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[发明专利]一种手性芳基N-杂芳基甲胺及其制备方法-CN202110915262.0在审
发明人：周海峰;杨兵;文思妙妙;王春琴;刘祈星 -专利权人：湖北滋兰生物医药科技有限公司
申请日： 2021-08-10 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D213/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性芳基n‑杂芳基甲胺及其制备方法。base:Italic>n‑杂芳基酮(式II)和苄基胺(式III)为原料，甲苯为溶剂，对甲苯磺酸为催化剂，经酮胺缩合反应生成中间体亚胺(式IV)；步骤(2)：直接往反应体系中加入手性二胺金属铱络合物做催化剂，氢源，经不对称转移氢化得到手性芳基n‑杂芳基甲胺(式I)。该方法具有反应条件简单、温和，步骤经济性、原子经济性等绿色合成优点，而且底物适应范围广，有良好的对映选择性，在合成抗组胺药物吡氯斯汀（Piclopastine）等方面具有重要的应用前景。
一种手性杂芳基甲胺及其制备方法

[发明专利]一种SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体的合成方法-CN202210276336.5在审
发明人：开永平;文兆峰;鲁刚;范银彬;柴宝红 -专利权人：北京蓝博特科技有限公司
申请日： 2022-03-21 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，涉及一种SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体的合成方法。所述的合成方法包括如下步骤：(1)式6化合物与正丁基锂反应，经DMF淬灭，得到式7化合物，(2)式7化合物与手性诱导试剂(S)‑叔丁基亚磺酰胺经过脱水缩合反应得到式8化合物，(3)式8化合物与甲基溴化镁反应得到式9化合物，(4)式9化合物经盐酸气/二氧六环溶液得到式1化合物，即SOS1泛KRAS抑制剂手性中间体。利用本发明的合成方法，能够原料易得、成本低、工艺条件温和、收率和光学纯度高、后续分离简单、适于规模化生产的合成类BI 1701963合成过程中的重要中间体。
一种 sos1 kras 抑制剂手性中间体合成方法

[发明专利]一种利用手性锍盐侧链稳定多肽α-螺旋二级结构的方法-CN201410099191.1有效
发明人：李子刚;田原 -专利权人：北京大学深圳研究生院
申请日： 2014-03-17 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用手性锍盐侧链稳定多肽α‑螺旋二级结构的方法，尤其公开了一种含有手性锍盐侧链修饰的多肽化合物及其合成方法，该合成方法涉包括如下步骤：（1）含有非天然氨基酸的多肽固相合成；（2）通过巯基烯等反应获得硫醚侧链修饰的多肽化合物；（3）在固相或者液相条件下利用烷基化或苄基化试剂将硫醚烷基化生成锍盐；（4）将步骤（3）的产物经过分离纯化获得含R构型锍盐侧链修饰的多肽化合物并通过圆二色谱等表征方法证明了利用手性锍盐侧链对多肽本发明简单高效，对于多肽类药物修饰稳定有重要意义。
一种利用手性锍盐侧链稳定多肽螺旋二级结构方法

[发明专利]手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用-CN201510083031.2有效
发明人：胡文浩;荆常诚;肖国兰;邢栋 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2015-02-16 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有PTP1B抑制作用的新型的手性3，3‑二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法。本发明以重氮靛红、吲哚、芳胺和醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以手性磷酸为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为添加剂，在25℃条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3，3‑二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。
手性取代氧化吲哚衍生物及其合成方法应用

[发明专利]一种微生物不对称还原制备(R)－扁桃酸的方法-CN200610037940.3有效
发明人：徐岩;张辉 -专利权人：江南大学
申请日： 2006-01-18 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： C12P7/42 文献下载
摘要：一种微生物法不对称还原制备(R)－扁桃酸的方法，属于生物法不对称合成手性化合物技术领域。本发明确定了该菌株全细胞不对称还原苯甲酰甲酸的反应体系和反应条件，其产物的光学纯度和收率得到提高；本发明还有助于了解不对称合成手性化合物的生物多样性，对于今后生物催化专用酶源的开发和手性化合物合成方法的研究具有较为重要的意义
一种微生物不对称还原制备扁桃方法

