权人：河南省科学院化学研究所有限公司
申请日： 2014-08-04 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：该方法利用5-甲氧基-2-四氢萘酮为原料经过胺化，不对称还原，卤代和去甲氧基四步反应，合成出手性罗替戈汀{(-)-(S)-2-[N-丙基-N-[2-(2-噻吩)乙基]氨基]-5-羟基-1,2,3,4-四氢萘该方法采用立体选择性化学反应来合成专一立体结构的化合物，不对称还原过程中以汉斯酯1,4-二氢吡啶(HEH)为还原剂，以手性磷酸为催化剂合成出立体结构单一的重要中间体(S)-2-(N-正丙基)胺基-5-甲氧基四氢萘(Ⅱ)，避免了用手性试剂拆分得到构型单一的化合物，缩短了合成步骤，提高了收率，有利工业化生产。
一种制备罗替戈汀方法

[发明专利]一种手性三齿PNN配体及其在不对称氢化反应中的应用-CN201510340214.8有效
发明人：张绪穆 -专利权人：武汉凯特立斯科技有限公司
申请日： 2015-06-18 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： C07F9/653 文献下载
摘要：本发明公开了一类手性三齿氮膦配体及其在不对称氢化及其类似反应中的应用。本发明中公开的三齿氮膦配体是目前第一例含手性噁唑啉三齿氮膦配体，并成功应用于高效高选择性的酮的、亚胺盐的氢化反应及类似反应。本发明的手性三齿氮膦配体的铱的配合物已成功将β‑酮脂不对称还原为β‑醇脂(合成分子药度洛西汀和托莫西汀的原料)，将α‑羟基苯乙酮不对称氢化α‑羟基苯乙醇，将苯乙酮不对称氢化为苯乙醇，这对于医药工业生产具有重要意义
一种手性 pnn 及其不对称氢化反应中的应用

[发明专利]具有立体选择性脂肪酶活性的酵母菌及其在生物拆分法制备S－型盐酸倍他洛尔中的应用-CN200710300064.3有效
发明人：刘宏民;李永红;王瑞;于梅艳 -专利权人：郑州大学
申请日： 2007-12-25 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C12N1/16 文献下载
摘要：利用该菌种可对倍他洛尔等β－受体阻滞剂、盐酸麻黄碱、肾上腺素、左羟丙哌嗪、硫酸沙丁胺醇、卡普托利、佐芬普利等手性中心含有羟基或酰基的化合物进行手性拆分，对推动我国手性药物的开发进程有着重要的应用价值。
具有立体选择性脂肪酶活性酵母菌及其生物拆分法制盐酸中的应用

[发明专利]一种N-环丙基硝酮化合物的高效催化不对称制备方法-CN201710728856.4有效
发明人：张前;赵金钵;李占宇 -专利权人：东北师范大学
申请日： 2017-08-23 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： C07B53/00 文献下载
摘要：该方法在反应容器中加入有机溶剂，然后依次加入铜催化剂、手性配体、碱和肟，再加入环丙烯类化合物反应，得到N‑环丙基硝酮化合物。本发明的反应条件温和，由于采用手性配体为双齿膦配体，促进了反应的进行，配体配位的手性金属催化剂造成了非常紧凑的底物结合口袋，有利于实现高对映选择性和非对映选择性控制。同时本发明所用的催化剂和原料肟廉价易得，反应机理新颖，反应的官能团普适性好，为目前较难制备的酮硝酮的合成提供了一条简洁高效的途径，本发明的制备方法得到的产物可以作为治疗癌症、神经退行性疾病等的重要生理活性化合物
一种丙基化合物高效催化不对称制备方法