[发明专利]一种手性双环γ-丁内酯类化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111595138.7 申请日: 2021-12-23
公开(公告)号: CN114085201A 公开(公告)日: 2022-02-25
发明(设计)人: 白著双;张蔷;孙捷;王晓静;陈凤;沈明皓;朱文宁;刘爱芹;臧德进 申请(专利权)人: 山东第一医科大学(山东省医学科学院)
主分类号: C07D307/88 分类号: C07D307/88
代理公司: 广东科信启帆知识产权代理事务所(普通合伙) 44710 代理人: 李波
地址: 250000 山东*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 本申请公开了一种手性双环γ‑丁内酯类化合物的制备方法,手性双环γ‑丁内酯类化合物是许多类化合物和药物分子的主要骨架,是重要的活性中间体,例如,天然产物鬼臼毒素及其衍生物作为抗肿瘤药物广泛应用于临床治疗;上市药物硫酸沃拉帕沙也作为首创口服PAR‑1抑制剂。本申请通过(1S,2S)‑1,2‑二苯乙二胺催化的γ‑双甲基呋喃酮与α,β‑不饱和酮的双Michael加成反应,一步反应快速获得功能性的产率高达80%、立体选择性20:1和较高er值的手性双环γ‑丁内酯类化合物,为合成药物活性中间体提供方法思路,解决了目前医药研发领域的该化合物合成难点。
搜索关键词: 一种 手性 内酯 化合物 制备 方法
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