[发明专利]一种合成常山碱关键手性中间体的方法-CN201711405007.1有效
发明人：魏邦国;汪晨;毛卓亚;司长梅;孙逊;周祝;林国强 -专利权人：复旦大学
申请日： 2017-12-22 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究
一种合成常山关键手性中间体方法

[发明专利]一种直接构建高光学活性四取代联烯酸类化合物的方法-CN201811517414.6有效
发明人：麻生明;郑伟锋;钱辉 -专利权人：复旦大学
申请日： 2018-12-12 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： C07C51/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种直接构建高光学活性四取代联烯酸类化合物的方法，即通过三级炔丙醇与一氧化碳和水，在钯催化剂、手性双膦配体、单膦配体和有机磷酸的作用下，在有机溶剂中反应，一步直接构建轴手性的高光学活性联烯酸类化合物本发明得到的高光学活性联烯酸类化合物，可作为重要的中间体用于构筑含有四取代手性季碳中心的γ‑丁内酯类化合物、四取代联烯醇等化合物。
一种直接构建光学活性取代联烯酸类化合物方法

[发明专利]一种检测托法替布手性中间体及其对映异构体的方法-CN202011451443.4有效
发明人：姜春阳;李惠;谢军;王倩;周小群;许全胜 -专利权人：上海博悦生物科技有限公司
申请日： 2020-12-10 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，具体涉及一种枸橼酸法替布手性中间体及其对映异构体的的方法，采用直链淀粉‑三(3,5‑二甲基苯基氨基甲酸酯)涂覆多孔硅胶微球为填充剂的色谱柱，采用正己烷‑异丙醇‑甲醇‑二乙胺‑三氟乙酸的混合液为流动相进行等度洗脱本发明可以有效的将枸橼酸托法替布手性中间体及其对映异构体分开，且该方法具有很高的灵敏度及分离度，重复性及耐用性好，操作简单，结果稳定可靠，对于实现枸橼酸托法替布手性中间体及枸橼酸托法替布质量控制具有极其重要的意义
一种检测托法替布手性中间体及其映异构体方法

[发明专利]一种新型[4+1]和[5+1]环化策略制备手性氧杂环化合物的通用合成方法-CN202110300590.X在审
发明人：胡琳;高敏 -专利权人：重庆大学
申请日： 2021-03-22 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：含手性中心的氧杂环化合物广泛存在于天然产物和活性药物分子中,在药物化学的研究领域具有非常高的重要性和应用价值。因此，如何在药物活性分子中高效快速地引入含氧杂环化合物一直是药物研发中的重要技术问题。本发明通过使用具有双功能的亲电性碳和亲电性氧的过氧化合物为起始原料，与亲核底物在碱性条件下发生[4+1]和[5+1]环化反应一步得到含手性中心的五元四氢呋喃环和六元四氢或二氢吡喃氧杂环化合物。
一种新型环化策略制备手性杂环化合物通用合成方法

[发明专利]手性Co3-CN202210915859.X在审
发明人：李斯;岳小勇;林恒伟;司庆睿;孙山 -专利权人：江南大学
申请日： 2022-08-01 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： G01N21/31 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性Co3O4‑H2TPPS‑Au纳米组装体的应用，属于纳米仿生领域其合成了手性Co3O4‑H2TPPS‑Au纳米组装体，并将其应用于葡萄糖的手性选择性级联催化反应中首次利用具有手性光学活性的Co3O4‑H2TPPS‑Au纳米组装体中Au的类葡萄糖氧化酶的能力实现了往葡萄糖酸和双氧水方向的手性选择性转化本发明将对解决高血糖、糖尿病、糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病心脑血管病变和糖尿病足等疾病以及现有的纳米组装体对底物的选择性低的问题具有重要意义。
手性 co base sub

