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- [发明专利]格隆溴铵手性对映体的制备方法和应用-CN201210541873.4有效
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王钝;于航;毕璟璐;陶润红;毕洪书
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沈阳药科大学;辽宁药联制药有限公司
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2012-12-14
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2013-04-03
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C07D207/12
- 本发明属于医药技术领域，公开了一种毒蕈碱受体拮抗剂外消旋药物格隆溴铵的(3S,2’S)、(3S,2’R)、(3R,2’R)及(3R,2’S)型四种手性单体的制备方法，以L-酪氨酸甲酯、(R)-α-苯乙胺为拆分试剂，采用化学拆分法对消旋α-环戊基扁桃酸进行拆分，分别制得(S)-α-环戊基扁桃酸、(R)-α-环戊基扁桃酸，酯化反应后分别得到手性中间体(S)/(R)-α-环戊基扁桃酸甲酯。分别以L/D-苹果酸为原料，采用手性合成的途径，经缩合、羰基还原、催化氢化或转移氢化还原脱苄、还原烃化或卤代烷烃化，共四步反应制得另一重要手性中间体(S)/(R)-N-甲基-3-羟基吡咯烷以上手性中间体再经酯交换、季铵化反应分别制得四种(3S,2’S)、(3S,2’R)、(3R,2’R)及(3R,2’S)型格隆溴铵手性单体。结果表明(3R,2’S)-格隆溴铵具有最强的胆碱能拮抗作用。
- 格隆溴铵手性制备方法应用
- [发明专利]手性螺[色满-4,1-二氢茚]双齿配体铱络合物的合成与应用-CN202310694976.2在审
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谢建华;张洋铭
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南开大学
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2023-06-13
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2023-10-10
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C07F15/00
- 本发明涉及一种手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]双齿配体铱络合物的合成与应用。其合成方法是以(R/S)‑2‑氧代螺[色满‑4,1'‑二氢茚]‑7'‑酚为起始原料，经三氟甲磺酸酯化、钯催化偶联和硅烷还原即可方便地合成相应的手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]双齿配体，该配体可以与铱金属前体络合得到催化剂；得到的手性螺[色满‑4,1'‑二氢茚]双齿配体铱催化剂可以应用于β,β–双取代丙烯酸盐类化合物（或β,β–双取代丙烯酸和碱）的不对称催化氢化反应从而高效高选择性地得到手性羧酸，催化剂用量可降低至0.02 mol%，并达到99%的收率和97% ee，这是该类化合物迄今为止所能取得的最好的不对称催化氢化的结果，该催化剂和氢化的方法在手性药物、天然产物和香精香料的不对称合成中具有重要的应用价值与潜力
- 手性色满二氢茚双齿配体铱络合物合成应用
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