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- [发明专利]一种温和制备2-氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法-CN202110228426.2在审
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徐红岩;刘红彦
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康化(上海)新药研发有限公司
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2021-03-02
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2021-06-08
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C07D205/12
- 本发明涉及一种温和制备2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法,解决历史文献中需要用到强碱钠的苛刻条件的技术问题,本发明合成方法步骤如下:(1)环丁烷‑1,1‑二羧酸还原成二甲醇;(2)1,1‑环丁烷二甲醇和甲磺酰氯反应生成1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯;(3)1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯和2‑硝基苯磺酰胺合环生成2‑(2‑硝基苯磺酰基)‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷;(4)2‑(2‑硝基苯磺酰基)‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷在DBU的作用下和十二硫醇反应脱除2‑硝基苯磺酰基,生成2‑氮杂螺[3.3]庚烷;(5)2‑氮杂螺[3.3]庚烷和BOC酸酐反应生成Boc‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷,后经盐酸处理得到2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐该方法温和易操作,避免了强碱高温脱除氨基保护基的剧烈条件。
- 一种温和制备氮杂螺3.3庚烷盐酸方法
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