[发明专利]一种手性磷酸催化的烯丙基叔醇动力学拆分方法-CN202011562155.6有效
发明人：毛斌;高庆;张朝焕;孟鑫;王建飞;李蒙;俞传明 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07B57/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性磷酸催化的烯丙基叔醇动力学拆分方法，在有机溶剂及添加剂存在的条件下，式I所示(E)‑烯基取代二醇类化合物在II所示的手性磷酸催化剂的催化下，经过动力学拆分反应得到式III所示的手性烯丙基叔醇DDA0002859675930000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />本发明利用一种手性磷酸作为催化剂，以官能团兼容性好、性质稳定的(E)‑烯基取代二醇类化合物作为底物，在单一添加剂的作用下，高效制备多种手性烯丙基叔醇(E)‑烯基取代二醇衍生物和(E)‑2‑烯基取代四氢呋喃类化合物。本发明制备方法，底物适用范围广，反应条件简单，所得高光学活性的两种产物均可进一步转化为多种天然产物和医药的重要中间体，具有较高的应用价值。
一种手性磷酸催化丙基动力学拆分方法

[发明专利]一种光学活性二（杂）芳基甲醇及其不对称合成方法-CN201710031647.4在审
发明人：周海峰;王百贵;刘祈星;陆国仁 -专利权人：三峡大学
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：该方法以单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物为催化剂，甲酸钠、或者甲酸/三乙胺、或者异丙醇为氢源，首次实现了对二(杂)芳基甲酮的不对称转移氢化反应，得到光学活性二(杂)芳基甲醇。该方法反应条件温和，操作简便，原料易得、底物适用范围广、对映选择性高，在合成抗组胺手性药物苯海拉明、甲苯海明、卡比沙明、贝他斯汀等方面具有重要的应用前景。
一种光学活性甲醇及其不对称合成方法

[发明专利]一种基于多层外手性超表面实现全偏振器的方法-CN202211707548.0在审
发明人：齐继伟;胡浩;符显辉;张斯豪;伍泓锦;陈靖;陈宗强;吴强;卢瑶;孙骞;许京军 -专利权人：南开大学
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： G02B27/00 文献下载
摘要：本发明提供一种基于多层外手性超表面实现全偏振器的方法，包括采用数值计算，模拟不同参数的多层U型金外在手性超表面；然后通过任意一束偏振光倾斜照射按照全偏振器作用的结果；采用电子束光刻蚀技术，在1mm厚的片状材料上本发明为实现全偏振转换器提供了一种新的实现方法，在偏振控制相关的应用方向具有重要应用前景。
一种基于多层外手表面实现偏振方法

[发明专利]一种对映体选择性合成β‑酯基‑γ‑丁内酯的方法-CN201510442734.X有效
发明人：李争宁;李志强;姜岚;干苗苗;李增厂 -专利权人：大连大学
申请日： 2015-07-24 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：以硅烷，马来酸酯或衣康酸酯，醛或酮为反应物，采用Cu‑手性膦催化剂在有机溶剂中连续进行串联反应，于0～60℃下搅拌反应0.25～10h合成手性β‑酯基‑γ‑丁内酯。本发明所得的目标化合物具有重要生物活性，如消炎、抗肿瘤活性等作用，该方法具有潜在的应用价值。
一种选择性合成酯基内酯方法

[发明专利]β-萘甲基取代的螺环双噁唑啉配体、合成方法及其应用-CN200910196167.9有效
发明人：舒伟;麻生明 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2009-09-23 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： C07D263/12 文献下载
摘要：而且由于该配体具有螺环骨架及多种手性中心的特点，在过渡金属催化的不对称反应中具有很高的催化活性和手性诱导效果，具有很强的调节能力。由于吲哚烷衍生物的重要生理活性，使其具有较好的工业及药物应用前景。
甲基取代螺环双噁唑啉配体合成方法及其应用